ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарсь= кого засобу

НЕЙРОМАК= С

(NEUROMAX)

Склад:

діючі речовини: 1 мл розчину містить піридоксину гідрохлорид= у 50 мг, тіаміну гідрохлориду 50 мг, ціанокобаламіну 0,5 мг;

допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид, калію гексаціаноферат, натрію поліфосфат, спирт бензиловий, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хім= ічні властивості: п розорий червоний розчин.

Фармакотерапевтична група. Препарати вітаміну В₁ у комбінації з вітаміном В_{6 та/або
вітаміном В₁₂. Код АТХ А11D В.}

<= /p>

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію при запальних та дегенеративних захворюваннях нервів і рухового апарату. Застосовуються для усунення дефіцитних станів, а у великих дозах вони мають аналгетичні властивості, сприяють покращанню кровообігу та нормалізують роботу нервової= системи і процес кровотворення.

Вітамін В₁ (тіамін) є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін В_{1 фосфорилюється з
утворенням біологічно активних тіаміндифосфату =
(кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфа=
ту
(ТТР).}

Тіаміндифосфат як коензим бере участь у важливих функціях вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нерв= ової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу у синапсах. При недостатності вітаміну В₁ у тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної<= /span> кислот, що призводить до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи.

Вітамін В₆ (піридоксин) у своїй фосфорильованій формі (піридоксаль-5’-фосфат, PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування – до анаболічних= і катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, γ-аміномасляна кислота, a-кетоглютараттрансаміназа), а також до різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В₆ діє на 4 різних ділянках метаболізму триптофану. У межах синтезу гемоглобіну вітамін В₆ каталізує утворення a-аміно-&= #946;-кетоадинінової кислоти.

Вітамін В₁₂ (<= /span>ціанокобаламі= н) необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор)= , бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболювальну дію.

Фармакокінетика.

Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Приблизно 1 мг тіаміну розпадає= ться щоденно. Метаболіти виводяться із сечею. Дефосфорилюва= ння відбувається у нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 0,= 35 години. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в жирах.

Вітамін В₆фосфорилюється та окиснюється до піридоксаль-5-фосфату. У плазмі крові піридоксаль-5-фосфат і піридоксаль зв’язуються з альбуміном. Формою, яка транспортується, є піридоксаль. Для проходження= через клітинну мембрану піридоксаль-5-фосфат, зв’язаний з альбуміном, гідролізуєт= ься лужною фосфатазою у піридоксаль.

Вітамін В₁₂ пі= сля парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В₁₂ над= ходить у жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В₁₂ проходить через плаценту.

<= /p>

Клінічні характерист= ики.

Показання.

Неврологічні захворювання різного походження: неврити, невралгії, полінейропатії (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицьового нерва.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу; гостре порушення серцевої провідності; гост= ра форма декомпенсованої серцевої недостатності.

Вітамін В₁ протипоказаний при алергічних реакціях.

Вітамін В₆протипоказано застосовувати при виразковій хворобі шлунка і дванадцятип= алої кишки у стадії загострення (оскільки можливе підвищення кислотності шлунков= ого соку).

Вітамін В₁₂протипоказано застосовува= ти при еритремії, еритроцитозі, тромбоемболії.

Лідокаїн. Підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну або до інших амідних місцевоан= естезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних с= удом внаслідок дії лідокаїну, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (ІІ–ІІІ ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/ниро= к, порфірія, міастенія.

Період вагітності та годування груддю.

<= /p>
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дія тіаміну інактивується 5-фторурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну у тіамін-пірофосфат. Петльові діуретики, наприклад фуросемід, = що гальмують канальцеву реабсорбцію, під час довготривалої терапії можуть спричинити підвищення екскреції тіаміну і таким чином зменшити рівень тіамі= ну.

Протипоказане одночасне застосування з леводопою, оскільки вітамін В₆ може зменшувати протипаркінсонічну дію леводопи. Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад, ізоніазид, гідралазин, пеніциламін а= бо циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищ= увати потребу у вітаміні В₆.

Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад, вино), підвищує деградацію тіаміну.=

Лідокаїн підсилює пригнічувальну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седат= ивних засобів; послаблює кардіотонічний вплив дигітоксину. При одночасному застосуванні зі снодійни= ми і седативними засобами можливе посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему (ЦНС).

Етанол підсилює пригнічувальну дію лідокаїну на функцію дихання.

Адреноблокатори (у т. ч. пропранолол, надолол) при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичн= і) і підвищують ризик розвитку брадикардії і гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокатор= ів та лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Курареподібні препарати – можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м’язів).

Норепінефрин, мексилетин – посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну).

Ізадрин і глюкагон – підвищується кліренс лідокаїну.

Циметидин, мідазолам – підвищується у плазмі концентрація лідокаїну. Циметидин витісняє зі зв’язку з білками крові та уповільнює інактивацію лідокаїну у печінці, що призводит= ь до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підви= щує концентрацію лідокаїну у крові.

Протисудомні засоби, барбітурати (у т. ч. фенобарбітал, фенітоїн) – при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові, посилення <= span class=3DSpellE>кардіодепресивного ефекту.

Антиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалін, дизопірамід), протисудомні засоби (похідні гідантоїну) – посилюється кардіо= депресивна дія; одночасне застосування з аміодароном може призводити до розвитку судом= .

Новокаїн, новокаїнамід (прокаїнамід) – при комбінованому застосуванні з лідок= аїном можливе збудження ЦНС, галюцинації.

Інгібітори моноаміноксидази, аміназин, бупівакаїн, ам= ітриптилін, нортриптилін, іміпрамін – при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та пролонгується місцевоанесте= зуюча дія останнього.<= /o:p>

Наркотичні аналгетики (морфін) – при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється аналгезу= ючий ефект наркотичних аналгетиків, однак підсилюється і пригнічення дихання.

Преніламін – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Пропафенон – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Рифампіцин – можливе зниження концентрації лідокаїну у крові.

Поліміксин В – слід контролювати функцію дихання.

Серцеві глікозиди – при комбінованому застосув= анні з лідокаїном послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки – на тлі інтоксикації лідока= їн може посилювати тяжкість AV-бл= окади.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) – при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, три= метафан – при комбінованому застосуванні для спінальної та епі= дуральної анестезії підвищується ризик вираженої гіпотензії і брадикардії.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики – при комбінованому застосуванні з лідокаїном, у результаті створення гіпокаліємії, зменшують е= фект останнього.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) – при комбінованому застосуванні з лідокаїном збільшують ризик розвитку кровотеч.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі – при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється дія препарат= ів, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів.

<= /p>
Особливості застосування.

Лікарський засіб не слід вводити внутрішньовенно.

Внутрішньом’язові ін’єкції вітаміну В₁₂ можуть спричиняти анафілактичні реакції у пацієнтів з підвищеною чутливістю.

Парентеральне введення вітаміну В₁₂ може тимчасово впливати на діагностику фунікулярного мієлозу або перніціозної анемії.=

Під час довготривалого застосування вітаміну В₆ (понад 6–12 місяців)= у дозах більш ніж 50 мг щоденно або у дозах більш ніж 1000 мг на добу (понад 2 місяці) може призвести до оборотної периферичної сенсорної нейропатії. У разі виникнення симптомів периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) необхід= но відкоригувати дозу препарату та, якщо необхідно, припинити лікування.

Препарат містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично віл= ьний від натрію.

Препарат містить менше 1 ммоль (39 мг)/дозу калію, тобто практично віль= ний від калію.

Оскільки препарат містить вітамін В₆, його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, з вираженими порушеннями функції нирок і печінки.

Пацієнтам з новоутвореннями, крім випадків, що супроводжуються м= егалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В₁₂, не слід застосовувати препара= т.

Препарат не застосовувати при тяжкій формі декомпенсації серцевої діяльності та стенокардії.

Оскільки препарат містить лідокаїн, слід врахувати, що при обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять тяжкі метали, підвищується ризик розви= тку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, з обережністю слід застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмію у минулому.

З обережністю застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною АV-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контр= оль ЕКГ. У випадку порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу Р= Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/відмінити препарат.<= /span>

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.

При внутрішньом’язовому введенні може підвищитися концент= рація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Застосування у період вагітності або годування груддю. <= /b>

Під час вагітності та годування груддю рекомендовано щоденне споживання вітаміну В₁ у дозах 1,4–1,6 мг, вітаміну В₆ — 2,4–2,6 мг. Під час вагітності ці дози можуть бути вищими, якщо у пацієнтки є дефіцит В₁ та В_=
6.

Вітаміни В₁ та= В₆ проникають у грудне молоко. Високі дози вітаміну В₆ можуть зменш= увати кількість молока.

Лікарський засіб містить = 100 мг вітаміну В₆ в ампулі, тому його не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.

<= /p>
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або працюват= и зі складними механізмами. Якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

<= /p>
Спосіб застосування = та дози.

Для внутрішньом’язового введення.

Шкірні тести з місцевими анестетиками потрібно проводити у осіб, що мали підтверджені реакції на ці препарати. Рекомендується проводити провокаційні проби в разі отримання негативних результатів шкірних проб. Тестування пацієнтів із доведеною алергічною реакцією на місцеві анестетики повинні проводити тільки алерголо= ги, котрі мають досвід у галузі медикаментозної алергії.

У тяжких (гострих) випадках лікування розпочинати з 2 мл розчину внутрішньом’язово 1 раз на добу до зняття гострих симптомів. Для продовження лікування призначати по 2 мл (1 ін’єкцію) 2–3 рази на тиждень. Курс лікування триває не менше 1 місяця.

Внутрішньом’язову ін’єкцію слід виконувати у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза.

Для підтримання або продовження терапевтичного курсу ін’єкцій або для профілактики рецидиву рекомендується лікарський засіб Нейромакс, таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

<= /p>
Діти. Препарат не застосовувати дітям.<= /span>

Передозування.

Вітамін В₁ має широкий терапевтичний діапазон. Дуже висо= кі дози (більше 10 г) проявляють курареподібний ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В₆ = володіє дуже низькою токсичніс= тю.

Надмірне застосування вітаміну В₆у дозах більш ніж 1 г на добу протягом кількох місяц= ів може призвести до нейротоксичних ефектів.

Нейропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні конвульсії зі змінами на ЕЕГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані = після введення більше 2 г на добу.

Вітамін В₁₂: після парентерального введення (у рідкісних випадках – після перорального застосування) доз препа= рату вищих, ніж рекомендовані, спостерігались алергічні реакції, екзематозні шкі= рні порушення і доброякісна форма акне.

При тривалому застосуванн= і у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у ділянці серця, гіперкоагуляція.

Лікування: терапія симптоматична.

Лідокаїн. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива AV-блокада, пригнічення ЦНС, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.=

Лікування: припинення введення преп= арату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезат= он), при брадикардії – холінолітики (0,5–1 мг атропі= ну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції леген= ів, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

<= /p>
Побічні реакції.

Довготривале застосування (понад 6–12 місяців) у дозах понад 50 мг вітаміну В6 щоденно може призвести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю.

З боку травного трак= ту: шлунково-кишкові розлади, у т. ч. = нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення кислотності шлункового соку.

З боку імунної систе= ми: реакції гіперчутливості (шкірні ви= сипання, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке), підвищена пітливість= .

З боку шкіри:= свербіж, кропив’янка, вугрові вис= ипання, генералізований ексфоліативний дерматит.

З боку серцево-судин= ної системи: тахікард= ія, аритмії, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада сер= ця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З боку нервової сист= еми: збудження ЦНС (при застосуванні у= високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутані= сть свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома; у пацієнтів із підвищеною чутливістю – ейфорія, тремор= , тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

З боку органів зору:= ністагм, оборотна сліпота, диплоп= ія, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху= : слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку дихальної сис= теми: задишка, риніт, пригнічення або з= упинка дихання.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.

Загальні розлади: реакції у місці введення.<= /p>
У разі дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій у вигляді судо= м.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при темпер= атурі від 2 °С до 8 °С.

Зберіга= ти у недоступному для дітей місці.

&n= bsp;

Несумісність.

Піридоксин несумісний з препаратами, які містять леводопу, оскільки при одночасному застосуванні посилюється периферичне декарбоксилювання леводопи= і таким чином знижується її антипаркінсонічна дія= .

Тіамін несумісний з окислювальними і редукуючими сполуками: хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній-цитратом, а також із фенобарбіталом натрію, рибофлавіном, бензилпеніциліном, глюкозою і ме= табісульфітом, оскільки інактивується в їх присутності. Мідь прискорює розпад тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою дію= при збільшенні значення рН препарату більше ніж на 3 (у бік олужнення) від вихідного рівня.

Ціанокобаламін несумісний із солями важких металів.

<= /p>
Упаковка. По 2 мл в ампулах № 5, № 10 у коробці; № 5, № 5×2, № 10 у блістері у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.<= /b> ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61013, Х= арківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.