MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D3B46E.3325E4C0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D3B46E.3325E4C0 Content-Location: file:///C:/6C141751/UA160810103_FD91.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного застосування лікарського засобу
ФЛУКОНАКС®
(FLUCONAX®)
Склад:
діюча речовина: fluconazole;=
1 капсула містить
флуконазолу 50 мг, 100 мг, 200 мг;
допоміжні речови=
ни: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзя=
ний;
натрію лаурилсульфат; кремнію діоксид колоїдний безв=
одний; магнію стеарат;
склад капсули: желатин, = титану діоксид= (Е 171), натрію лаурилсульфат, вода очищена, чорнило TEK ink SB-3002 Gold Ink.=
Лікарська форма. Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості:
капсули по=
50
мг: тверді
желатинові капсули з непрозорими кришечкою та корпусом від білого до майже =
білого
кольору, що містять порошок від білого до майже білого кольору, з написом E=
на
кришечці та 95 на корпусі жовтим чорнилом;
капсули по=
100
мг: тверді
желатинові капсули з непрозорими кришечкою та корпусом від білого до майже
білого кольору, що містять порошок від =
span>білого
до майже білого кольору, з написом E на кришечці та 96 на корпусі жовтим
чорнилом;
капсули 20=
0 мг:
тверді жела=
тинові
капсули з непрозорими кришечкою та корпусом від білого до майже білого коль=
ору,
що містять порошок від білого до майже білого кольору, з написом E на крише=
чці
та 98 на корпусі жовтим чорнилом.
Фармакотерапевтична група.
Протигрибкові засоби д=
ля
системного застосування. Похідні триазолу.
Код=
АТХ
J02A
C01.
Фармакологіч=
ні
властивості.
Фарма=
кодинаміка.
Флуконазол, протигрибковий засіб класу триазолів=
–
потужний та селективний інгібітор грибкових ферментів, необхідних для синте=
зу
ергостеролу. Первинним
механізмом його дії є пригнічення грибкового 14-альфа-ланостерол-деметилюва=
ння,
опосередкованого цитохромом Р450, що є невід’ємним етапом біосинтезу грибко=
вого
ергостеролу. Акумуляція 14-альфа-метил-стеролів корелює з подальшою втратою
ергостеролу мембраною грибкової клітини та може відповідати за протигрибкову
активність флуконазолу. Флуконазол є більш селективним до грибкових фермент=
ів
цитохрому Р450, ніж до різноманітних систем ферментів цитохрому Р450 ссавці=
в.=
Флуконазол, що вводили перорально та
внутрішньовенно, був активний на різних моделях тваринних грибкових інфекці=
й.
Він ефективний відносно деяких видів мікозів, та=
ких
як Candida spp., включаючи сист=
емний
кандидоз; Cryptococcus neoformans=
i>,
включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum
spp. та Trichophyton spp.
Флуконазол також активний при ендемічних мікозах, інфекціях Blastomyces dermatitides; Coccidoides immitis, включаючи
внутрішньочерепні інфекції і Histop=
lasma
capsulatum в нормальних тварин та тварин з імунодефіцитом.
Флуконазол
є більш специфічним до грибкових ферментів цитохрому Р450.
Фармакокінет=
ика.
Флуконазол добре всмоктується при пероральному
застосуванні, а рівень препарату у плазмі крові (і системна біодоступність)
перевищують 90 % рівня флуконазолу у плазмі крові, що досягається при
внутрішньовенному введенні препарату. Одночасне вживання їжі не впливає на
всмоктування препарату при його пероральному застосуванні. Пік концентрації=
в
плазмі крові в стані натще досягається через 0,5–=
1,5 години
після прийому препарату з усунення=
м періодом
напіввиведення близько 30 годин. Концентрація препарату у плазмі крові
пропорційна дозі. Рівноважна концентрація на рівні 90 % досягається на 4–5-й
день лікування при багаторазовому застосуванні 1 раз на добу.
Рівноважна концентрація на рівні 90 % досягаєтьс=
я на
другий день лікування при застосуванні навантажувальної дози (у 1-й день), =
що
вдвічі перевищує звичайну добову дозу.
Об’єм розп=
оділу
приблизно дорівнює загальному вмісту рідини в організмі. Зв’язування з білк=
ами
плазми крові низьке (11–12 %).
Флуконазол=
добре
проникає в усі досліджувані рідини організму. Рівень флуконазолу у слині та
мокротинні є подібним до концентрації препарату у плазмі крові. У пацієнтів,
хворих на грибковий менінгіт, рівень флуконазолу у спинномозковій рідині
досягає 80 % концентрації у плазмі крові.
Високі концентрації флуконазолу у шкірі, що
перевищують сироваткові, досягаються у роговому шарі, епідермісі, дермі та
поті. Флуконазол накопичується у роговому шарі.
Більша частина препарату виводиться нирками, при=
чому
80 % введеної дози виявляється у сечі в незміненому стані. Кліренс флуконаз=
олу
пропорційний до кліренсу креатиніну. Циркулюючих метаболітів не виявлено.
Тривалий п=
еріод
напіввиведення препарату з плазми крові дає можливість разового застосування
препарату при генітальному кандидозі, а також при інших показаннях.
Клінічні хар=
актеристики.
Показання.
Лікування
таких захворювань у дорослих, як:
–
криптококовий менінгіт;
–
кокцидiоїдоз;
–
інвазивні кандидози;
–
кандидози слизових оболонок, включаючи кандидоз ротоглотки та кандидоз
стравоходу, кандидурія, хронічний кандидоз шкіри і слизових оболонок;
– хронічний атрофічний кандидоз (кандидоз, спричинений використанням зубних протезів) при неефективності місцевих стоматологічних гігієнічних засобів;<= o:p>
–
вагінальний кандидоз, гострий чи рецидивний, коли місцева терапія не є
доцільною;
–
кандидозний баланіт, коли місцева терапія не є доцільною;
–
дерматомікози, включаючи мікоз стоп, мікоз гладенької шкіри, паховий
дерматомікоз, різнобарвний лишай та кандидозні інфекції шкіри, коли показано
застосовувати системну терапію;
–
дерматофітний оніхомікоз, коли застосування інших лікарських засобів не є
доцільним.
Профілактика
таких захворювань у дорослих, як:
–
рецидив криптококового менінгіту у пацієнтів з високим ризиком його розвитк=
у;
–
рецидив кандидозу ротоглотки або стравоходу у пацієнтів з ВІЛ з високим риз=
иком
його розвитку;
–
зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу (4 або більше випадк=
и на
рік);
– профілактика кандидозних інфекцій у пацієнтів =
із
тривалою нейтропенією (наприклад, пацієнтів зі злоякісними захворюваннями
крові, які отримують хіміотерапію чи пацієнтів при трансплантації гемопоети=
чних
стовбурових клітин).
Діти.
Застосовувати лікарський
засіб у формі капсул цій категорії пацієнтів можна тоді, =
коли діти здатні безпе=
чно
проковтнути капсулу, що зазвичай є можливим у віці від 5 років.=
Флуконакс® застосовують дітям для лікування кандидозів слизов=
их
оболонок (кандидоз ротоглотки, кандидоз стравоходу), інвазивних кандидозів,
криптококового менінгіту та для профілактики кандидозних інфекцій у пацієнт=
ів
зі зниженим імунітетом. Препарат можна застосовувати як підтримувальну тера=
пію
для попередження рецидиву криптококового менінгіту у дітей із високим ризик=
ом
його розвитку.
Терап=
ію
препаратом Флуконакс® можна розпочинати до отримання результатів
культуральних та інших лабораторних досліджень; після отримання результатів
антибактеріальну терапію слід скоригувати відповідним чином.
Протипоказан=
ня.
–
Гіперчутливість до флуконазолу, інших азольних сполук або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
–
Одночасне застосування флуконазолу та терфенадину пацієнтам, які застосовую=
ть
флуконазол багаторазово у дозах 400 мг/добу та вище (згідно з результатами
дослідження взаємодії багаторазового застосування).
–
Одночасне застосування флуконазолу та інших лікарських засобів, що подовжую=
ть
інтервал QT та метаболізуються за допомогою ферменту CYP3А4 (наприклад
цизаприду, астемізолу, пімозиду, хінідину, аміодарону та еритроміцину).
Взаємодія з
іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Протипоказано сумісне застосування флуконазолу та
нижчезазначених лікарських засобів.
Цизаприд:
Терфенадин:
Астемізол:
Пімозид та хінідин:
Еритроміцин:
Аміодарон:
Не рекомендується одночасне застосування флуконазо=
лу
та нижчезазначених лікарських засобів.
Галофантрин<=
/span>:=
Сумісне застосування флуконазолу та нижчезазначених
лікарських засобів вимагає обережності та коригування дози.
Вплив інших лікарських засобів на флуконазол.
Дослідження
взаємодії продемонстрували,
Рифампіцин:
Гідрохлоротіазид:
Вплив флуконазолу на інші лікарські засоби.
Флуконазол є
потужним інгібітором ізоферменту 2C9 цитохрому P450 (CYP) та помірним інгіб=
ітором
CYP3A4. Флуконазол є інгібітором ізоферменту CYP2С19. На додаток до спостер=
ежуваних/
документально підтверджених взаємодій, що описані нижче, при одночасному
застосуванні із флуконазолом існує ризик підвищення у плазмі крові концентр=
ацій
інших сполук, що метаболізуються CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4. Тому застосовув=
ати
такі комбінації препаратів слід з обережністю; при цьому необхідно ретельно
спостерігати за станом пацієнтів. Пригнічувальна дія флуконазолу на ферменти
зберігається протягом 4-5 діб після його застосування у зв’язку з його трив=
алим
періодом напіввиведення.
Альфентаніл:
Амітриптилін<=
/span>, нортриптил=
ін:
Амфотерицин =
В:=
Aspergillus fumigatus
Антикоагулянти:
Бензодіазепіни короткої дії, наприклад мідазолам,
триазолам:<=
span
style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK1'> призначення
флуконазолу після перорального застосування мідазоламу призводило до значно=
го
підвищення концентрації мідазоламу та до посилення психомоторних ефектів.
Одночасне застосування флуконазолу у дозі 200 мг та мідазоламу у дозі 7,5 мг
перорально призводило до підвищення AUC та періоду напіввиведення у 3,7 та =
2,2
раза відповідно. Застосування флуконазолу у дозі 200 мг/добу та 0,25 мг
триазоламу перорально призводило до підвищення AUC та періоду напіввиведенн=
я триазоламу
у 4,4 та 2,3 раза відповідно. При одночасному застосуванні флуконазолу та
триазоламу спостерігалося потенціювання та пролонгація ефектів триазоламу. =
Якщо пацієнт=
у,
який проходить курс лікування флуконазолом, слід одночасно призначити терап=
ію
бензодіазепінами, дозу останніх слід зменшити та встановити належний нагляд=
за
станом пацієнта.
Карбамазепін:
Блокатори кальцієвих каналів:
Целекоксиб:
Циклофосфамід:
Фентаніл:
Інгібітори=
span> ГМГ-КоА-
Імуносупресори (наприклад циклоспорин, еверолімус,
сиролімус і такролімус).
Циклоспорин:
Еверолімус:
Сиролімус:=
Такролімус:
Лозартан:
Метадон:
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП):=
Хоча спеціал=
ьних
досліджень не проводили, флуконазол може підвищувати системну експозицію ін=
ших НПЗП,
що метаболізуються CYP2C9 (наприклад напроксену, лорноксикаму, мелоксикаму,
диклофенаку). Рекомендовано періодично здійснювати моніторинг побічних реак=
цій
та токсичних проявів, пов’язаних із НПЗП. Може знадобитися коригування дози=
НПЗП.
Фенітоїн:
Преднізон:недостатність кори
Рифабутин:
Саквінавір:
Похідні сульфонілсечовини:
Теофілін:
Алкалоїди барвінку:
Вітамін А:
Вориконазол (інгібітор CYP2С9, CYP2С19 та CYP3А4):=
Зидовудин:
Азитроміцин:
Пероральні контрацептиви:=
Івакафтор:
Особливості
застосування.
Дерматофітія. Відповідно до результатів дослідження флуконазолу для лікування дерматофітії у дітей, флуконазол не перевищує гризеофульвін за ефективністю= , і загальний показник ефективності становить менше 20 %. Тому Флуконакс= ®<= /b> не слід застосовувати для лікування дерматофітії.<= o:p>
Криптококоз. Доказів ефективності флуконазолу для лікування криптококозу інших
локалізацій (наприклад легеневого криптококозу та криптококозу шкіри)
недостатньо, тому рекомендацій щодо дозового режиму для лікування таких
захворювань немає.
Глибокі ендемічні мікози. Доказів ефективності флуконазолу для лікування інших форм ендемічних
мікозів, таких як паракокцидiоїдомiкоз, гістоплазмоз та шкірно-лімфатичний
споротрихоз, недостатньо, тому рекомендацій щодо дозового режиму для лікува=
ння
таких захворювань немає.
Ниркова система. Пацієнтам із порушенням функцій нирок препарат слід застосовувати з
обережністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Недостатність надниркових залоз. Кетоконазол, як відомо, спричиняє недостатність надниркових залоз, і це так= ож може стосуватися флуконазолу, хоча спостерігається рідко. Недостатність надниркових залоз, що пов'язана з одночасним лікуванням, описана в розділі «Вплив флуконазолу на інші лікарські засоби».
Гепатобіліарна система. Пацієнтам із порушенням функцій печінки препарат слід застосовувати з
обережністю. Застосування флуконазолу асоціювалося з виникненням рідкісних
випадків розвитку тяжкої гепатотоксичності, включаючи летальні випадки,
головним чином у пацієнтів із тяжкими основними захворюваннями. У випадках,
коли розвиток гепатотоксичності асоціювався із застосуванням флуконазолу, не
було відзначено її явної залежності від загальної добової дози препарату,
тривалості терапії, статі або віку пацієнта. Зазвичай гепатотоксичність,
спричинена флуконазолом, оборотна, а її прояви зникають після припинення
терапії.
За
пацієнтами, у яких при застосуванні флуконазолу спостерігаються відхилення
результатів функціональних проб печінки, слід встановити ретельний нагляд щ=
одо
розвитку більш тяжкого ураження печінки.
Паціє=
нтів
слід проінформувати про симптоми, що можуть свідчити про серйозний вплив на
печінку (виражена астенія, анорексія, постійна нудота, блювання та жовтяниц=
я).
У такому випадку застосування флуконазолу слід негайно припинити та
проконсультуватися з лікарем.
Серцево-судинна система. Деякі азоли, у тому числі й флуконазол, асоціюються із подовженням
інтервалу QТ на електрокардіограмі. Повідомлялося про дуже рідкісні випадки
подовження інтервалу QТ та пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пір=
ует»
при застосуванні препарату Флуконакс=
®. Такі повідомлення стосувалися пацієнтів із тяжки=
ми
захворюваннями при поєднанні багатьох факторів ризику, такими як структурні
захворювання серця, порушення електролітного обміну та одночасне застосуван=
ня
інших лікарських засобів, що впливають на інтервал QТ.
Флуко=
накс®<=
/b> слід з обережністю застосовувати пацієнтам із ризи=
ком
розвитку аритмій. Одночасне застосування разом із лікарськими засобами, що
пролонгують інтервал QTс та метаболізуються за допомогою ферменту CYP3А4
цитохрому Р450, протипоказане.
Галофантрин. Галофантрин є субстратом ферменту CYP3А4 і пролонгує інтервал QTс при
застосуванні у рекомендованих терапевтичних дозах. Одночасне застосування
галофантрину та флуконазолу не рекомендується.
Дерматологічні реакції. Під час застосування флуконазолу рідко повідомлялося про розвиток таких
ексфоліативних шкірних реакцій, як синдром Стівенса–Джонсона та токсичний
епідермальний некроліз. Пацієнти зі СНІДом більш схильні до розвитку тяжких
шкірних реакцій при застосуванні багатьох лікарських засобів. Якщо у пацієн=
та
із поверхневою грибковою інфекцією з’являються висипи, що можна пов’язати із
застосуванням флуконазолу, подальше застосування препарату слід припинити. =
Якщо
у пацієнта з інвазивною/системною грибковою інфекцією з’являються висипи на
шкірі, за його станом потрібно ретельно спостерігати, а у випадку розвитку
бульозних висипів або мультиформної еритеми застосування флуконазолу слід
припинити.
Гіперчутливість. У рідкісних випадках повідомлялося про розвиток анафілактичних реакцій.=
Цитохром Р45=
0. Флуконазол є потужним інгібітором ферменту CYP2C9 =
та
помірним інгібітором ферменту CYP3А4. Також флуконазол є інгібітором фермен=
ту
CYP2C19. Слід спостерігати за станом пацієнтів, які одночасно застосовують =
Флуконакс®<=
/b> та препарати з вузьким терапевтичним вікном, що
метаболізуються за участю CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4.
Терфенадин. =
Слід ретельно спостерігати за станом пацієнта при
одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу у дозі менше 400 мг на
добу.
Допоміжні речовини. Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюванн=
ями,
такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа та
мальабсорбція глюкози-галактози, не слід застосовувати цей препарат.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Повід=
омлялося
про численні вроджені патології у новонароджених (включаючи =
брахіцефалію, дисплазію вушної раковини, надмірне збільшення
переднього тім’ячка, викривлення стегна, плечопроменевий синостоз), матері =
яких
приймали високі дози флуконазолу (400-800 мг/добу) протягом принаймні трьох=
або
більше місяців для лікування кокцидiоїдозу. Зв’язок між застосуванням
флуконазолу та цими випадками не визначений.
Дослі=
дження
на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність.
Дані, отримані під час
одноразового або повторного застосування флуконазолу у звичайних дозах
(< 200 мг/добу) кільком сотням вагітних жінок протягом першого
триместру вагітності, не продемонстрували підвищеного ризику виникнення
побічних реакцій у плода.
Не сл=
ід
застосовувати звичайні дози флуконазолу та короткотривалі курси лікування
флуконазолом у період вагітності, за винятком крайньої необхідності.
Не сл=
ід
застосовувати високі дози флуконазолу та/або тривалі курси лікування
флуконазолом у період вагітності, за винятком лікування інфекцій, що можуть
загрожувати життю.
Флуко=
назол
проникає у грудне молоко та досягає нижчої концентрації, ніж у плазмі крові.
Годування груддю можна продовжувати після разового застосування звичайної д=
ози
флуконазолу, що становить 200 мг або менше.
Годув=
ати
груддю не рекомендується при багаторазовому застосуванні флуконазолу або при
застосуванні високих доз флуконазолу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а=
бо
роботі з іншими механізмами.
Досліджень впливу препарату Флуконакс® на здатність керувати автотранспортом або працюват=
и з
іншими механізмами не проводили.
Пацієнтів =
слід
проінформувати про можливість розвитку запаморочення або судом під час
застосовування препарату Флуконакс®.
При розвитку таких симптомів не рекомендується керувати автотранспортом або
працювати з іншими механізмами.
Спосіб
застосування та дози.
Добова доза флуконазолу залежить від виду та тяжкості грибкової інфекції. Для більшості випадків вагінального кандидозу достатньо разового застосування препарату.<= o:p>
При необхі=
дності
багаторазового застосування препарату лікування інфекцій слід продовжувати =
до
зникнення клінічних та лабораторних проявів активності грибкової інфекції.
Недостатня тривалість лікування може призвести до відновлення активного
інфекційного процесу.
Флуконакс<=
/span>®<=
/b>
застосовують, залежно від лікарської форми, перорально або внутрішньовенно
шляхом інфузії. Спосіб застосування препарату залежить від клінічного стану
пацієнта. Немає необхідності у зміні добової дози препарату при зміні шляху
його застосування з перорального на внутрішньовенний та навпаки.
Капсули сл=
ід
ковтати цілими. Прийом препарату не залежить від прийому їжі.
Дорослі.
Криптококоз.
– Лікування
криптококового менінгіту: навантажувальна доза становить 400 мг у перший де=
нь.
Підтримувальна доза – 200-400 мг/добу. Тривалість лікування зазвичай станов=
ить
щонайменше 6-8 тижнів. При інфекціях, що загрожують життю, добову дозу можна
збільшити до 800 мг.
– Підтриму=
вальна
терапія для попередження рецидиву криптококового менінгіту у пацієнтів з
високим ризиком його розвитку: рекомендована доза препарату становить 200 м=
г/добу
протягом необмеженого часу.
Кокцидiоїдоз.
Рекомендована
доза становить 200-400 мг/добу. Тривалість лікування становить 11-24 місяці=
чи
довше залежно від стану пацієнта. Для лікування деяких форм інфекції, а
особливо для лікування менінгіту, може бути доцільним застосування дози
800 мг/добу.
Інвазивні
кандидози.
– Навантажувальна доза становить 800 мг у перший день. Підтримувал=
ьна
доза – 400 мг/добу. Зазвичай рекомендована тривалість лікування
кандидемії становить 2 тижні після перших негативних результатів
гемокультури та зникнення ознак і симптомів кандидемії.
Кандидоз
слизових оболонок.
– Кандидоз
ротоглотки: навантажувальна доза становить 200-400 мг у перший день, підтри=
мувальна
доза – 100-200 мг/добу. Тривалість лікування становить 7-21 день (до досягн=
ення
ремісії), але може бути збільшена для пацієнтів із тяжким імунодефіцитом.
– Кандидоз
стравоходу: навантажувальна доза становить 200-400 мг у перший день, підтри=
мувальна
доза – 100-200 мг/добу. Тривалість лікування становить 14-30 днів (до
досягнення ремісії), але може бути збільшена для пацієнтів із тяжким
імунодефіцитом.
– Кандидур=
ія:
рекомендована доза становить 200-400 мг/добу протягом 7-21 днів. Для пацієн=
тів
із тяжким імунодефіцитом тривалість лікування можна збільшити.
– Хронічний
атрофічний кандидоз: рекомендована доза становить 50 мг/добу протягом
14 днів.
– Хронічний
кандидоз шкіри та слизових оболонок: рекомендована доза становить
50-100 мг/добу. Тривалість лікування становить до 28 днів, але може бу=
ти
збільшена залежно від тяжкості та виду інфекції або зниження імунітету.
Попередження
рецидиву кандидозу слизових оболонок у пацієнтів з ВІЛ, які мають високий р=
изик
його розвитку.
– Кандидоз
ротоглотки, кандидоз стравоходу: рекомендована доза становить
100-200 мг/добу або 200 мг 3 рази на тиждень. Тривалість лікування є
необмеженою для пацієнтів із пригніченим імунітетом.
Профілактика
кандидозних інфекцій у пацієнтів із тривалою нейтропенією. =
Рекомендована
доза становить 200-400 мг. Лікування слід розпочинати за кілька днів до
очікуваного розвитку нейтропенії та продовжувати протягом 7 днів після
підвищення кількості нейтрофілів понад 1000/мм3.
Генітальні
кандидози.
– Гострий
вагінальний кандидоз, кандидозний баланіт: рекомендована доза становить
150 мг разово.
– Лікуванн=
я та
профілактика рецидивних вагінальних кандидозів (4 або більше випадків на рі=
к):
рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на 3 дні. Всього слід
застосувати 3 дози (1=
-й
день, 4-й день та 7-й день). Після цього слід застосовувати підтримувальну =
дозу
150 мг 1 раз на тиждень протягом 6 місяців.
Дерматомікози.
– Мікоз ст=
оп, мікоз гладенької шкіри, паховий
дерматомікоз, кандидозні інфекції шкіри: рекомендована доза становить
150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування стано=
вить
2-4 тижні. Лікування мікозу стоп може тривати до 6 тижнів.
– Різнобар=
вний
лишай: рекомендована доза становить 300-400 мг 1 раз на тиждень протягом 1-3
тижнів або 50 мг на добу протягом 2-4 тижнів.
– Дерматоф=
ітний
оніхомікоз: рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування
слід продовжувати доти, доки інфікований ніготь не буде змінено здоровим. Д=
ля
відростання здорових нігтів на руках та на великих пальцях ніг зазвичай
необхідно
3-6 місяців та 6-12 місяців відповідно. Однак швидкість росту нігтів у
пацієнтів може бути різною та залежати від віку. Після успішного лікування
тривалих хронічних інфекцій форма нігтя іноді залишається зміненою.
Пацієнти літнього віку.
Дозу необхідно підбирати зале=
жно
від стану функцій нирок (див. нижче).
=
Пацієнти
з нирковою недостатністю.
При
разовому застосуванні коригувати дозу флуконазолу не потрібно. Пацієнтам
(включаючи дітей) із порушенням функцій нирок при необхідності багаторазово=
го застосування
препарату у перший день лікування слід застосовувати початкову дозу
50–400 мг залежно від показання. Після цього добову дозу (залежно від
показання) слід розраховувати відповідно до таблиці нижче:
Кліренс
креатиніну (мл/хв) |
Відсоток
від рекомендованої дози |
>
50 |
100 % |
≤
50 (без діалізу) |
50 % |
Регулярний
діаліз |
100 % після кожного діалізу |
Пацієнти, які перебувають на регулярному діалізі,
повинні отримувати 100 % рекомендованої дози після кожного діалізу. У
день, коли діаліз не проводиться, пацієнт повинен отримувати дозу,
відкориговану залежно від кліренсу креатиніну.
=
Пацієнти
з порушенням функцій печінки.
Флуконазол слід застосовувати з обережністю
пацієнтам із порушеннями функцій печінки, оскільки інформації щодо застосув=
ання
флуконазолу цій категорії пацієнтів недостатньо.
Діти.
Застосовув=
ати
лікарський засіб у формі капсул цій категорії пацієнтів можна тоді, коли ді=
ти
здатні безпечно проковтнути капсулу, що зазвичай є можливим у віці від 5 ро=
ків.
Не слід перевищувати максимальну добову дозу 400=
мг.
Як і при
аналогічних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічн=
ої
та мікологічної відповіді. Флуконакс®
застосовують 1 раз на добу.
Дозування
препарату для дітей із порушенням функцій нирок наведено нижче. Фармакокіне=
тика
флуконазолу не досліджувалася у дітей із нирковою недостатністю.
Діти
віком від 12 років.
Залежно ві=
д ваги
та пубертатного розвитку лікарю слід оцінити, яка доза препарату (для дорос=
лих
чи для дітей) є оптимальною для пацієнта. Клінічні дані свідчать про те, що=
у
дітей кліренс флуконазолу є вищим порівняно з дорослими. Застосування доз 1=
00,
200 та 400 мг дорослим та доз 3, 6 та 12 мг/кг дітям призводить до досягнен=
ня порівнянної
системної експозиції.
Ефективніс=
ть та
безпечність застосування препарату для лікування генітальних кандидозів у д=
ітей
не встановлені, незважаючи на вичерпні дані щодо застосування флуконазолу д=
ітям. Якщо
існує нагальна потреба
застосування препарату підліткам
(віком від 12 =
span>до
17 років), слід застосовувати звичайні дози для дорослих.
Діти
віком від 5 до 11 років.
Кандидози<=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> слизових оболонок: початкова доза становить 6 мг/кг/добу,
підтримувальна доза – 3 мг/кг/добу. Початкову дозу можна застосовувати в пе=
рший
день з метою більш швидкого досягнення рівноважної концентрації.
Інвазивні
кандидози, криптококовий менінгіт: доза препарату становить 6-12 мг/кг/добу
залежно від ступеня тяжкості захворювання.
Підтримува=
льна
терапія для попередження рецидиву криптококового менінгіту у дітей із висок=
им
ризиком його розвитку: доза препарату становить 6 мг/кг/добу залежно від
ступеня тяжкості захворювання.
Профілакти=
ка
кандидозів у пацієнтів з імунодефіцитом: доза препарату становить
3-12 мг/кг/добу залежно від вираженості та тривалості індукованої нейтропен=
ії
(див. дози для дорослих).
=
Передозування.
Отримано
повідомлення про передозування флуконазолом; одночасно повідомлялося про
галюцинації та параноїдальну поведінку.
При
передозуванні необхідно провести симптоматичну підтримувальну терапію та у =
разі
необхідності промити шлунок.
Флуконазол значною мірою
екскретується з сечею; форсований діурез може прискорити виведення препарат=
у.
Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 години знижує рівень флуконазолу у плазмі кр=
ові
приблизно на 50 %.
Побічні реакції.
Найчастіше (> 1/10)
повідомлялося про такі побічні реакції: головний біль, біль у черевній
порожнині, діарея, нудота, блювання, висипання, підвищення рівня
аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) та лужної
фосфатази крові.
Для оцінки =
частоти
виникнення побічних реакцій
використовують таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥
1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1=
/10 000
і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (неможливо оці=
нити
за наявними даними).
=
З боку
системи крові: нечасто – анемія; рідко – агранулоцитоз, лейкопе=
нія,
нейтропенія, тромбоцитопенія.
=
З боку
імунної системи: рідко – анафілаксія.
=
Метаболічні
та аліментарні розлади: нечасто – зниження апетиту; рідко –
гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, гіпокаліємія.
=
З боку психіки:
нечасто
– безсоння, сонливість.
=
З боку
нервової системи: часто – головний біль; нечасто – судоми,
запаморочення, парестезії, порушення смаку; рідко – тремор.
=
З боку
органів слуху: нечасто – вертиго.
З
боку серцево-судинної системи: рідко – пароксизмальна шлуночкова
тахікардія типу «пірует», подовження інтервалу QT.
=
З боку травного
тракту: часто
– біль у черевній порожнині, діарея, нудота, блювання; нечасто – запор,
диспепсія, метеоризм, сухість у роті.
=
З боку гепатобіліарної
системи: часто
– підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази
(АСТ), лужної фосфатази; нечасто – холестаз, жовтяниця, підвищення рівня
білірубіну; рідко – печінкова недостатність, гепатоцелюлярний некроз, гепат=
ити,
гепатоцелюлярне ураження.
=
З боку шкіри:
часто
– висипання; нечасто – свербіж, медикаментозний дерматит (включаючи
фіксований медикаментозний дерматит), кропив’янка, підвищене потовиділен=
ня;
рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, гострий
генералізований екзантематозний пустульоз, ексфоліативний дерматит,
ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, алопеція.
=
З боку кістково-м’язової системи: =
нечасто
– міалгія.
=
Загальні
розлади: нечасто
– підвищена втомлюваність, нездужання, астенія, гарячка.
Термін
придатності.
3 роки.
Умови
зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в
оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 капсул у блістері. По 1 блістеру в картонній
упаковці.
Категорія
відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Ауробіндо Фарма Лімітед - Юніт ІІІ.
Місцезнаходж=
ення
виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Сарвей № 313, 314 - Блоки І, ІІ, ІІІ, IV, Бачупалі Віладж,
Кутубуллапур Мандал, Медчал Дістрікт, Тела=
нгана,
500090, Індія.