ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарсь= кого засобу

ОМЕЗ^®=

(OMEZ)

Склад:

діюча ре= човина: omeprazole;

1 капсула містить омепразолу 20 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421); лактоза, моногідрат= ; натрію лаурилсульфат; динатрію гідрофосфат; цукроза; гіпромелоза; метакрилатний сополімер (тип С); натрію гідрокси= д; макрогол; тальк; титану діоксид (Е 171);

склад капсули: желатин,= метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), кармоїзин (Е 122).

Лікарська форма. Капсули. =

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з безбарвним прозо= рим корпусом та рожевою прозорою кришкою, з лінійним написом OMEZ на корпусі та кришці, з подвійною системою блокування, заповнені білими або м= айже білими сферичними пелетами.

<= /o:p>

Фармакотерапевтична група. = Засоби для лікування пептичної вир= азки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи.

Код АТХ А02В С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм= дії. Омепразол, рацеміч= на суміш двох енантіомерів, знижує секрецію кислоти шлункового соку завдяки цільовому механізму дії. Це специфічний інгібітор шлункової протонної помпи= у парієтальних клітинах. Він швидко діє та встановлює контроль над пригніченн= ям секреції кислоти шлункового соку при дозуванні 1 раз на добу.

Омепразол – це сла= бка основа, яка концентрується та перетворюється в активну форму у кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців у парієтальних клітинах, де вона пригнічує фермент Н⁺К⁺-АТФ-азу – кислотний насос. Такий вплив на кінцеву стадію процесу утворення кислоти шлункового соку є залежним від дози та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти незалежно від природи стимулу.

Фармакод= инамічні ефекти. Усі фармакодинамічні ефекти, що спостерігаються, можна пояснити впливом омепразолу на секрецію кислоти.

Вплив на секрецію кислоти шлункового соку.

Пероральне застосу= вання 20 мг омепразолу 1 раз на день спричиняє швидке та ефективне пригнічення де= нної та нічної секреції кислоти шлункового соку, максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки сер= еднє зниження кислотності шлунка приблизно на 80 % відбувається протягом 24 годин після прийому 20 мг омепразолу, середнє зниження пікового викиду кислоти пі= сля стимуляції пентагастрину становить близько 70 % через 24 години після прийо= му омепразолу.

Пероральне застосу= вання 20 мг омепразолу підтримує у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки внутрішньошлунковий рН ≥ 3 протягом середнього часу 17 годин з 24-годинного періоду. Унаслідок зниженої секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотності, залежно від дози, омепразол знижує/нормалі= зує кислотну експозицію стравоходу у пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою. Пригнічення секреції кислоти асоціюється з площею кривої «концентрація у плазмі – час» (AUC) омепраз= олу, а не з дійсною концентрацією у плазмі в даний час.

Під час лікування омепразолом не спостерігалося жодної тахіфілаксії.

Вплив на Helicobacter pylori (H. pylori).

Пептична виразка асоціюється з H. py= lori, включаючи виразку дванадцятипалої кишки та вир= азку шлунка. H. pylori розглядається як головний вирішальний фактор у розвитку гастриту. H. pylori разом з = кислотою шлункового соку є головними факторами у розвитку пептичної виразкової хворо= би. H. pylori є основн= им фактором у розвитку атрофічного гастриту, який асоціюється з підвищеним риз= иком розвитку раку шлунка.

Ерадикація = H.= = pylori із застосуванням омепразолу та протимікробних засобів асоціюється з більш швидким послабленн= ям симптомів, з високим відсотком загоєння уражень слизової оболонки та з довг= отривалою ремісією пептичної виразкової хвороби.

Інші ефекти, пов’язані з пригніченням кислоти.=

Протягом довготрив= алого лікування повідомлялося про дещо підвищену частоту появи у шлунку гландуляр= них кіст. Ці зміни є фізіологічним наслідком наявного пригнічення секреції кисл= оти, є доброякісними та, вірогідно, оборотними.

Зниження кислотнос= ті у шлунку за допомогою будь-яких засобів, включаючи інгібітори протонної помпи, збільшує кількість бактерій у шлунку, які в нормі присутні у шлунково-кишко= вому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, дещо підвищує ризик шлунково-кишкових інфекцій, наприклад спричинених Salmonella, Ca= mpylobacter та Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів.

Застосув= ання у педіатрії.

У неконтрольованом= у дослідженні з участю дітей (віком від 1 до 16 років) з тяжким ерозивним езофагітом омепразол у дозах 0,7–1,4 мг/кг покращив стан хворих з езофагітом у 90 % випадків та значно зменшив симптоми рефлюксу. У сліпому дослідженні без порівняльного препарату за участю дітей віком від 0 до 24 місяців із встано= вленим діагнозом гастроезофагеальна рефлюксна хвороба лікували дозами 0,5 мг/кг, 1= ,0 мг/кг та 1,5 мг/кг омепразолу – частота появи епізодів блювання/зригування зменши= лась на 50 % після 8 тижнів лікування н= езалежно від дози.

Ерадикація бактерії H. pylori = у дітей.

У рандомізованому подвійному сліпому клінічному дослідженні (дослідження Héliot) був зроблений висновок, що омепразол у комбінації з двома антибіотика= ми (амоксициліном та кларитроміцином) був безпечним та ефективним у лікуванні інфекції, спричиненої H<= /span>. pylori у дітей = віком від 4 років з гастритом: швидкість знищення H. pylori: 74,2 % (23/31 пацієнт) у групі прийому омепразол + амоксицилін= + кларитроміцин, порівняно з 9,4 % (3/32 пацієнти) у групі прийому амоксицилін + кларитроміц= ин. Однак не було жодного доказу клінічної користі, що була продемонстрована що= до диспепсичних симптомів. Це дослідження не охоплює дітей віком до 4 років.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Абсорбція омепразолу є швидкою, з піковими = рівнями у плазмі крові приблизно через 1–2 години після прийому дози. Абсорбція омепразолу відбувається у тонкій кишці та зазвичай завершується за 3–6 годин. Супутній прийом їжі не має жодного впливу на біодоступність. Системна доступність (біодоступність) омепразолу після прий= ому однократної пероральної дози омепразолу становить приблизно 40 %. Після пов= торного застосування 1 раз на добу біодоступність збільшується приблизно до 60 %.

Розподіл. Уявний об’єм розподілу у здорових людей ста= новить приблизно 0,3 л/кг ваги тіла. Зв’язування омепразолу з білками плазми крові становить 97 %.

Метаболізм. Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450. Більша частина метаболізму омепразолу залежить від <= span lang=3DEN-US style=3D'mso-ansi-language:EN-US'>CYP2C19, що експресується, відповідального за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту у плазмі крові. Частина, що залишилась, залежить від і= ншої специфічної ізоформи, CYP3A4, відповідал= ьної за утворення сульфону омепразолу. У результаті високої спорідненості омепразол= у і CYP2C19 існує поте= нціал для конкурентного пригнічення та метаболічних зв’язків між лікарськими засо= бами з іншими субстратами для CYP2C19. Однак чер= ез низьку спорідненість із CYP3A4 омепразол н= е має жодного потенціалу для пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4. Крім того,= омепразол не має пригнічувального впливу на основні ферменти CYP.

Приблизно 3 % білошкірої популяції та 15–20 % азіатських популяцій не має функціонального ферменту CYP2C19. У таких осіб метаболізм омепра= золу, імовірно, головним чином каталізується CYP3A4. Після повторного застосування 1= раз на добу 20 мг омепразолу середня AUC була у 5–1= 0 разів більша у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціональний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середні пікові концентрації у плазмі крові були також вищі= у 3–5 разів. Ці спостереження не мають жодного застосування до дозування омепразо= лу.

Виведення. Кінцевий період напіввиведення омепразолу з плазми крові становить зазвичай менше 1 години як після однократного, так і після багатократного перорального застосування 1 раз на добу. Омепразол повністю виводиться з плазми крові між прийомами доз без тенденції до накопичення під час введення 1 раз на добу. Приблизно 80 % пероральної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта – з фекаліями, головним чином виходячи з секреції жовчі.

При повторному застосуванні збільшується AUC омепразолу. Це збільшення залежить= від дози та призводить до нелінійного взаємозв’язку між дозою і AUC після повторного застосування. Така залежні= сть від часу та дози пов’язана зі зниженням передсистемного метаболізму та системного кліренсу, можливо, спричиненого пригніченням ферменту CYP2C19 омепразоло= м та/або його метаболітами (наприклад, сульфон).

Не було виявлено, що метаболіт має якийсь вп= лив на секрецію кислоти шлункового соку.

Особливі популяції.

Порушення функції печінки. У пацієнтів із порушенням функції печінки змінюється метаболізм омепразолу, призводячи до збільшення AUC. Омепразол не продемонстрував жод= ної тенденції до акумуляції при застосуванні один раз на день.

Порушення функції нирок. Фармакокінетика омепразолу, включаючи системну біодоступність та швидкість виведення, не змінюється у пацієнтів зі зниженою функцією нирок.

Пацієнти літнього віку. Швидкість метабол= ізму омепразолу дещо знижена у пацієнтів літнього віку (75–79 років).=

Діти. Під час лікування рекомендованими дозами у ді= тей віком від 1 року концентрації у плазмі крові були подібні до концентрацій у дорослих. У дітей віком до 6 місяців кліренс омепразолу є низьким через низ= ьку здатність перетворювати омепразол.

Клінічні характеристики.

Показання. <= /b>

Дорослі:

- для лікування та профілактики рецидивів ви= разки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, у тому числі пов’язан= их із прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);

- для профілактики виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням нестероїдних протизапа= льних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів категорії ризику;

- для ерад= икації Helicobacter pylori<= /i> (H. pylori<= /i>) при пептичній вир= азці – у комбінації з відповідними антибіотиками;

- для лікування гастроезофагеальної рефлюксн= ої хвороби, у т. ч. рефлюкс-езофагіту;

- для довготрива= лого лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою;

- для лікування синдрому Золлінгера – Еллісо= на.

Діти:

діти віком від 1 року та масою тіла понад 10 кг:

- для лікування рефлюкс-езофагіту;

- для симптоматичного лікування пе= чії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі;<= /p>
діти віком від 4 років:

- для лікування виразки дванадцятипалої кишк= и, спричиненої H. pylori<= /i> – у комбінац= ії з антибіотиками.

Протипоказання.
Підвищена чутливість до омепразолу, заміщени= х бензимідазолів або до будь-якої допоміжної речовини. Омепразол, як і інші інгібітори прото= нної помпи (ІПП), не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром (див. «Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.<= /i>

Вплив ом= епразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від= рН шлунка

Пригнічення шлунко= вої секреції під час лікування омепразолом та іншими препаратами з групи ІПП мо= же знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка. Як і у випадку з іншими препаратами, що зменшують в= нутрішньошлункову кислотність, абсорбція таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол, а так= ож ерлотиніб, може зменшуватися, тоді як всмоктування таких препаратів, як дигоксин, може підвищуватися під час лікування омепразолом. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10 % (у двох із десяти досліджуваних осіб – до 30 %).

Нелфінавір, атазанавір

Плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються при одночасному застосуванні з омепразолом.

Одночасне застосув= ання омепразолу і нелфінавіру протипоказане. Одночасне призначення омепразолу (4= 0 мг 1 раз на добу) знижувало середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40 %, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалася прибл= изно на 75–90 %. Взаємодія також може бути зумовлена пригніченням активності CY= P2= C<= /span>19.=

Одночасне застосув= ання омепразолу з атазанавіром не рекомендується. Одночасне застосування омепраз= олу (40 мг 1 раз на добу) та атазанавіру у дозі 300 мг/ ритонавіру у дозі 100 м= г у здорових добровольців призводило до зниження на 75 % експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг один раз н= а добу) з атазанавіром у дозі 400 мг/ ритонавіром у дозі 100 мг у здорових добровол= ьців призводило до зниження приблизно на 30 % експозиції атазанавіру порівняно з атазанавіром у дозі 300 мг/ ритонавіром у дозі 100 мг 1 раз на добу.<= o:p>

Дигоксин

Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином у здорових добровольців збільшува= ло біодоступність дигоксину на 10 %. Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину. Проте слід дотримуватися обережності п= ри призначенні високих доз омепразолу пацієнтам літнього віку. У разі одночасн= ого застосування з дигоксином пацієнти мають перебувати = під рете= льним наглядом лікаря.

Клопідогрель

За даними клінічно= го дослідження за участю здорових добровольців, виявлено фармакокінетичну/фармакодинамічну (ФК/ФД) взаємодію між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг з наступною дозою 75 мг/добу) та омепразолом (= 80 мг на добу), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю на 46 % та зниження максимального інгібування (і= ндукованого аденозиндифосфатом (АДФ)) агрегації тромбоцитів в середньому на 16 %.=

Суперечливі дані щ= одо клінічних наслідків ФК/ФД взаємодії з омепразолом в частині основних серцево-судинних ускладнень були отримані у ході проведення як обсерваційни= х, так і клінічних досліджень. Таким чином, слід утримуватись від одн= очасного застосування омепразолу та клопідогрел= ю.=

Інші лік= арські засоби

Всмоктування посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується і, отже, клінічна ефективність може послаблюватися. Слід уникати одночасного застосування з посаконазолом та ерлотинібом.

Лікарські засоби, що метаболізуються з участю CYP2C19

Омепразол є помірн= им інгібітором CYP2C19, основного ферменту, що метаболізує омепразол. Таким чином, метабо= лізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуються з участю CY= P2= C<= /span>19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів – збільшуватися. Прикладом таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.

У здорових доброво= льців відзначалася фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг/ добова підтримуюча доза 75 мг) та омепразолом= (80 мг на добу перорально, тобто доза, яка в 4 рази перевищує стандартну денну дозу), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогр= елю у середньому на 46 % та зменшення максимальної інгібуючої дії (індукованої = АДФ) на агрегацію тромбоцитів у середньому на 16 %. Клінічна значущість цієї взаємодії залишається неясною. Як запобіжний захід необхідно, уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.

Цилостазол

У здорових доброво= льців введення омепразолу у дозі 40 мг підвищувало С_{max та AU=
C цилоста=
золу на
18 % та 26 % відповідно, а одного з його активних метаболітів – на 29 % та =
69 %
відповідно.}

Фенітоїн

Моніторинг концент= рації фенітоїну у плазмі крові рекомендується проводити протягом перших двох тижн= ів після початку лікування омепразолом та у випадку, якщо була проведена корек= ція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози препарату необхідно проводити після закінчення лікування омепразолом.

Невідомий механізм взаємодії

Саквінавір

Одночасне застосув= ання омепразолу із саквінавіром/ритонавіром призводило до збільшення рівнів саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70 %, що асоціювалося з належною переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Такролімус

При одночасному застосуванні омепразолу повідомлялося про збільшення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну), і при необхідності= – відкоригувати дозування такролімусу.

Метотрексат

Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності застосування метотрексату= у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.

Вплив ін= ших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу.

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4

Оскільки омепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP2C19 та CYP3A4, препарати що приг= нічують активність CYP2C19 або CYP3A4 (такі як кларитроміцин та вориконазол), можут= ь спричиняти зростання рівнів омепразолу у сироватці крові у результаті уповільнення швидкості його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводило = до більш ніж двократного зростання експозиції омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилися добре, корекція дози омепразолу, як правило, не потрібна. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та у випадку, якщо показане тривале лікуван= ня.

Омепразол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, т= аких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід.

Індуктори CYP2C19 та CYP3A4=

Препарати що індук= ують активність CYP2C19 або CYP3A4 (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призводити до зниження рівнів омепразолу в сироватці крові у результаті при= скорення швидкості його метаболізму.

Особливості застосування.

При наявності будь-якого небезпечного симпто= му (наприклад, значна втрата маси тіла, не зумовлена дієтою; часте блювання; дисфагія; блювання з домішками крові або мелена) і коли є діагностована вир= азка шлунка або підозра на її наявність, слід виключити злоякісне захворювання, оскільки прийом препарату може маскувати його симптоми та затримувати встановлення правильного діагнозу.=

Одночасне застосування атазанавіру з інгібіт= орами протонної помпи не рекомендується. Якщо комбінованого застосування атазанав= іру з інгібітором протонної помпи не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразол= у не повинна перевищувати 20 мг.

Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В₁₂ (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати пацієнтам з кахексією або факторами ризику зниження всмоктування вітаміну В₁₂ при довготривалій терапії.

Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або при завершенні лікування омепразолом необхідно розглянути можливість взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються з участю CYP2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем та омепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємоді= й»). Клінічна значущість цієї взаємодії залишається незрозумілою. Як запобіжний захід, необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю= .

У хворих, які приймають інгібітори протонної= помпи, включаючи омепразол, упродовж щонайменше трьох місяців може виникнути тяжка гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії хворі застосовували препа= рат близько року). Гіпомагніємію можна запідозрити за такими серйозними проявам= и, як втомлюваність, м’язові спазми, тетанія, судоми, делірій, запаморочення, шлуночкова аритмія. Однак слід мати на увазі, що у ряді випадків прояви мож= уть бути замасковані, що перешкоджає вчасному розпізнаванню такого ускладнення.= У більшості хворих прояви гіпомагніємії зникають і стан нормалізується після застосування препаратів магнію та відміни інгібіторів протонної помпи.

У пацієнтів, яким призначено тривале лікуван= ня або які приймають ІПП разом з дигоксином чи препаратами, що можуть викликати гіпомагніємію (наприклад, діуретики), по можливості слід вимірювати рівень магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Тривале зменшення кислотності шлункового сок= у може призвести до збільшення кількості бактерій, присутніх у шлунково-кишковому тракті.

Лікування інгібіторами протонної помпи дещо = підвищує ризик розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених Salmonella, Campylobacter та Clostr= idium difficile у госпіталізованих пацієнтів.

У здорових добровольців відзначалася фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем (навантажувал= ьна доза 300 мг/ добова підтримуюча доза 75 мг) та омепразолом (80 мг на добу п= ерорально, тобто доза, яка в 4 рази перевищує стандартну денну дозу), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю у середньому на 46 %= та зменшення максимальної інгібуючої дії (індукованої АДФ) на агрегацію тромбоцитів у середньому на 16 %.

Застосування інгібіторів протонної помпи, ос= обливо у високих дозах та тривалими курсами, може бути пов’язане з невеликим збільшенням ризику переломів, переважно у осіб літнього віку та за наявності додаткових факторів ризику. Незважаючи на те, що причинно-наслідковий зв’яз= ок між застосуванням омепразолу/езомепразолу та остеопоротичними переломами не= був доведений, пацієнтам з ризиком прогресуючого остеопорозу або остеопоротично= го перелому слід рекомендувати відповідний клінічний нагляд згідно з чинними клінічними рекомендаціями.

Підгострий шкірний червоний вовчак= (ПШЧВ)

Застосування інгібіторів протонної помпи мож= е бути пов’язане з дуже рідкісними випадками ПШЧВ. Якщо виникають пошкоджен= ня, особливо на ділянках шкіри, що піддаються впливу сонця, і якщо вони супроводжуються артралгіями, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, а медичний спеціаліст повинен розглянути питання про припинення застосування омепразолу. У разі виникнення ПШЧВ після попереднього лікування інгібітором протонної помпи збільшується ризик виникнення ПШЧВ= у разі застосування інших інгібіто= рів протонної помпи.

Вплив= на результати досліджень=

Під час лікування антисекреторними лікарськими засобами рівні сироваткового гастрину можуть збільшуватися у відповідь на зменшення секреції соляної кислоти. Також може підвищуватись рівень хромограніну А (CgA) внаслідок зменшеної кислотності шлунку, що може впливати на результати досліджень нейроендокринних пухлин. =

Доступні опубліков= ані дані свідчать про те, що прийом ІПП слід припинити за 5–14 днів до вимірюва= нь CgA. Це запобігає хибній інтерпретації рівнів CgA після застосування ІПП та дозволяє повернутись показникам до контрольного діапазону.

Якщо хромогранін А та рівні гастрину не повертаються до нормального рівня після початкового визначення, вимірювання слід повторити через 14 днів після завершення лікування інгібіторами протонної помпи.

Підвищена кількість ентерохромафіноподібних клітин (ECL-клітин) може бути пов’язана з підвищеними рів= нями сироваткового гастрину, що можуть спостерігатися у деяких пацієнтів (як у дорослих, так і у дітей) протягом довготривалого лікування омепразолом. Передбачається, що ці дані не мають клінічної значущості.

Для лікування хронічних захворювань дітям не= слід застосовувати препарат довше, ніж рекомендовано.

При довготривалому лікуванні, особливо більш= е 1 року, пацієнт повинен знаходитись під медичним наглядом.<= /p>
Лікарський засіб містить лактозу та цукрозу,= тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недоста= тністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні його зас= тосовувати. Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультувати= ся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Лікарський засіб містить метилпарагідроксибензоат (Е 218) та пропілпарагідроксибензоат (Е 216),= які можуть спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені).

Лікарський засіб містить кармоїзин (Е 122), = що може спричиняти алергічні реакції.

Омепразол може викликати серйозні шкірні реа= кції. Симптоми можуть включати: почервоніння шкіри, пухирі, висип (див. розділ «Побічні реакції»).

Якщо у пацієнта виникла алергічна реакція, й= ому потрібно припинити прийом лікарського засобу і негайно звернутися за медичн= ою допомогою.

Порушення функції = нирок

У пацієнтів, які приймали омепразол, спостерігався гострий тубулоінтерстиціальний нефрит (ГТІН). Він може виникн= ути в будь-який момент під час терапії омепразолом. Гострий тубулоінтерстиціаль= ний нефрит може прогресувати до ниркової недостатності.

Якщо виникла підозра на ГТІН, слід припинити прийом омепразолу і негайно розпочати відповідне лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Результати, отрима= ні у ході трьох проспективних епідеміологічних досліджень (більше 1000 отриманих результатів), вказують на відсутність небажаного впливу омепразолу на вагітність або здоров’я плода/новонародженої дитини. Омепразол можна застосовувати у період вагітності.

Омепразол проникає= у грудне молоко, проте якщо його застосовувати у терапевтичних дозах імовірні= сть впливу на дитину незначна. У разі необхідності застосування омепразолу під = час годування груддю, проконсультуйтеся з лікарем.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Малоймовірно, що лікарський засіб впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Можу= ть спостерігатися такі небажані реакції на застосування препарату як запамороч= ення і порушення зору (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо такі розлади спостер= ігаються, пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дозування для дорослих.=

Лікування та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунк= а, у тому числі пов’язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ)= .

Рекомендована доза для пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки загоюється протягом 2 тижнів. Для пацієнтів, у яких не відбуваєть= ся повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 2 тижнів. У тяжких або рецидивуючих випадках рекомендується 40 мг омепразолу на добу, і загоєння зазвичай досягається протягом 4 тижнів.=

Для профілактики рецидиву виразки дванадцяти= палої кишки у пацієнтів з негативним результатом тесту на H. Pylori <= /i>або у разі неможливості ерадикації H. Pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Для деяких пацієнтів може бути достатнім добова д= оза 10 мг. У випадку недостатньої терапії дозу можна підвищити до 40 мг.

При лікуванні виразки шлунка рекомендована д= оза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка шлу= нка загоюється протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом= 4 тижнів. У тяжких або рецидивуючих випадках рекомендується 40 мг омепразолу = на добу, і загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів.<= /p>
Для профілактики рецидиву у пацієнтів з вира= зкою шлунка та недостатньою реакцією у відповідь на лікування рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збіль= шити до 40 мг 1 раз на добу.

Для лікування виразок шлунка та дванадцятипа= лої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних лікарських засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбуваєт= ься повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів.

Для профілактики виразок шлунка та дванадцят= ипалої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних лікарських засобів, для пацієнтів, які мають підвищений ризик (вік > 60, наявність у минулому виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі у верхньому від= ділі шлунково-кишкового тракту), рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1= раз на добу.

Ерадикація H. pylori<= /i> при пептичній виразці.

При виборі антибактеріальних лікарських засо= бів для ерадикації H. Pylori<= /i> слід врахову= вати індивідуальну переносимість препарату, місцеві особливості та настанови щодо лікування.

- Омепразолу 20 мг + кларитроміцину 500 мг + амоксициліну 1000 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня, або

- Омепразолу 20 мг + кларитроміцину 250 мг (= при необхідності 500 мг) + метронідазолу 400 мг (при необхідності 500 мг або тинідазолу 500 мг) 2 рази на добу протягом 1 тижня, або
- Омепразолу 40 мг 1 раз на добу + амоксицил= іну 500 мг + метронідазолу 400 мг (при необхідності 500 мг або тинідазолу 500 м= г) 3 рази на добу протягом 1 тижня.

Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, у т. ч. рефлюкс-езофагіту.

Рекомендована доза становить 20 мг омепразол= у 1 раз на добу. У більшості пацієнтів одужання настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного одужання після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів. Для пацієнтів із тяжким езофагітом рекомендується 40 мг омепразолу на добу, при цьому одужання зазв= ичай досягається протягом 8 тижнів.

Для довготривалого лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою рекомендована доза становить 10 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20–40 мг омепразолу 1 раз на добу.

При лікуванні симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на д= обу. Пацієнту може бути достатньою доза 10 мг, дозу слід коригувати в індивідуальному порядку. Якщо не досягається бажаний результат після 4 тижн= ів лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу, пацієнта слід додатково обстежи= ти.

Лікування синдрому Золлінгера – Еллісона.

Для пацієнтів із синдромом Золлінгера – Еллі= сона підбір дози слід проводити індивідуально. Лікування триває до зникнення клінічних проявів хвороби. Рекомендована початкова доза становить 60 мг омепразолу 1 раз на добу. Спостереження за більш ніж 90 % пацієнтами з тяжк= ими захворюваннями та недостатньою реакцією на інші види лікування виявило ефективність підтримуючої терапії у дозах 20–120 мг на добу. Добову дозу ви= ще 80 мг слід розподілити та застосовувати за 2 прийоми.

Дозування для дітей.

Діти віком від 1 року з масою тіла ≥ 10 кг.=

Лікування рефлюкс-езофагіту.

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксні= й хворобі.

Рекомендації з дозування:

Вік

Маса тіла

Дозування

≥ 1 року

10–20 кг

10 мг* 1 раз на добу.

При необхідності дозу можна підвищити до 20 мг 1 раз на добу.

≥ 2= років

Діти з масою тіла понад 20 кг

20 мг 1 раз на добу.

При необхідності дозу можна підвищити до 40 мг 1 раз на добу.

Лікування рефлюкс-езофагіту: тривалість лікування становить 4–8 тижнів.

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: триваліс= ть лікування – 2–4 тижні. Якщо не досягається бажаний результат після 2–4 тижн= ів, пацієнта слід додатково обстежити.

Діти та підлітки віком від 4 років.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori.<= /i>

Призначати комбіновану терапію потрібно з урахуванням місцевих особливостей бактеріальної резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) та відповідне застосуван= ня антибактеріальних препаратів. Лікування повинно проводитись під наглядом лікаря.

Рекомендації з дозування:<= /p>

Маса тіла

Дозування

15–30 кг

Омепразол 10 мг* + амоксицилін 25 мг/кг маси тіла + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня

31–40 кг

Омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси т= іла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.

> 40 кг

Омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг. Препара= ти приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.

* У разі необхідності застосування дози 10 мг застосовувати препарат у відпові= дному дозуванні.

Особливі= групи пацієнтів.

Порушення функцій нирок. Для пацієнтів із порушеннями функцій нирок не потрібно коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функцій печінки. Для пацієнтів із порушеннями функцій печінки достатньою є добова доза 10–20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку (> 65 років). Для пац= ієнтів літнього віку не потрібно коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).=

<= /span>

Рекомендується при= ймати капсули вранці, бажано до їди, не пошкоджуючи капсулу (капсули не слід розжовувати чи розламувати) і запиваючи половиною склянки води.

Для пацієнтів з труднощами ковтання та для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу. Капсули можливо ві= дкрити та безпосередньо ковтнути вміст, запиваючи половиною склянки води, або розмішати у слабокислій рідині, наприклад у будь-якому фруктовому соку, ябл= учному пюре чи в негазованій воді. Таку суміш необхідно випити відразу після приготування протягом 30 хвилин. Перед прийомом суміш слід збовтати та запи= ти половиною склянки води. Не використовувати молоко або газовану воду.= Вміст капсул (гранули з киш= коворозчинним покритт= ям) не можна жувати.

&nb= sp;

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 1 рок= у з масою тіла понад 10 кг за призначенням лікаря за показаннями рефлюкс-езофагіт і симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеал= ьній рефлюксній хворобі та дітям віком від 4 років у комбінації з антибіотиками = для лікування виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої наявністю H. pylori, під контролем лікаря.

Передозування.

Дані щодо ефектів передозування омепразолу у людини обмежені. У науковій літературі були описані випадки застосування = дози до 560 мг омепразолу, також є поодинокі повідомлення про застосування разової пероральної дози у 2400 мг омепразолу (у 120 разів вище звичайної рекомендованої клінічної дози). Повідомлялося про нудоту, блювання, запаморочення, абдомінальний біль, діарею та головний біль. Також у поодино= ких випадках повідомлялося про апатію, депресію і сплутаність свідомості.<= /o:p>

Описані симптоми мали оборотний характер. Шв= идкість виведення не змінювалася (кінетика першого порядку) зі збільшенням дози. Лікування при необхідності симптоматичне.

Побічні реакції.

Найчастішими побічними ефектами є головний б= іль, абдомінальний біль, запор, діарея, здуття живота та нудота/блювання. Під час проведення клінічних випробувань омепразолу або постмаркетингового застосув= ання були виявлені або існувала підозра щодо виникнення нижченаведених побічних реакцій на препарат.

З боку системи крові= та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.=

З боку імунної систе= ми: реакції підвищеної чутливості, на= приклад лихоманка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.=

З боку метаболізму та травлення: гіпона= тріємія, гіпомагніємія, тяжка гіпомагніємія, яка може призвести до гіпокальціємії. Гіпомагніємія може бути асоційована також з гіпокаліємією.

З боку психіки: безсоння, збудження, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації.

З боку нервової сист= еми: головний біль, запаморочення, пар= естезія, сонливість, порушення смаку.

З боку органів зору:= нечіткість зору.

З боку органів слуху= та рівноваги: дзвін = у вухах, вертиго.

З боку дихальної системи, органів грудної кл= ітки та середостіння: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишк= ового тракту: абдомінал= ьний біль, закреп, діарея, здуття живота, нудота/блювання, залозисті поліпи дна шлунку, сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищений рівень ферментів печінки, гепатит з жовтяницею або без такої, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з уже наявною хворобою печінки.

З боку шкіри та підш= кірних тканин: дерматит, свербіж, почервоніння шкіри, пухирі, висип, кропив’янка, алопеція, фоточутливість, поліморфна еритема, синдром Стівенcа – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку опорно-рухово= го апарату: артралгі= я, міалгія, м’язова слабкість, перел= оми.

З боку нирок та сечо= вивідних шляхів: тубулоінт= ерстиціальний нефрит (з можливим прогресуванням до нирков= ої недостатності).

З боку статевої сист= еми та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні порушення:<= /span> дискомфорт, нездужання, периферич= ний набряк, посилене потовиділення.

<= /u>

Пацієнти дитячого віку.

Безпечність омепразолу досліджували у 310 дітей віком від 0 до 16 рок= ів. Є обмежені дані про довгострокове вивчення безпеки застосування препарату у 46 дітей, які отримували підтримуючу терапію омепразолом у процесі лікування тяжкого ерозійного езофагіту протягом 749 днів. Профіль побічних реакцій є схожим з профілем у дорослих при короткочасному та довготривалому лікуванні. Немає жодних даних довготривалих досліджень про ефекти лікування омепразоло= м на статеве дозрівання та ріст.

Термін придатності.= 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для ді= тей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С<= /p>

Упаковка.

По 10 к= апсул у блістері, по 3 блістери у коробці.

<= /span>

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, ФТО – ІI

Місцезнаходження виробника та= адреса місця провадження його діяльності.

Дільниця № 42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупалі, Бачупалі Мандал, округ Медчал Малкайгірі – 500090, штат Телангана, Індія<= /span>

Маса тіла	Дозування
15–30 кг	Омепразол 10 мг* + амоксицилін 25 мг/кг маси тіла + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня
31–40 кг	Омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси т= іла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.
> 40 кг	Омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг. Препара= ти приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.