ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТР= УКЦІЯ

для м= едичного застосування лікарського засобу

Лорак= сим

(Loraxime<= /span>^®)=

Склад= :

діюча речовина: cefotaxime;

Кожний флакон містить цефотаксим натрію у кількост= і, що відповідає цефотаксиму 500 мг= або 1000 мг.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від майже білого до світл= о-жовтого кольору.

<= o:p>

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини ІІІ поколінняКод АТХ J01D D01.

Фарма= кологічні властивості.

Фармакодинаміка.<= /o:p>

Цефотаксим – напівсинтетичний цефалоспорино= вий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр дії.

До препарату чутливі: Streptocoсcii (за винятком групи D), включаючи Strept= ococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, у т. ч. пеніциліназоутворювальні= та пеніциліназонеутворювальні штами; Bacillus subtilis і mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніциліназоутворювальні та пеніциліназонеутворювальні шта= ми), Neisseria meningitidis, інші ви= ди Neisseria; Escherichia coli; Klebsiel= la spp., включаючи Klebsiella pneu= monia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratia spp.; Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види);= Salmonella; Citrobacter spp.; Providen= cia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae і pa= rainfluenzae (пеніциліназоутворювальні та пеніциліназонеутворювальні штами, у т. ч. стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp= . і Morganella.

До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.

До дії препарату стійкі: Streptoccus групи D, Li= steria і метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

В= смоктування. Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироват= ці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом’язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація його у крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/м= л. Бактерицидна концентрація у плазмі крові зберігається протягом 12 годин.

Р= озподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить у середньому 25-40 %. Цефотаксим добре проникає у тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту.

В= иведення. Приблизно 60-70 % введеної дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1 годину при внутрішньовен= ному введенні і

1= -1,5 години – при внутрішньом’язовому введенні. При нирковій недостатності та у пацієнтів літнього віку період напіврозпаду препарату збільшується приблизн= о у 2 рази. У новонароджених дітей період напіврозпаду препарату становить від = 0,75 до 1,5 години, а у недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 години.

Клінічні характеристики.

Показ= ання.

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

χ= 9; інфекції ЛОР-органів (ангіна, отит);

χ= 9; інфекції дихальних шл= яхів (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес);

χ= 9; інфекції сечостатевої системи;

χ= 9; септицемія, бактеріємія;

● інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт= );

● інфекції шкіри та м’яких тканин;

● інфекції кісток та суглобів;<= /p>
● менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Протипоказання.

Г= іперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та до інших β-лактамних антибіотиків, гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом’язове введення); кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт)= .

AV-блокада без встановленого водія серцевого ритму, тяжка серцева недостатність.

=

Взаєм= одія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одноча= сному застосуванні з нефротоксичними препаратами (наприклад, аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (наприклад, етакринова кислота, фуросемід), колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності. <= /o:p>

Під час лікування цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому в цей період необхідно використовувати додаткову контрацепцію. Цефотаксим не слід застосовувати ра= зом із бактеріостатичними антибіотиками (наприклад, тетрациклінами, еритроміцином і хлорамфеніколом), оскільки можл= ивий антагоністичний ефект.

При сумісн= ій терапії розчини цефотаксиму не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів, їх необхідно вводити окремо.

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70 %.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подов= жує його період напіввиведення.

Цефотаксим= не слід застосовувати разом із лідокаї= ном:

●     при внурішньовенному введенні;<= /o:p>

●     дітям віком до 30 місяців;

●     пацієнтам із гіперчутливістю до лідокаїну в анамнезі; пацієнтам з блокадою серця.

=

Особл= ивості застосування. =

З обережні= стю слід призначати препарат при порушеннях функції нирок або печінки, при підвищеній чутливості до пеніцилінів в анамнезі. При порушеннях функції нирок дозу препарату слід зменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника. При тривалому застосуванні препарату слід контролювати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час застосування препарату можливий розвиток хибнопозитивної проби Кумбса.

Анафілакти= чні реакції. Застосування цефалоспоринів вимагає уточнення алергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості до β-лактамних антибіотикі= в). При розвитку у пацієнта реакції гіперчутливості лікування слід припинити. Застосування цефотаксиму суворо протипоказане пацієнтам із наявністю в анам= незі реакції гіперчутливості негайного типу до цефалоспоринів. У випадку будь-як= их сумнівів присутність лікаря при першому введенні препарату обов’язкова через можливий розвиток анафілактичної реакції. Відома перехресна алергія між цефалоспоринами і пеніцилінами, що виникає у 5-10 % випадків. У пацієнтів, в анамнезі яких є вказівки на алергію до пеніцилінів, препарат слід застосову= вати з особливою обережністю.

Псевдомемб= ранозний коліт. У перші тижні лікування може виникнути псевдомембрано= зний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії і/або гістологічному дослідженні. Ці ускладнення розцінюють як досить серйозні: негайно слід припинити введення препарату і призначити адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідаз= олу. Поєднання застосування цефатоксиму з нефротоксичними препаратами вимагає контролю фукції нирок, застосування більше 10 днів – контролю складу крові. Пацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам слід призначати вітамін К (профілактика гіпокоагуляції).

Як і при п= рийомі інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування може призводи= ти до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів, що потребує припинення лікування. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, слід застосовувати антимікробну терапію. При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлен= ня можуть бути одержані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому необх= ідно використовувати ферментний тест.

Під час за= стосування препарату не можна вживати алкоголь, оскільки можливі ефекти, схожі з дією дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі і ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднен= ня дихання).

1 г порошу для розчину для ін’єкцій містить 2,2 ммоль (50,5 мг) натрію. Кількість натрію при максималь= ній добовій дозі перевищує 8,7 ммоль (200 мг). Це слід врахувати пацієнтам, які дотримуються натрієвої дієти.

Застосування у період вагітно= сті або годування груддю. =

З= астосування препарату у період вагітності протипоказане.

Н= а період лікування препаратом слід припинити годування груддю.

<= o:p>

Здатність впливати на швидкіс= ть реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Ч= ерез можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати керування автотранспортними засобами або роботи з іншими механізмами на період лікування.

=

Спосіб застосування та дози. =

Препарат застосовувати для внутрішньовенного (ст= руминного і краплинного) та внутрішньом’язового введення.

Для внутрішньовенного струминного введення 1 г порошку розчинити у= 8 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводити повільно протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії 1 г порошку розчинити у= 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчині глюкози. Тривалість інфузії становить 50-60 хвилин.

Для внутрішньом’язового введення 1 г порошку розчинити у= 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1 % розчині лідокаїну та вводити глибоко у сідничний м’яз.

Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Дорослим і дітям з масою тіла 50 кг і більше призначати цефотаксим у дозі 1 г кожні

12 годин. У тяжких випадках призначати препарат у дозі 1 г 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекці= ях сечовивідних шляхів призначати внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі= 1 г кожні 12 годин;

при неускладненій гострій гонореї призначати у д= озі 1 г внутрішньом’язово 1= раз на добу або внутрішньовенно;

при інфекціях середньої тяжкості призначати преп= арат у дозі 1-2 г кожні 12 годин;

при тяжких інфекціях (менінгіт) - у дозі 2 г препарату внутрішнь= овенно кожні

6-8 годин.

Дітям з масою тіла до 50 кг препарат слід призначати у дозі 50-= 100 мг/кг маси тіла на добу, розподіленій на 3-4 внутрішньом’язові або внутрішньовенні введення. При тяжких інфекціях (у т.ч. менінгіт) добову дозу збільшувати до 100-200 мг/кг маси тіла і вводити

4-6 разів внутрішньовенно або внутрішньом’язово.=

Для недоношених дітей та дітей віком до 1-го тиж= ня життя добова доза препарату становить 50 мг/кг маси тіла, розділена на 2 рі= вні дози, вводити внутрішньовенно.

Для дітей 1–4-го тижня життя добова доза препара= ту становить 50-100 мг/кг маси тіла, розподілена на три рівні дози, вводити внутрішньовенно.

При профілактиці розвитку інфекцій перед хірургі= чним втручанням під час введення наркозу одноразово вводити 1 г цефотаксиму. У разі необхідності дозу повторити через

6-12 годин.

При порушеннях функції нирок дозу препарату слід зменшити. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу препарату необхідно зменшити удвічі.

<= /p>
Діти.=

Дітям віком до 2,5 року препарат н= е слід призначати внутрішньом’язово.=

<= /p>
Перед= озування.

Симптоми: Можливі гарячка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції з бо= ку печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, енцефалопатія (особливо при нирковій недостатності). У поодиноких випадках спостерігаються судоми, а також посилення побічних ефектів.

Лікування. Специфічний антидот відсутній. Рівень цефотаксиму у сироватці крові можна знизити гемодіалізом або перитонеальним діалізом. У р= азі необхідності слід проводити симптоматичну терапію.

При виникненні анафілактичного шоку слід негайно в= жити відповідних заходів. При перших ознаках реакції підвищеної чутливості (шкір= ні висипання, кропив’янка, головний біль, нудота, втрата свідомості) введення цефотаксиму слід припини= ти. У разі тяжкої реакції підвищеної чутливості або анафілактичної реакції слід розпочати відповідну терапію (введення епінефрину та/або глюкокортикоїдів).= При інших клінічних станах можуть знадобитися додаткові заходи, наприклад штучне дихання, застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційних заходів.

<= /p>
Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, дисбіоз; рідко – стомат= ит, глосит, псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: гіперемія, висипання, свербіж шкіри, кропив’янка, бронхоспазм, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (Лайєлла), пропасниця, анафілактичні реакції, ангіоневротичний наб= ряк; рідко – анафілактичний шок.

З боку гепатобіліарної системи: г= епатит, гостра печінкова недостатність, порушення функції печінки, жовтяниця, холес= таз.

З боку біохімічних показників: збільшення рівня печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфат= ази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну, позитивна реакція Кумбса.

З боку периферичної крові: гранулоцитопенія, нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анізоцитоз, еозинофілія, гіпопротромбінемія, гемолітична ане= мія, гіпокоагуляція.

= З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, оборотна енцефалопатія, підвищена втомлюваність= , слабкість.

= Реакції у місці введення: біль та інфільтрат у місці внутрішньом’язового введення, біль по ходу вени, запалення тканин, флебіт.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (у т.ч. кандидоз, вагініт).=

Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, аритмія (при швидкому струминному введенні).

П= ри лікуванні інфекцій, спричинених спірохетою, може виникнути ускладнення, под= ібне до реакції Герксгеймера. Це може призвести до виникнення гарячки, ознобу, г= оловного болю і болю у суглобах.

<= /p>
Термін придатності. 3 ро= ки.

<= /p>
Умови зберігання.<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;line-height:115%;mso-ansi-lang= uage: UK;mso-fareast-language:RU'> Зберігати при температурі не вище 30 0С в оригінальній упаковці. Зб= ерігати у недоступному для дітей місці.=

<= o:p>

Несум= існість.

Розчин препарату несумісний із розчинами амі= ноглікозидів в одному шприці або крапельниці. Для розведення застосовувати розчини, зазн= ачені у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка. По 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Ексір Фармасьютикал Компан= і, Іран.

Exir Pharmaceutical Compan= y, Iran.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності<= /span>.

2-ий км Рінг Роуд, Борудже= рд 69189, Іран.

2^nd km Ring R= oad, Boroujerd 69189, Iran.