МИНИСТЕРСТВО ЗРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ІНСТРУКЦІЯ

= для медичного застосування = лікарського засобу

ПІРАЦЕТАМ-ЗДОРОВ’Я

Склад:

діюча речовина: = 1 мл розчину міст= ить пірацетаму 200 мг;

допоміжні речовини:<= /i> натрію ацетат, тригідрат; кислота оцтова розведена; вода для ін’єкцій.

=

Лікарська форма.= Розчин для ін’єк= цій.

О= сновні фізико-хімічні властивості: прозорий злегка забарвлений розчин.

=

Фармакотерапевтична група.<= /span> Психостимулюючі і ноотропні засоби. Код АТХ N06B Х03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пірацетам є ноотропним засобом, тобто психотроп= ним препаратом, що безпосередньо покращує ефективність когнітивних функцій. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічн= их процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, при цьому судинорозширювальна дія відсутня= .

Тривале або одноразове застосування пірацетаму пацієнтам із церебральною дисфункцією спричиняє значні зміни на електроенцефалограмі, які демонструють підвищення уважності та покращення когнітивної функції (підвищена α- та β-активність і знижена δ= ;‑активність).

Пірацетам пригнічує гіперагрегацію активованих тромбоцитів. У разі патологічної ригідності еритроцитів пірацетам підвищує = їхню здатність до фільтрації та еластичність. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функцій головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії.

Пірацетам застосовують як монопрепарат або у ск= ладі комплексного лікування кортикальної міоклонії для зниження вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика.=

Абсорбція. Після одноразового введення 2 г препарату максимальна концентрація (С<= sub>max) досягається у плазмі крові через 30 хв, а у спинномозковій рідині – протягом 2‑8 годин і становить 40‑60 мкг/мл.<= /o:p>

Розподіл. Пірацетам не зв’язуєт= ься з білками плазми крові, а видимий об’єм розподілу становить майже 0,6 л/кг. Пірацетам розподіляється по всіх тканинах та проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються = при гемодіалізі. Пірацетам накопичується в тканинах кори головного мозку, перев= ажно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Біотрансформація. Пірацетам є активним у незміненому вигляді і не метаболізується у тварин.

Виведення. Пе= ріод напіввиведення препарату з крові становить 4‑5 годин і 6‑8 годи= н – зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Пірацетам виводиться нирками у незміненому вигляді. Виводить= ся із сечею практично повністю (понад 95 %) через 30 годин. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.

&nb= sp;

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі:

- симптоматичне лікування патологічних станів, = що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);

- лікування кортикальн= ої міоклонії – як монопрепарат або у складі комплексної терапії. Для перевірки чутливості до пірацетаму можна провести пробний курс лікування протягом обмеженого періоду часу.

Протипоказання. Під= вищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонен= тів лікарського засобу. Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт). Термінальна стадія ниркової недостатності. Хорея Хантінгтона.

Взаємодія з іншими лікарськ= ими засобами та інші види взаємодій.

Тиреоїдні гормони. При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормо= нами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол. Пі= д час клінічних досліджень у хворих із тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у дозі 9,6 г/добу не вимагало зміни дозування аценокумаролу для досягнення значення міжнародного нормалізованого відношення 2,5‑3,5, але при його одночасно= му застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, вивільнення β‑тромбоглобуліну, рівнів фібриногену, факторів Віллебранда (коагуляційна активність (VIII: C), ко-факторів ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїну у плазмі крові (VIII: vW: Ag)), в’я= зкості цільної крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії. Імовірність зміни фармакокінетики пірацетаму п= ід дією інших лікарських засобів низька, оскільки приблизно 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею.

In = vitro пірацетам не пригнічує основні ізоформи цитохрому Р450людини CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентраціях 142, 426 та 1422 мкг/мл.<= o:p>

При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і 3А4/5 (11 %). Однак рівень К_{і
для інгібіції цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг=
/мл.
Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації ци=
ми
ферментами, малоймовірна.}

Протиепілептичні лікарські засоби. Застосування пірацетаму в до= зі 20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву концентрації і С= _max протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, натрію вальпроату) у хворих на епілепсію, які отримували стабільні дози.

Алкоголь. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в плазмі кр= ові, і концентрація алкоголю не змінювалась при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Особливості засто= сування.

Вплив на агрегацію тромбоцитів. У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакологічні властивості»), необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургіч= них операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт, пацієнтам,= які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі = дози ацетилсаліцилової кислоти.

Пор= ушення функції нирок. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю (див. розділ «Спос= іб застосування та дози»).

Пац= ієнти літнього віку. При довготривалій терапії у хворих літнього ві= ку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу кр= еатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Відміна препарату. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію = слід уникати різкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Застереження, пов’язані з допоміжними речовинами. Лікарський засіб містить менше 1 ммоль (або 23 м= г) натрію у розрахунку на дозу 24 г пірацетаму, тобто практично вільний від на= трію.

= Застосування|вживання| у період вагітності а= бо годування груддю. Не слід застосовувати препарат у період вагітності а= бо годування груддю.

Здатність впливат= и на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. З огляду на побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні цього лікарського засобу, впли= в на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами можливий, і це слід враховувати.

=

Спосіб застосування та дози. Пре= парат у вигляді ін’єкційного розчину застосовують при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму. Препарат застосовують шляхом внутрішньовенної ін’єкції (вводять повільно, протягом кількох хвилин) або інфузії (застосову= ють протягом 24 годин безперервно).

Препарат застосовують дорослим.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами. Рекомендована добова доза становить від 2,4 г до 4,8 г, які розподіляють на 2 або 3 вв= едення.

Лікування кортикальної міоклонії. Початкова добова доза становить 7,2 г, яку збільшують на 4,8 г кожні три або чотири д= ні до максимальної дози 24 г, яку розподіляють на два або три введення. Лікува= ння іншими антиміоклонічними лікарськими засобами слід продовжувати у тих самих дозах. Залежно від отриманого терапевтичного ефекту, якщо можливо, слід зни= зити дозу інших антиміоклонічних лікарських засобів.

Лікування пірацетамом слід продовжувати до зникнення симптомів первинного захворювання мозку. У пацієнтів із гострим перебігом захворювання з часом може спостерігатися спонтанне покращення, то= му кожні 6 місяців варто робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метою дозу пірацетаму знижують на 1,2 г кожні два д= ні (кожні три або чотири дні – у разі синдрому Ланца‑Адамса з метою попередження раптового рецидиву або виникнення судом, пов’язаних із відміною препарату).

Осо= бливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. Ко= рекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюва= ними розладами функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам у разі необхідності.

Пацієнти з порушенням функції нирок.= Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю, у таких пацієнтів рекомендується контролювати функцію нирок.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов’язано з погірш= енням функції нирок і кліренсу = креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких рівень = виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням повинен бути скоригований на основі функції нирок.

Дозу розраховують за кліренсом креатиніну з використанням такої формули:

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

С= тупінь тяжкості ниркової недостатності

К= ліренс креатиніну (мл/хв)

Д= озування

Нормальна функція нирок

(відсутня ниркова недостатність)

&= gt; 80

Звичайна доза, розподілена на 2 або 4 введенн= я

Легкий

5= 0–79

2/3 звичайної добової дози за 2‑3 = введення

Помірний

3= 0–49

1/3 звичайної добової дози за 2 введення=

Тяжкий

&= lt; 30

1/6 звичайної добової дози одноразово

Термінальна стадія захворювання нирок

–=
Протипоказано

= ;

Пацієнти з порушенням функції печінки. Коригування дози не потрібне для хворих з порушенням тільки функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію = дози проводять так, як вказано у підрозділі «Пацієнти з порушенням функції нирок= ».

=

Діти. Не застосовують.

Передозування. <= /b>Симптоми:<= /i> посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозув= ання спостерігалися при оральному застосуванні препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетам= у).

Побічні реакції. Побічні реакції, відзначені у ході клінічних випробувань та протягом постмаркетингов= ого спостереження, перелічено за класами систем органів та частотою.

Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/10= 00), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна оцінити частоту на ос= нові доступних даних).

Постмаркетингові дані недостатні для розрахунку частоти виникнення побічних реакцій у пролікованій популяції.

З б= оку крові та лімфатичної системи.

Частота невідома: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Час= тота невідома: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.

Час= то: знервованість.

Неч= асто: депресія.

Час= тота невідома: підвищена збуджуваніс= ть, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Час= то: гіперактивність.=

Нечасто: сонливість.=

Час= тота невідома: атаксія, порушення рівноваги, підвищення ч= астоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту.

Час= тота невідома: запаморочення.=

З боку травної системи.

Час= тота невідома: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Час= тота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматити, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Час= тота невідома: підвищення сексуальної активності.

З боку судин.

Рід= ко: гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні розлади та стан місця введення.

Неч= асто: астенія.

Рід= ко: біль у місці введення, пропасниця.<= o:p>

Дослідження.

Час= то: збільшення маси тіла.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Пов= ідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значенн= я. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосув= анні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності.<= /i> 4 роки.

У= мови зберігання. Зберігати в оригінальн= ій упаковці при температурі не вище 25= °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Досліджень не проводилося. = Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами.

Упаковка. По 5 мл в ампулах= № 10 у коробці, № 5×2 у блістерах у коробці; по 10 мл в ампулах № 5, № 10 у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.<= /p>

Виробник. ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

М= ісцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. = Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

С= тупінь тяжкості ниркової недостатності	К= ліренс креатиніну (мл/хв)	Д= озування
Нормальна функція нирок (відсутня ниркова недостатність)	&= gt; 80	Звичайна доза, розподілена на 2 або 4 введенн= я
Легкий	5= 0–79	2/3 звичайної добової дози за 2‑3 = введення
Помірний	3= 0–49	1/3 звичайної добової дози за 2 введення=
Тяжкий	&= lt; 30	1/6 звичайної добової дози одноразово
Термінальна стадія захворювання нирок	–=	Протипоказано