ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу=

ФОРІНЕКС

(FORINEX)

Склад:

діюча речовина: момет= азону фуроат;

1 доза (100 мг) спрею містить мометазону фуроату (мікронізованого) 50 м= кг;

допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин; кисл= ота лимонна, моногідрат; гліцерин; натрію карбоксиметилцелюлоза-целюлоза мікрокристалічна; полісорбат 80; натрію цитрат; вода очищена.

Лікарська форма. Спрей назальний, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого кольору.

Фармакотерапевтична група. <= /p>

Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код АТХ R01A D09.=

Фармакол= огічні властивості.

Фармакод= инаміка. <= /o:p>

Мометазо= ну фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється при дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основн= ому механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов’язани= й з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Момета= зону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнт= ів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував= на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон, щодо пригнічення синтезу/вивільнення IL-1,= IL-5, IL-6 та TNFα. Він також є потужним інгібітором продукції Th₂ цитокі= нів, IL-4 та IL-5 із людських CD4⁺ Т-клітин. Мометазону фуроат також = у 6 разів активніший, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, відносно пригнічення продукування IL-5.

У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа була виявлена висока протизапальна активність водного назальн= ого спрею мометазону фуроату як у ранній, так і у пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плац= ебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин. <= /b>

Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування водного назального спрею мометазону фуроату був досягнутий у 28 % пацієнтів із сезо= нним алергічним ринітом. У середньому (50 %) полегшення наставало протягом 35,9 години. Окрім цього, мометазону фуроат виявив значну ефективність у послабл= енні очних симптомів (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів із назальними поліпами сп= рей мометазону фуроату продемонстрував значну клінічну ефективність щодо зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів віком від 12 років назаль= ний спрей мометазону фуроату по 200 мкг двічі на добу продемонстрував високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симп= томи риносинуситу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів (MSS – Major Sympt= om Score) (біль у ділянці обличчя, відчуття тиску у пазухах, біль при надавлюванні, біль у ділянці пазух, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа). Ефективність застосування амоксициліну по 500= мг тричі на добу значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою = MSS. Протягом періоду подальшого спостереження після завершення лікування кількість рецидивів у групі препарату мометазону фуроату була низькою та порівнянною з групою амоксициліну і плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситів понад 15 днів не оцінювали.

Фармакокінетика.

Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назаль= ного спрею становить < 1 % у плазмі крові (відповідно до даних, отриманих при використанні чутливого методу, нижня межа кількісного визначення становить = 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, а та невелика кількість, яку мож= на проковтнути та яка може абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та дея= кою мірою – з сечею.

Клінічні характеристики. =

Показанн= я.

Лікування сезонного або цілорічного алергічно= го риніту у дорослих та дітей віком від             2 рокі= в. Профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується розпочати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування.

Як допоміжний терапевтичний засіб при лікуван= ні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років.

Лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих і дітей віком від 12 років. =

Лікування назальних поліпів та пов’язаних з н= ими симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком ві= д 18 років.

&nb= sp;

Протипок= азання.

Підвищена чутливість до активної речовини або= до будь-якого неактивного компонента препарату.

&nb= sp;

Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Очікується, що сумісна терапія з інгібіторами 3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, збільшить ризик системних побічних ефектів. Сумісного застосування слід уникати, якщо тільки користь = не перевищує підвищеного ризику виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів, в такому випадку пацієнтів потрібно контролювати щодо виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів.
У клінічному дослідженні назальний спрей мометазону фуроату застосовували одночасно з неседативним оральним антигістамінним препаратом (лоратадин). Фармакокінетичні параметри та профі= ль безпеки залишилися незміненими для обох препаратів.

Особливості застосування.

Препарат= не слід застосовувати при наявності нелікованої місцевої інфекції із залучення= м у процес слизової оболонки носа.

Через те= , що кортикостероїди мають ефект пригнічення загоєння ран, пацієнтам, яким нещод= авно робили операцію у носовій порожнині або у яких були травми, не можна застосовувати назальний кортикостероїд, поки не відбудеться загоєння.<= /o:p>

Препарат Форінекс слід застосовуват= и з обережністю або не застосовувати зовсім хворим з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції або при інфекції herpes simplex з ураженням очей.

Як і впродовж будь-якого довготривалого лікування, пацієнтам, які застосовують препарат протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити о= гляд щодо виявлення можливих змін слизової оболонки носа. Після 12-місячного лікування мометазону фуроатом не виникало ознак атрофії слизової оболонки н= оса; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слиз= ової оболонки носа.

Лікарськ= ій засіб Форінекс містить бензалконію хлорид , якій може викликати подразнення або набряк слизово= ї оболонки носа, особливо при тривалом застосуванні.

У випадку розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може потребуватися припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом трива= лого часу, також може бути показанням до припинення лікування препаратом.

Немає доказів щодо пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи при тривалому лікуванні мометазону фуроату. Однак є можливість того= , що тривале застосування назальних кортикостероїдів (включаючи Форінекс<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";mso-fareast= -font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:RU;mso-fareast-language:UK'>) може вплинути на функцію кори надниркових залоз та спричинити гіперкортицизм у чутливих до кортикостероїдів пацієнтів та у певних випадках. За пацієнтами,= які переходять на лікування препаратом Форінекс після тривалої терапії кортикостероїдами системної дії, потрібно уважно спостерігати, оскільки в н= их може виникнути недостатність функції кори надниркових залоз.

Безпечку= та ефективність застосування мометазону фуроату при лікуванні односторонніх поліпів, поліпів, пов’язаних із кістозним фіброзом, або поліпів, що повістю перекривають носову порожнину, не вивчалаи.

Одностор= онні поліпи, що є незвичними та рідко виникають, особливо у випадку виникнення виразок або кровотеч, необхідно досліджувати детальніше.<= /p>
Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, потенційно можуть мати знижену імунну реактивність і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад вітряна вісп= а, кір), а також про необхідність консультації лікаря, якщо такий контакт відбувся.

Безпеку = та ефективність застосування мометазону фуроату при лікуванні назальних поліпі= в у дітей та підлітків віком до 18 років не досліджували.

Під час переходу від лікування кортикостероїдами системної дії на лікування препара= том Форінекс у деяких пацієнтів поряд із полегшенням носових симптомів можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів. Таких пацієнтів необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування препаратом Форінекс.

Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання, що розвинулися раніше і маскувалися терапією кортикостероїдами системної дії.

Застосув= ання великих доз або тривале застосування глюкокортикостероїдів може спричинити системні ефекти, такі як пригнічення росту у дітей. Довготривалі ефекти інтраназальних/інгаляційних стероїдів у дітей не повністю зрозумілі. Як правило, лікар має уважно стежити за зростом дитини, яка протягом тривалого періоду отримує лікування глюкокортикостероїдами. У дослідженні серед 49 ді= тей, які отримували лікування мометазоном фуроат протягом року у дозі 100 = мкг на добу, затримки росту не спостерігалося.

Після застосування інтраназальних кортикостероїдів повідомляли про випадки підвищеного внутрішньоочного тиску.

При застосуванні кортикостероїдів системної та місцевої дії (включаючи інтраназальне, інгаляційне та внутрішньоочне введення) можуть виникнути порушення зору. Якщо виникають такі симптоми, як нечіткість зору або інші порушення з боку зору, пацієнту слід пройти обстеження в офтальмолога для оцінки можливих причин порушення зору, які можуть включати катаракту, глаук= ому або такі рідкісні захворювання, як центральна серозна хоріоретинопатія, про= що повідомляли після застосування кортикостероїдів системної та місцевої дії.<= o:p>

Гострий риносинусит: cлід попередити пацієнтів про необхідність негайного звернення= до лікаря у разі виникнення ознак або симптомів тяжкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильний однобічний біль у ділянці обл= иччя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна припухлість/набряк, або погіршення стану після початкового покращення.

Безпеку = та ефективність застосування мометазону фуроату при лікуванні симптомів риносинуситу у дітей віком до 12 років не вивчали.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Доведено, що системні (для підшкірного введення) кортикостероїди мають тератогенний ефект у тварин. Клінічних досліджень серед вагітних або жінок,= які годують груддю, не проводили.

Препарати кортикостероїдів не слід застосовувати вагітним або жінкам, я= кі годують груддю, якщо це не є абсолютно необхідним.=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.=

Невідома.

Спосіб застосування та дози.=

Перед початком використання нового флакона препарату слід провести його калібрува= ння. Калібрування здійснюється шляхом приблизно 10 натискань дозувального пристрою, при цьому встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії, що містить 50 мкг мометазону (одна доза). Якщо назальний спрей не використовувати протягом 14 днів або довше, перед наступним застосуванням необхідне повторне виприскування шляхо= м 2 натискань, доки не буде спостерігатися повна подача. Не слід проколювати насадку перед початком застосування.

Перед ко= жним застосуванням слід енергійно струшувати флакон.

Якщо нас= адка забилася, потрібно зняти пластиковий ковпачок, обережно натискуючи на біле кільце, легко зняти насадку і промити її теплою проточною водою, висушити та встановити на попереднє місце. Не потрібно намагатися прочистити насад= ку голкою або іншим гострим предметом, оскільки такі дії пошкодять дозатор.

Регу= лярне очищення насадки є дуже важливим.

Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: = для дорослих (у тому числі літнього = віку) і дітей віком від 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту= для підтримувальної терапії доцільно зменшити дозу до 1 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза –   100 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванн= ям препарату у рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз = на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після послаблення симптомів захворюв= ання рекомендується зниження дози.

Препарат продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першого застосування деяким пацієнтам із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повно= го терапевтичного ефекту.

Для дітей віком 2-11 років рекомендована терапевтична доза станови= ть 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів.= = Для доро= слих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по       50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна до= бова доза – 400 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препар= ату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскувань у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 800 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.=

Гострий риносинусит. Для дорослих і дітей віком від 12 років рекомендов= ана терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 раз= и на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Назальні поліпи. Для пацієнтів віком від 18 років= (у тому числі літнього віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до            2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг).

&nb= sp;

Діти.

Під час плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, яким мометазону фуроат= застосовували у добовій дозі 10= 0 мкг протягом року, затримки росту не відзначалося.

Не досліджувалися безпека та ефективність мометазону фуроату при лікуванні назальних поліпів= у дітей та підлітків віком до 18 років, симптомів риносинуситу – у дітей віко= м до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту – у дітей віком= до 2 років.

Передозу= вання.

Малоймовірно, що передозування буде потребувати іншої терапії, окрім спостереження.

Інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи.

&nb= sp;

Побічні реакції.

Пов’язані з лікуванням мометазону фуроату побічні реакції, які спостерігались у клінічних дослідженнях у пацієнтів з алергічним ринітом, наведені в Таблиці 1.

Таблиця 1

Пов’язані з лікуванням мометазону фуроату побічні реакції у пацієнтів з алергічним ринітом

дуже часто (≥= ; 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥= ; 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)

З боку дихальної системи, органів грудної клітки= і середостіння:

Часто:

Носова кровотеча, фарингіт, відчуття печіння у носі, відчуття подразнення у носі, виразки в носі

Загальні порушення та порушення у місці введення

Часто:

Головний біль

Носові кровотечі припинялися самостійно і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5 %), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, що досліджувалися та застосовувалися= як активний контроль (у деяких із них частота виникнення носових кровотеч становила до 15 %). Частота виникнення інших небажаних явищ була порівнюван= ою з частотою виникнення при застосуванні плацебо.

У дітей частота розвитку небажаних явищ була порівнювана з такою при застосуванні плацебо, наприклад, носові кровотечі (6 %), головний біль (3 %), відчуття подразнення у носі (2 %) і чхання = (2 %),

У пацієнтів із назальними поліпами загальна кількі= сть небажаних явищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо та подібна до кількості, що спостерігалася у пацієнтів з алергічним ринітом.

Пов’язані з лікуванням мометазону фуроату побічні реакції, які спостерігались у клінічних дослідженнях у більш ніж 1 % пацієнтів, наведені= в Таблиці 2.

Таблиця 2

Пов’яза= ні з лікуванням мометазону фуроату побічні реакції у пацієнтів з назальними поліпами

дуже часто (≥= ; 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥= ; 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)

200 мкг 1 раз на добу

200 мкг 2 рази на добу

З боку дихальної системи, органів грудної клітки= і середостіння:

Верхні дихальні шляхи

Інфекції

часто

нечасто

Носові кровотечі

часто

дуже часто

З боку ШКТ

Подразнення горла

-

часто

Загальні порушення та порушення у місці введення

Головний біль

часто

часто

Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, включаючи бронхоспазм та диспное. Дуже рідко повідомляли про анафілактичну реакцію, ангіоневротичний набряк або порушення нюху та смаку.

У пацієнтів із гострим риносинуситом загальна кількість небажаних явищ порівнювалася з такою при застосув= анні плацебо та подібна до кількості, що спостерігалася у пацієнтів з іншими показаннями. Пов’язані з лікуванням побічні реакції, які спостерігались у клінічних дослідженнях у б= ільш ніж 2 % пацієнтів, наведені в Таблиці 3.

Таблиця 3

Пов’язані з лікуванням мометазону фуроату побічні реакції у пацієнтів з гострим риносинуситом

дуже часто (≥= ; 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥= ; 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)

200 мкг 1 раз на добу

200 мкг 2 рази на добу

З боку дихальної системи, органів грудної клітки= і середостіння:

Верхні дихальні шляхи

Носові кровотечі

часто

часто

З боку ШКТ

Біль у животі

часто

часто

Діарея

часто

часто

Нудота

часто

часто

Загальні порушення та порушення у місці введення

Головний біль

часто

часто

Найчастіша побічна реакція, носова кровотеча, виникала приблизно з однаковою частотою у групі плацебо (2,6 %) та групі мометазону фуроату (2,9 % та 3,7 % відповідно).

Можливе виникнення системних ефектів назальних кортикостероїдів, особливо при застосуванні великих доз протягом тривалого періоду.

Повідо= мляли про випадки глаукоми/підвищення внутрішньоочного тиску при застосуванні інтраназальних кортикостероїдів. Повідомляли про нечіткість зору.

&nb= sp;

Термін придатності. 2 = роки.=

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначен= ого на упаковц= і.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при темпера= турі не вище 25 ºС. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

=

Упаковка.

По 140 доз у флаконі. По 1 флакону у пач= ці (виробництво з пакування in bulk фірми-виробника Aпoтeкс Iнк., Канада).

&nb= sp;

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник= . АТ «Фармак».

Місцезна= ходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.

Пов’язані з лікуванням мометазону фуроату побічні реакції у пацієнтів з алергічним ринітом дуже часто (≥= ; 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥= ; 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)
З боку дихальної системи, органів грудної клітки= і середостіння:
Часто:	Носова кровотеча, фарингіт, відчуття печіння у носі, відчуття подразнення у носі, виразки в носі
Загальні порушення та порушення у місці введення
Часто:	Головний біль

Пов’яза= ні з лікуванням мометазону фуроату побічні реакції у пацієнтів з назальними поліпами дуже часто (≥= ; 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥= ; 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)
200 мкг 1 раз на добу	200 мкг 2 рази на добу
З боку дихальної системи, органів грудної клітки= і середостіння:
Верхні дихальні шляхи
Інфекції	часто	нечасто
Носові кровотечі	часто	дуже часто
З боку ШКТ
Подразнення горла	-	часто
Загальні порушення та порушення у місці введення
Головний біль	часто	часто