для медичного застосування лікарського засобу
АМБРОКСОЛ
Склад:
діюча речовина: ambroxol;
1 таблетка містить амброксолу гідрохлориду 30 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудз= яний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки= білого кольору, зі злегка кремуватим відтінком, двоопу= клою поверхнею.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код= АТХ R05C B06.
Фармакологічні властивості.=
Фармакодинаміка. Відомо, що діюча речо= вина лікарського засобу ‒ амброксолу гідрохлорид ‒ збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцит тип ІІ в альвеолах та клітинах Клара у б= ронхіолах, а також стимулює циліарну активність, внаслідок чого полегшується виділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс). Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та полегшують кашель.
Наявна інформація, що амброксолу гідрохлорид блокує нейронні натріє= ві канали; зв’язування було оборотним і залежним від концентрації.
Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний вплив in vitro= . Таким чином, амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокіну з мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин крові та тканин.
З досліджень із залученням пацієнтів з фарингітом доведено значне зменшення болю і почервоніння в горлі при застосуванні препарату.
Застосування амброксолу гідрохлориду підвищує концентрацію антибіот= иків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та у мокроті.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Абсорбція амброксолу гідрохлориду з пероральних форм негайного вивільнення швидка і повна, з лінійною залежністю від дози у терапевтичному діапазоні. Максимальний рівень у плазмі крові досягається через 1-2,5 години при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення.
Розподіл. При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Очікуваний об’єм розподілу при пероральному прийомі становить 552 л. У плазмі крові у терапевтичному діапа= зоні доз приблизно 90 % препарату зв’язується з білками крові.
Метаболізм та вивед= ення. Приблизно 30 % дози після пероральн= ого застосування виводиться шляхом пресистемного метаболізму. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до дибромантранілової кислоти (приб= лизно 10 % дози). Відомо, що CYP3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлор= иду до дибромантранілової кислоти.
Через 3 дні перорального прийому близько 6 % дози виводяться разом = із сечею у незміненій формі, приблизно 26 % дози – у кон’югованій формі.
Період напіввиведення з плазми крові становить близько 10 годин. Загальний кліренс становить приблизно 660 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно 8 % від загального. Через 5 днів приблизно 83 % загальної дози виводиться з сечею.
Фармакокінетика в о= собливих груп хворих. У пацієнтів із порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3-2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозування не потрібно.
Вік та стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому будь-яка корекція дози не потрібна.
Взаємодія з іншими лікарськими засобам= и та інші види взаємодій. Одночасне застосування амброксолу та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльо= вого рефлексу. Тому така комбінація мож= лива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.
Особливості застосування. Усього кілька повідомлень надійшло про тяжкі ура= ження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдр= ом Лайєлла), пов’язані з застосуванням відхаркувальних засобів, таких як амброксолу гідрохлорид. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання у пацієнтів або одночасним застосуванням іншого препарату. Також на початковій стадії синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієн= тів можуть бути неспецифічні, подібні до ознак початку грипу симптоми, такі як пропасниця, ломота, риніт, кашель і біль у горлі. Помилково при таких неспецифічних, подібних до ознак початку грипу симптомах можливе застосуван= ня симптоматичного лікування препаратами проти кашлю і застуди. Тому при появі нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичн= ою допомогою та припинити лікування амброксолу гідрохлоридом.
Оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу, препарат слід застосовувати з обережністю при порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні як первинна циліарна дискінезія). Пацієнтам із порушеною функцією нирок або тяжким ступ= енем печінкової недостатності слід приймати таблетки тільки після консультації з лікарем. При застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується у печінці, а потім виводиться нирками, відбувається накопич= ення метаболітів, які утворюються у печінці у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Таблетки містять лактозу. Якщо у паціє= нта встановлено непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікаре= м, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Вагітність. Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. Інформації щодо прямих або непрямих шкідливих впли= вів у тварин на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнаталь= ний розвиток немає.
Годування груддю. Амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Препарат не рекомендується застосовув= ати у перiод годування груддю.
Фертильність. Наявні дані не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на фертильність.
Здатність впливати на шв= идкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає даних щодо впливу на швидкість р= еакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
дорослі та діти віком від 12 років: як правило, доза становить 1 таблетку 3 рази на добу
протягом перших 2-3 днів (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду/добу).
Лікування продовжувати застосуванням 1 таблетки 2 рази на добу (еквівалентн=
о 60
мг амброксолу гідрохлориду/добу).
У разі необхідності терапевтичний ефект для дорослих та д=
ітей
віком від 12 років може бути підсилений застосуванням 2 таблеток 2 рази на =
добу
(еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду/добу).
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількі=
стю
рідини (наприклад, водою, чаєм або фруктовим соком) після прийому їжі.
Загалом не= має обмежень щодо тривалості застосування, але довготривалу терапію слід провод= ити під медичним наглядом.
Препарат не слід застосовувати довше 4-5 днів без
консультації з лікарем.
Діти. Застосовувати дітям віком від 12 років. Дітям віком до 12
років для досягнення призначених доз лікарського засобу слід застосовувати
лікарські форми аброксолу з відповідним вмістом
діючої речовини, наприклад Амброксол-Здоров’я, сироп, 15 мг/5 мл,
Амброксол-Здоров’я форте, сироп,
30 мг/5 мл.
Передозування. На даний час н=
емає
повідомлень щодо випадків передозування. Симптоми, відомі з поодиноких
повідомлень про передозування та/або випадки помилкового застосування
препарату, відповідають відомим побічним діям лікарського засобу в
рекомендованих дозах і потребують симптоматичного лікування.
Побічні реакції.
Загальні розлади:= реакції з боку слизових оболонок, про= пасниця.
З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: шкірний в= исип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, анафілактичні реакції, включ= аючи анафілактичний шок, інші алергічні реакції, еритема, тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудот= а, блювання, диспепсія, біль у животі, слинотеча.
З боку дихальної системи= : диспное (як реакція гіперчутливості).<= /span>
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати= при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей міс= ці.
Упаковка. Таблетки № 10×2 у блістері у па= чці.
Категорія відпуску. Без рецепта= .
=
Виробник.
Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний зав=
од
«ГНЦЛС», або
Т=
овариство
з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП», або
ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ
«КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».
= Місцезнаходження в= иробника та його адреса місця провадження діяльності.
= (Товариство з обме= женою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)
= (Товариство з обме= женою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП»)
(ТОВАРИСТ=
ВО З
ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я»)