ЗАТВЕРДЖЕНО

Наказ Міністерства охорони здоров’я України

_______________№_________= __

Реєстраційне посвідчення<= o:p>

№________________________= ___

ІНСТРУКЦІЯ=

для медичного застосування лікарського засобу

ЛІДОКАЇН-ЗДОРОВ’Я

Склад:

діюча речовина: lidocainе;

1 мл| розчину містить<= span style=3D'display:none;mso-hide:all'>| лідокаїну гідрохлориду | 100 мг;

до= поміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лі= карська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні|фізико= -хімічні| властивості: прозорий безбарвний| а= бо злегка забарвлений розчин.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи. Антиаритмічні препарати Ib класу. Лідокаїн. Код АТХ С01В В01.=

Фармакологічні властивості.<= /i>

Фармакод= инаміка. Антиаритмічна активність препарату обумовлена пригніченням фази                          4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркіньє, зменшенням автоматизму, пригніченням ектопічних| осередків|осередків| збудження. При цьому лідокаїн пригнічуєAV-провідн= ість, не знижує значно артеріальний тиск|т= иснення|. При застосуванні|вживанні|= як антиаритмічного засобу при внутрішньовенному введенні|вступі| |ро= зпочало,зачало|дія розвивається через 45-90 секунд, триває 10-20 хвилин; при внутрішньом’язово= му введенні|вступі| дія розви= вається через 5-15 хвилин, триває 60-90 хвилин.

Має місцевоанестезуючу активність, обумовлену стабілізацією нейрональної| мембрани, зниженням її проникн= ості для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів.

Фармакок= інетика|. При внутрішньовенн= ому введенні|вступі| С_max= досягається через 45-90 секун= д, при внутрішньом’язовому – через 5-15 хвили= н. Зв’язування|зв'язування| з= |із| білками плазми крові – 60-8= 0 % (залежно від дози). Стабільна концентрація у крові встановлюється через 3-4 години при безперервному внутрішньовенному введенні|вступі| (у|= в,біля| хворих із|із| гострим інфа= рктом міокарда – через 8-10 годин). Легко проходить через гістогематичні| бар’єри, включаючи гематоенцефалічний|. Споча= тку надходить|надходить| у тка= нини з добрим кровопостачанням| (= серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – у жирову і м’язову тканини. Проникає крізь плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55 % концентрації препарату, застосованого породіллі. Терапевтична концентрація = у крові в середньому становить 0,0035 мг/мл|.

Метаболі= зується на 90 % у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілування з|із| утворенням активних метабол= ітів|: моноетилгліцинксилідину| і гліцинксилідину|, що мають T_½=2 години= і 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження».

T_½ після|потім| внутрішньовен= ного болюсного| введення|вступу| становить 1,5-2 години,= при тривалих внутрішньовенних інфузіях – до 3 годин і більше. При порушенні фун= кції печінки T_½ може зростати більше ніж у 2 рази. У незміненому вигляді|виді| із|із| сечею= виводиться 5-20 %.=

Клінічні характеристики.

Показанн= я. = Шлуночко= ві аритмії (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у тому числі в гострий період інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, глікозидній інтоксикації, наркозі.

&nb= sp;

Протипок= азання. Підвищена чутливість до компонентів препарату/інших амідних місцевоанестезуючих засоб= ів, наявність в анамнезі епілептиформних| судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка|виказана,висловлена| артеріальна| гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі|тяжкі| форми хронічної серцевої= |сердечної| недостатності (II= -= II= I ступеня= ), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі= |тяжкі| порушення функції печінки/нирок, порфірія|, міастенія.

=

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петид= ин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) – посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT і, в дуже поодин= оких випадках, можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід – <= /i>можливе збудження ЦНС, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати – посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихан= ня.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомально= го окислювання), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів= .

β-адреноблокатори уповільнюють метаб= олізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у   т. ч. токсичні) і підвищують ризик роз= витку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-= адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди – послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки – на тлі інтоксик= ації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби= – можли= ве посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін тощо) – посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селе= гілін) – підви= щується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин тощо) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу – посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В – необхідний конт= роль функції дихання.

Рифампіцин – можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон – можливе збільше= ння тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін – підвищується ри= зик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал= ) – можли= ве прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон – підвищується кл= іренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин – знижується клір= енс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.<= /o:p>

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшуют= ь ефект лідокаїну в результаті виникнення гіпокаліємії.

Мідазолам – підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язо= вої передачі, – посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

&nb= sp;

Особливо= сті застосування|вживання|. = Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.
При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.=

Під час лікування необхідний ЕКГ-моніторинг. При синусовій дисфункції, подовженні інтервалу              PQ, розширен= ні QRS або новій аритмії слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.<= /o:p>

З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатніс= тю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильн= ості до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

=

Застосування|вживання| у період вагітності або годування груддю.= У період вагітно= сті препарат протипоказаний

=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Після|потім= | застосування|вживання| лід= окаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

=

Спосіб застосування|вживання| та = дози. = Признача= ють внутрішньом’язово, внутрішньовенно струминно, внутрішньовенно краплинно.

Розчин лідокаїну 10 % вводять внутрішньом’язово у сідничний або дельтоподі= бний м’яз. Дорослим внутрішньом’язово вводять|запроваджують| 10 % розчин у дозі 2-4 мг/кг (максимальна разова доза – не більше 200 мг= (2 мл)) з|із| інтервалом 4-6 = годин. Дітям внутрішньом’язове введення|= вступ| не рекомендується.

Для внутрішньовенного струминного введення|вступу| застосовують 10 % розчин лідокаїну, розведений|розлучений| до концентрації 20 мг/мл| стерильним 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози.

Для внутрішньовенного краплинного введення|вступу| застосовують розчин, що містить 2 мг лідокаїну в     1 мл;|розлучений| | для цього 2 мл (1 ампула) препарату розбавляють у 100 мл стерильного 0,9 % розчину натрію хло= риду або 5 % розчину глюкози. Загальна кількість розчину, що вводиться дорослим внутрішньовенно краплинно за добу, – не більше 1200 мл. Внутрішньовенну інф= узію проводять під постійним ЕКГ-моніторингом.

До= рослим призначають при в= веденні|вступі| дози навантаження (болю= сної|) внутрішньовенно струминно 0,5-2 мг/кг протягом 3-4 хвилин; середня разова доза – 80 мг, максимальна разова доза – 100 мг. Потім одразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 0,02-0,= 055 мг/кг/хв (максимальна швидкість – 2 мг/хв) у 0,9 % розчині натрію хлориду а= бо у 5 % розчині глюкози (до внутрішньовенного краплинного введення переходять тільки після струминного). Краплинну інфузію можна проводити протягом 24-36 годин (до поліпшення|покращання| стану пацієнта); тривалість інфузії залеж= ить від стану пацієнта і результатів застосування препарату. При введенні|вступі| протягом більше ніж 24 = годин необхідно зменшити швидкість інфузії. При необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струминне введення|вступ| лідокаїну у дозі 40 мг через 10 хвилин після|потім| першої дози навантаження.

Макси= мальна доза для дорослих при внутрішньовенному введенні<= span style=3D'display:none;mso-hide:all'>|вступі| дози навантаження – 100 мг, при подальшій|наступній| краплинній інфузії – 300 мг (4,5 мг/кг) за= 1 годину.

Паціє= нтам літнього віку дозу знижують на 1/3.

При інфаркті міокарда до госпіталізації як разову профілактичну дозу вводять зазвичай 4 мг/кг маси тіла одноразово внутрішньом’язово (максимально – 200-300 мг (2-3 мл 10= % розчину)).

Дітям віком від 12 років при аритміях призначають т= ільки при гострій необхідності з особливою обережністю; препарат розчиняють так, = як і для дорослих. Вводять внутрішньовенно струминно дозу навантаження 1 мг/кг протягом 5-10 хвилин, у разі необхідності можливе повторне введення|вступ| через       5 хвилин (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг). Для безперервної внутрішньовенної інфузії (зазвичай після|потім| введення|вступу| дози навантаження) – 0,02-0,03 мг/кг/хв. Максимальна доза для дітей у разі|в разі| повторного введення|вступу| дози навантаження з|із| інтервалом 5 хвилин – 3 мг/кг; при безперервній внутрішньовенній інфузії (зазвичай після|потім| введення|всту= пу| дози навантаження) – 0,05 мг/кг/хв. Максимальна добова доза для дітей – 4 мг/кг.

Діти. Препарат призначають дітям віком від 12 років.

Передозування. Можливе посилення побічних реакцій.=

Симптоми: психомоторне збудження, запам= орочення, загальна|спільна| слабкіст= ь, зниження артеріального тиску|тисн= ення|, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксі= я, апное. Перші симптоми передозування у|в,біля| здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0= ,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення|вступу| препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон|), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необх= ідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5-1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінаці= ї з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції. З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, мото= рний блок; у пацієнтів із|із| підвищеною чутливістю – ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезі= ї, судоми.

З = боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія|неспокій|, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З = боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З = боку серцево-судин= ної системи: при застосуванні|вжи= ванні| у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко – тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З = боку травної системи: нудота, блювання.

З = боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Ал= ергічні реакції: вкрай|надто| рі= дко – шкірні|шкіряний| висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований| ексфоліативний| дерматит, = ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).

Ін= ші: відчуття жару, х= олоду або оніміння кінцівок|скінченност= ей|, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.

Мі= сцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія.

=

Термін придатност= і. 3 роки.

Ум= ови зберігання. Зберігати в оригінальн= ій упаковці при температурі не вище 25= ^○С. Збер= ігати у недоступному для дітей місці.

=

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності, за винятком розчинників, зазначених у розділі «Спосіб застосування і дози». Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Уп= аковка. По 2 мл| в ампулах № 10 у коробці; № 5х= 2, № 10 у блістері у коробці.

=

Кат= егорія відпуску. За рецептом.

Вир= обник. Товариство= з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

=

Мі= сцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.