ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарсь= кого засобу<= /b>

АЦЕТАЛ СОЛЮБЛ

(ACETAL SOLUBLE)<= span style=3D'mso-bidi-font-weight:bold'>

Склад:

діюча речовина: ацетилцистеї= н;

1 таблетка містить ацетилци= стеїну 600 мг;

допоміжні речовини: = натрію гідрокарбонат, кислота лимо= нна, аспартам (Е 951), ароматизатор «Лимон», що містить мальтодекстрин; гуміарабік (Е 414); кислоту лимонну.

Лікарська форма. Таблетки шипучі.

Основні фізико-хіміч= ні властивості: табл= етки білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, зі скошеними краями, з характерним лимонним та ледь сірчаним запахом. При розчиненні у воді спостерігається виділення бульбашок газу. Допускається легка опалесценція та характерний лимонний та ледь сірчаний запах.

Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B01.

&n= bsp;

Фармакологічні властивості.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Фармакодинаміка<= i>.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) чинить виражену муколітичн= у дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за р= ахунок деполімеризації мукопротеї= нових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в’язкості гіаліновому і гнійному компонентам мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення продукування сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція акти= вності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з еле= ктрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що АЦ запобігає інактивації α₁-антитрипсину − ферменту, який інгібує еластазу, гіпохлоритною к= ислотою (HOCl) − сильним окиснювачем, що продукується мієлоперокси= дазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетил= юється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. Додатково до цього АЦ, який є прекурсором= глютатіону, виявляє непрямий антиоксидантний ефект. <= span class=3DSpellE>Глютатіон є високоактивним трипе= птидом, поширеним у різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональн= ої здатності клітини та її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найважливішого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів= , як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіону. АЦ відіграє першоря= дну роль у збереженні адекватного рівня глютатiону,= таким чином посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.<= /span>

У пацієнтів, хворих на хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ), прийом 1200 мг АЦ на добу протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об’єму вдиху і форсованої життєвої ємності легень (ФЖЄЛ), можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легенiв (ІФЛ) застосування ацети= лцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на добу протягом 1 = року у поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і а= затіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄ= Л) і дифузної здатності легенiв, виміряної методом о= диничного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом 1 року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.<= /p>
При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижн= ів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значної токс= ичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов’язана з вираженим зниженням активнос= ті еластази в мокротинні, що є найзначнішим показником ф= ункції легенiв у хворих на мукові= сцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також кількості нейтрофілів, що активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція. У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм= у стінках кишечнику та ефект першого проходження біодост= упність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже ни= зька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хв= орих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ= у плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і залишається висок= ою протягом 24 годин.

Розподіл. Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при цьому переважно він виявляється у печінц= і, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об’єм розподілу АЦ становить від 0= ,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 50 % ч= ерез 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.<= /u>

Метаболізм і виведення. Після перорального прийому АЦ швидко та екстенсивно метаболізується у стінках кишечнику= і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболі= зуються одним і тим же шляхом. Приблизно 30 % дози виводиться нирками. Т½ АЦ становить 6,25 (4,59–10,6) год= ини.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхол= егеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Передозування парацетамолом.<= /p>

Протипоказання.

Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.=

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої= кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.<= /p>
Дитячий вік до 12 років. Це не є протипоказанням до застосування при лікуванні передозування парацетамолом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та і= нші види взаємодій.

Відомо, що дослідження взаємодії проводили тільки з участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

Відомості про інактивацію антибіотиків ацетилцистеїном дотепер отримані тільки в дослідах in vitro при безпосереднь= ому змішуванні речовин. При необхідності одночасного застосуванн<= /strong>я ацетилцистеїну та будь-яких пероральних препаратів (включаючи антибіотики)= їх слід приймати з інтервалом не менше 2 годин. Це не стосується цефікс= иму та лоракарбефу.

При одночасному прийомі нітрогліцерину та ацетилци= стеїну виявлені значні артеріальна гіпотензія і розшир= ення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину= та ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати артеріал= ьну гіпотензію, яка може мати тяжкий характер, також потр= ібно попередити їх про можливість виникнення головного болю.
Одночасне застосування ацетилцистеїну та карбамазепіну може призвести до виникнення субтерапевтичного рівня карбамаз= епіну.

Вплив на лабораторні дослідження<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечі.

Особливості застосування.

Пацієнти, хворі на бронхіальну астму, повинні знаходитися під суворим контролем під час лікування через можливий розвиток бр= онхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо = у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонк= у шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацет= илцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речови= н в організмі.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм = гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симпто= мів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну, головним чином= на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збіл= ьшити його об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для діючої речовини.

Лікарський засіб містить аспартам, який є похідним фенілаланіну, що являє небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

Цей лікарський засіб містить 6,84 ммоль (або 157,19 мг) натрію на дозу = 600 мг. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.=

Вагітність

Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого негативного впливу на репродуктивну токсичність.

Як запобіжний захід слід уникати застосування лікарського засобу під час вагітності.

Перед застосуванням препарату під час вагітності потенційний ризик пови= нен бути зіставлений з очікуваною користю.

Пері= од годування груддю<= o:p>

Інформація про проникнення у грудне молоко відсутня. Ризик для немовлят= и не може бути виключений.

Необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення/відмову від застосування лікарського засобу з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини і користі терапії для жінки.

Фертильність

Дані пр= о вплив ацетилцистеїну на фертильність людини відсутні. Дослі= дження на тваринах не виявили шкідливого впливу на фертильність для людини при застосуванні препарату в рекомендованих дозах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.=

Спосіб застосування та дози.<= i>

Дорослі та діти віком від 12 років= . Таблетку шипучу 600 мг розчиняти у= ¹/₃ склянки води та приймати 1 раз на добу. Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування= парацетамолом.

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини якнайшвидше слід прий= няти препарат з розрахунку 140 мг/кг, далі - з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1-3 днів.

Препарат необхідно прийняти без зволікання, одразу ж після приготування розчину.

Про взаємодію препарату з їжею не повідомлялося; рекомендації щодо заст= осування препарату залежно від вживання їжі відсутні.

Діти. Застосовувати дітям віком від 12 років.

&n= bsp;

Передозування. Немає даних про випадки передозування лікарських форм = ацетилцистеїну, призначених для прийому внутрішньо.

Відомо, що добровольці приймали 11,2 г ацетилцисте= їну на добу протягом 3 місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефек= тів.

Ацетилцистеїн при застосуванні у дозах 500 мг/кг/добу не спричиняє передозування.=

Симптоми.= Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.

Лікування.

Специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеїном= немає, терапія симптоматична.

Побічні реакції.<= /span>

Найбільш частими побічними реакціями, пов’язаними з пероральним прийомо= м ацетилцистеїну, є шлунково-кишкові реакції. Реакції <= span class=3DSpellE>гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, анафілактичну/анафілактоїдну реакцію, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, висипання і свербіж, відзначалися рідше.

Нижченаведені побічні реакції перераховано за класами систем органів і частотою виникнення (дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/= 100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), д= уже рідко (< 1/10 000) і частота невідома (не мож= на оцінити за наявними даними).

У кожній групі побічні реакції представлено в порядку зменшення їхньої тяжкості.

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливіс= ть; дуже рідко – анафілактичний шок, анафілактичні/= анафілактоїдні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: = частота невідома – анемія.=

З боку нервової системи: нечасто – головний біль.

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто – дзвін у вухах.<= /o:p>

З боку серця: нечасто – тахікардія.

З боку судин: дуже рідко – геморагії.

З боку органів грудної клітки та середостінн= я: рідко= – бронхоспазм, диспное.<= o:p>

З боку дихальної системи: частота невідома – рин= орея.

З боку шлунково-кишкового тракту:= нечасто – блювання, діарея, стома= тит, абдомінальний біль, нудота; рідко – диспепсія; частота невідома – неприємний запах з рота.

З боку шкіри і підшкірних тканин:= нечасто – кропив’янка, висипання,= набряк Квiнке, свербіж; частота невідома – екзема.

Загальні розлади та порушення у місці введен= ня: нечасто – гіпертермія; частота не= відома – набряк обличчя.

Дослідження: нечасто – зниження артеріального тиску.

У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом аце= тилцистеїну повідомляли про тяжкі шкірні реакції, такі як, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайє= лла. У більшості випадків як мінімум ще один лікарський засіб може з більшою імовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значе= ння цього не визначено.<= /span>

Повідомлення про поб= ічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутнос= ті ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з= фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці = при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для ді= тей місці.

Упаковка.= Таблетки шипучі № 10 (2х5), № 20 (2х10) у стрипі у короб= ці.

<= o:p>

Категорія відпуску. = Без рецепта.

Виробник. ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬ= НІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження вир= обника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харкі= в, вулиця Шевченка, будинок 22.