І Н С Т Р У К Ц І Я

для
медичного застосування лікарського засобу

ОРНІВАГ
500

(ORNIVAG 500)

Склад:

діюча речовина: орнідазол;

1 таблетка, вкрита плівковою
оболонкою, містить орнідазолу 500 мг;

допоміжні речовини:

ядро таблетки: гіпромелоза (НРМС Е-15), крохмаль кукурудзяний,
целюлоза                                        мікрокристалічна,
магнію стеарат;

плівкова оболонка: гіпромелоза (HPMC E-15), макрогол 4000, тальк, Опаспрей білий                          M-1-7120 (вода очищена, титану діоксид (Е 171),
промисловий метильований спирт 74 ОР, гіпромелоза 5ср, натрію бензоат (Е 211)).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті
плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або жовтувато-білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою
оболонкою, з рискою поділу з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються
у разі амебіазу та інших протозойних інфекцій. Похідні нітроімідазолу.
Орнідазол.

Код АТX P01A B03.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Орнідазол
– протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітроімідазолу.
Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Gardia intestinalis), а також деяких анаеробних
бактерій, таких як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. та анаеробних
коків.

За
механізмом дії орнідазол – ДНК-тропний препарат із вибірковою активністю щодо
мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і
каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після
проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії зумовлений відновленням
нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю уже
відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, спричиняючи
її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того,
продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості і порушують
процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після
внутрішнього застосування орнідазол швидко всмоктується у шлунково-кишковий
тракт. У середньому всмоктування становить 90 %. Максимальна концентрація у
плазмі крові досягається у межах 3 годин.

Розподіл.

Зв’язування
орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13 %. Діюча речовина
проникає у спинномозкову рідину, інші рідини організму та у тканини.

Концентрація
орнідазолу у плазмі крові знаходиться у діапазоні  6-36 мг/л, тобто на рівні, який вважається
оптимальним для різних показань до застосування препарату. Після багаторазового
застосування доз у 500 мг та 1000 мг здоровим добровольцям через кожні 12 годин
коефіцієнт кумуляції дорівнює 1,5-2,5.

Метаболізм.

Орнідазол метаболізується у печінці з утворенням, в основному 2-гідроксиметил-та
α-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодо Trichomonas vaginalis та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Виведення.

Період
напіввиведення становить приблизно 13 годин. Після одноразового застосування               85 % дози виводиться протягом
перших 5 діб, головним чином у вигляді метаболітів. Приблизно 4 % прийнятої
дози виводиться нирками у незміненому вигляді.

Особливості фармакокінетики при певних порушеннях функціонування органів та
систем.

Порушення функції печінки.

Період
напіввиведення діючої речовини при цирозі печінки збільшується до 22 годин,
кліренс зменшується (35 порівняно з 51 мл/хвилину) порівняно зі здоровими
особами.

Порушення функції нирок.

Фармакокінетика орнідазолу не
змінюється при порушеннях функціонування нирок, тому дозу прийому препарату
змінювати не потрібно.

Орнідазол виводиться під час
гемодіалізу. Перед початком проведення гемодіалізу необхідно застосувати
додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г на добу, або
додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 1 г на добу.

Діти (у тому числі новонароджені).

Фармакокінетика орнідазолу у
дітей (у тому числі новонароджених) подібна до фармакокінетики дорослих.

Клінічні
характеристики.

Показання.

1. Трихомоніаз.

Урогенітальні
інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis.

2. Амебіаз.

Усі
інфекції, спричинені Entamoeba histolytica (у тому числі амебна
дизентерія), а також випадки амебіазу позакишкової локалізації, зокрема амебний
абсцес печінки.

3. Лямбліоз.

Протипоказання.

Гіперчутливість до препарату або до інших похідних нітроімідазолу.
Хворі з ураженням центральної нервової системи (епілепсія, ураження головного
мозку, розсіяний склероз).

Патологічні
ураження крові або інші гематологічні аномалії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

На відміну від інших
похідних нітроімідазолу, орнідазол не пригнічує альдегіддегідрогеназу, тому
ризик непереносимості алкоголю відсутній. Проте орнідазол посилює дію
пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції
їх дозування.

Орнідазол подовжує
тривалість міорелаксуючої дії векуронію броміду.

Сумісне застосування
фенобарбіталу та інших індукторів ферментів знижує період напіввиведення
орнідазолу з сироватки крові, у той час як інгібітори ферментів (наприклад,
циметидин) підвищують його.

У пацієнтів, які
застосовують літій та похідні імідазолу, необхідно контролювати концентрацію
літію, рівень креатиніну та електролітів у плазмі крові.

Особливості
застосування.

При
застосуванні високих доз препарату та у випадку лікування понад 10 днів
рекомендується проводити клінічний та лабораторний моніторинг.

В осіб
при наявності в анамнезі порушень з боку крові рекомендується контроль за
лейкоцитами, особливо при проведенні повторних курсів лікування.

Посилення
порушень з боку центральної або периферичної нервової системи можуть
спостерігатися у період проведення лікування препаратом. У випадку периферичної
нейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення або затьмарення
свідомості слід припинити лікування.

Може
спостерігатися загострення кандидомікозу, яке вимагатиме відповідного
лікування.

У
випадку проведення гемодіалізу необхідно враховувати зменшення періоду
напіввиведення та призначати додаткові дози
препарату до або після гемодіалізу.

У пацієнтів,
які застосовують літій та похідні амідазолу, необхідно контролювати
концентрацію літію, рівень креатиніну та електролітів у плазмі крові.

Ефект
інших лікарських засобів може бути підвищено або послаблено під час лікування
препаратом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Незважаючи на те, що в
результаті досліджень жодних ознак тератогенності або фетотоксичної дії цього
препарату не виявлено, протягом І триместру вагітності та у період годування
груддю застосовувати його можна лише у разі абсолютних показань. Прийом у ІІ та
ІІІ триместрах можливий лише тоді, коли користь від застосування для матері
перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або
іншими механізмами.

При застосуванні
препарату можливі такі прояви як сонливість, ригідність, запаморочення,  тремор, судоми, порушення координації,
тимчасова втрата свідомості. Можливість таких проявів необхідно враховувати для
пацієнтів, які керують автотранспортом або працюють з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки
застосовувати внутрішньо після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Рекомендовані
наступні схеми дозування препарату.

Лікування
трихомоніазу

а)
Курс лікування – 1 день:

-
дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг – 3 таблетки на прийом ввечері;

-
добова доза для дітей з масою тіла більше 20 кг становить 25 мг орнідазолу на 1
кг маси тіла і призначається на 1 прийом.

б)
Курс лікування – 5 діб:

-
дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг – 2 таблетки (по 1 таблетці вранці і
ввечері).

Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий
партнер повинен пройти такий самий
курс лікування.

Дітям
з масою тіла менше 35 кг – не рекомендується.

Лікування амебіазу

Можливі схеми лікування:

а) три-добовий курс лікування хворих з амебною
дизентерією;

б) 5-10-добовий курс лікування при всіх формах
амебіазу.

Рекомендована схема дозування препарату

Таблиця 1

Тривалість лікування

Добова доза

Дорослі та
діти

з масою тіла більше 35 кг

Діти

з масою тіла
до 35 кг

а)
Амебна дизентерія – 3 доби

3
таблетки одноразово ввечері

При
масі тіла понад 60 кг:

4
таблетки (2 таблетки вранці, 2 таблетки ввечері)

35
кг –  3 таблетки на 1 прийом;

25
кг –  2 таблетки на 1 прийом;

13
кг –  1 таблетка на 1 прийом;

(розраховувати
як 40 мг орнідазолу на 1 кг маси тіла на                 1 прийом)

б)
Інші форми амебіазу – 5-10 діб

По
2 таблетки (по 1 таблетці вранці і ввечері)

35
кг –  2 таблетки на 1 прийом;

20
кг –  1 таблетка на 1 прийом;

(розраховувати
як 25 мг орнідазолу на 1 кг маси тіла

на
1 прийом)

Лікування лямбліозу

Дорослим
і дітям з масою тіла понад 35 кг призначати 3 таблетки одноразово ввечері,
дітям з масою тіла менше 35 кг – одноразовий прийом дози з розрахунку 40 мг/кг
маси тіла на добу. Тривалість лікування становить 1-2 дні.

Діти.

Препарат
застосовувати дітям відповідно до рекомендацій щодо дозування, вказаних у
розділі «Спосіб застосування та дози».

Передозування.

У разі
перевищення дози прогресують симптоми, детально описані в розділі «Побічні
реакції».

Лікування
симптоматичне, специфічний антидот невідомий.

Для
виведення орнідазолу з організму рекомендовано промивання шлунка або
гемодіаліз.

У випадку
появи судом рекомендовано внутрішньовенне введення діазепаму.

Побічні реакції.

Побічні ефекти при застосуванні препарату дозозалежні.

З боку крові та лімфатичної системи

Нечасто: прояви впливу на утворення кісткового мозку, нейтропенія, лейкопенія.

З боку імунної системи

Нечасто: прояви шкірних реакцій і реакцій гіперчутливості.

З боку нервової системи

Рідко: тремор, ригідність, порушення координації, ступор, судоми, тимчасова
втрата або сплутаність свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної
нейропатії, запаморочення, сонливість, головний біль, атаксія, підвищена
втомлюваність, просторова дезорієнтація, збудження.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нудота, блювання, діарея, присмак металу у роті, порушення смаку, обкладений язик, біль в
епігастральній ділянці, сухість у роті, втрата апетиту.

Загальні розлади: підвищення температури тіла, озноб, загальна слабкість, задишка.

З боку гепатобіліарної системи: гепатотоксичність, невідомі: жовтяниця, порушення біохімічного показника
функції печінки, підвищення рівня печінкових ферментів.

Інфекції та інвазії: загострення кандидомікозу.

Інші: потемніння
кольору сечі, серцево-судинні розлади, у т. ч. зниження артеріального тиску.

Термін
придатності. 3 роки.

Умови
зберігання.

Зберігати в недоступному для
дітей місці при температурі не вище 30 оС.

Упаковка.

10 таблеток у блістері; по 1,
2 або 3 блістери в картонній коробці.

Категорія
відпуску.

За рецептом.

Виробник.

АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве
Тіджарет А.Ш. /

ABDI
IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.

Місцезнаходження
виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Орхан
Газі Махаллеші, Тунч Джаддесі №3, Есенюрт, Стамбул, Туреччина /

Orhan
Gazi Mahallesi, Tunc Caddesi №3, Esenyurt, Istanbul, Turkey.

Заявник.

Дельта
Медікел Промоушнз АГ /

Delta
Medical Promotions AG.

Місцезнаходження заявника.

Отенбахгассе
26, Цюріх СН – 8001, Швейцарія /

26 Oetenbachgasse, Zurich СН
– 8001, Switzerland.