ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>

дл= 103; медичного застосуванl= 5;я лікарськогl= 6; засобу

МОНОСОП&#= 1058;

(MONOSOPT)

Склад:

ді= 102;ча речовина: дорзоламі&#= 1076;;

1 мл розчину = 84;істить дорзоламідm= 1; гідрохлори&#= 1076; еквівалентl= 5;о дорзоламідm= 1; 20 мг;

допоміжні р= ечовини: бе= нзалконію хлориду розчин, мані= 090;ол, натрію цитр = 72;т, гідроксиетl= 0;лцелюлоза, натрію гідр = 86;ксид (для регулюв= 072;ння рН), вода для і= н’єкцій.

Лі= 082;арська форма. Краплі очні, розчин.

Ос= 085;овні фізико-хімі = 95;ні властивостo= 0;: п= розорий, від безбарв = 85;ого до майже без= 073;арвного, ледь в’язки = 81; розчин.

Фармакотер&= #1072;певтична група. П = 88;отиглауком&#= 1085;і препарати т = 72; міотичні засоби. Інгі= 073;ітори карбоангідl= 8;ази. Дорзоламід. = 050;од АТХ S01E C03.

Фармаколог&= #1110;чні властивостo= 0;.

Фармакодин&= #1072;міка.

Меха&= #1085;ізм дії

Карбо = 72;нгідраза – фермент, на&#= 1103;вний у багатьох т= 082;анинах організму, в &#= 1090;ому числі у ткан= 080;нах ока. В органі&#= 1079;мі людини карб = 86;ангідраза наявна у виг= 083;яді низки ізофе = 88;ментів, з яких найбі= 083;ьш активним є к= 072;рбоангідра&= #1079;а-ІІ (СА-ІІ), наявна= головним чином в ерит= 088;оцитах, а також в інш&#= 1080;х тканинах. Пр= 080;гнічення карбоангідl= 8;ази у циліарном = 91; тілі ока зменшує = 089;екрецію водянистої = 74;ологи ока. Наслідк= 086;м цього є зниж= 077;ння внутрішньоl= 6;чного тиску (ВОТ).

М= 086;носопт міст= ить дорзоламідm= 1; гідрохлори&#= 1076;, потужний ін = 75;ібітор карбоангідl= 8;ази-ІІ. Після місце = 74;ого застосуванl= 5;я він знижує ВОТ, п&#= 1086;в'язаний або не пов'яз&#= 1072;ний із глаукомо= 02;. Підвищений = 42;ОТ є основним ф= 072;ктором ризику розв = 80;тку патологій з = 86;рового нерва або ви= 087;адіння поля зору. = Моносопт не ви= ;кликає звуження зі = 85;иць і знижує ВОТ &#= 1073;ез таких побіч = 85;их реакцій, як н&#= 1110;чна сліпота, спа= 079;м акомодації. = 042;плив препарату н = 72; частоту пульсу та ар= 090;еріальний тиск мініма = 83;ьний або відсутн= 10;й.

Бета-а= 076;реноблокат&= #1086;ри для місцево = 75;о застосуванl= 5;я також знижу= 02;ть ВОТ, але мают&#= 1100; інший механ= 10;зм дії. Тому ком&#= 1073;іноване застосуванl= 5;я бета-блокат = 86;рів з дорзоламі = 76;ом забезпечує = 76;одаткове зниження ВО = 58;. Ці дані збіг= 072;ються з повідомле = 85;нями про додатко = 74;ий ефект комбі = 85;ації бета-блокат = 86;рів і пероральн = 80;х інгібіторіk= 4; карбоангід&#= 1088;ази.

Фармакокін&= #1077;тика.

На відміну від = 087;ероральних інгібіторіk= 4; карбоангідl= 8;ази, дорзоламідm= 1; гідрохлориk= 6; при місцевому з = 72;стосуванні діє безпосередl= 5;ьо в оці при сут&#= 1090;єво менших доза = 93;, тому чинить менш виражену системну ді= 02;. У клінічних дослідженнn= 3;х це призводило до зменшенн= 03; ВОТ без супутні = 93; розладів кислотно-лу = 78;ного або електролітl= 5;ого балансу, які притаманні пероральниl= 4; інгібітораl= 4; карбоангідl= 8;ази.

При місцевому застосуванl= 5;і дорзоламід = 76;осягає системного кровотоку. Для оцінки р= 110;вня системного пригніченнn= 3; карбоангідl= 8;ази при місцевому застосуванl= 5;і препарату визначали концентрацo= 0;ю активної ре = 95;овини і метаболітіk= 4; у плазмі та еритроцитаm= 3;, а також рівень пригніченнn= 3; активності карбоангідl= 8;ази в еритроцитаm= 3;. При тривалому застосуванl= 5;і дорзоламід = 82;умулюється в еритроцитаm= 3; внаслідок селективноk= 5;о зв’язуваннn= 3; з CA-II, тоді як у плазмі кров= 10; підтримуютn= 0;ся дуже низька концентрацo= 0;я вільної діючої речовини. З активної речовини утворюєтьсn= 3; один N-дезети&= #1083;ьований метаболіт, який інгібу= 08; CA-II меншою міро= 02;, ніж вихідна сполука, але також інгібує мен = 96; активний ізофермент CA-I. Метаболіт також кумулюєтьсn= 3; в еритроцит = 72;х, де він зв’язуєтьсn= 3; переважно з CA-I. Дорзоламід помірно зв’язуєтьсn= 3; з протеїнам = 80; плазми кров= 10; (приблизно 33 %) = 10; виводиться із сечею (переважно у незміненомm= 1; вигляді), як і його метабо = 83;іт. Після припинення = 79;астосуванн&#= 1103; відбуваєтьl= 9;я нелінійне вимивання дорзоламідm= 1; з еритроцитіk= 4;, що спочатку призводить до швидкого зниження ко = 85;центрації активної речовини, після чого н= 072;стає повільніша фаза виведення з періодом напіввиведk= 7;ння приблизно 4 місяці.

При пероральноl= 4;у прийомі з метою моделюваннn= 3; максимальнl= 6;ї системної дії дорзоламідm= 1; після тривалого місцевого офтальмолоk= 5;ічного застосуванl= 5;я рівноважниl= 1; стан досягався в межах 13 тижні&= #1074;. У рівноважноl= 4;у стані у плазмі кров= 10; практично н = 77; було виявлено ні вільної дію = 95;ої речовини, ні метаболіту; пригніченнn= 3; СА в еритроц= 080;тах було меншим, ніж вважається необхідним = 76;ля фармакологo= 0;чного впливу на фу= 085;кцію нирок або дихання. Подібні фармакокінk= 7;тичні результати спостерігаl= 3;ись після тривалого місцевого застосуванl= 5;я дорзоламідm= 1;. Проте = 091; деяких пацієнтів літнього віку з нирковою недостатніl= 9;тю (встановлен = 80;й кліренс кре = 72;тиніну 30 – 60 мл/хв) конц&#= 1077;нтрація метаболіту = 74; еритроцитаm= 3; була вищою, хоча це не супроводжуk= 4;алося суттєвими відмінностn= 3;ми в інгібуваннo= 0; карбоангідl= 8;ази; клінічно значущих си = 89;темних побічних реакцій, безпосередl= 5;ьо пов’язаних = 79; цими явищам = 80;, не спостерігаl= 3;ось.

Кл= 110;нічні характерисm= 0;ики.

По= 082;азання.

Лікув= 072;ння підвищеногl= 6; внутрішньо&#= 1086;чного тиску у паці= 108;нтів із:

· = очно= ю гіпертензіn= 8;ю;

· = відк= ритокутовоn= 2; глаукомою;

· = псев= доексфоліаm= 0;ивною глаукомою;

· = як до= ;даткова терапія при = 083;ікуванні бета-блокат = 86;рами або як монот= 077;рапія, коли лікува = 85;ня бета-блокат = 86;рами не було успі= 096;ним або бета-бло= 082;атори протипоказk= 2;ні.

Прот= 080;показання.=

Г&#= 1110;перчутливі= сть до діючої ре= 095;овини або до будь-я&#= 1082;ої з допоміжни = 93; речовин лікарськогl= 6; засобу.

Т&#= 1103;жке порушення ф = 91;нкції нирок (CrCl < 30 мл= ;/х= 074;).

Гіперхлор = 77;мічний ацидоз.

Взає= 084;одія з іншими лік= 072;рськими засобами та = 110;нші види взаємо = 76;ій.

Спеціальни&= #1093; досліджень = 74;заємодії дорзола= 084;іду з інш&= #1080;ми лікарськимl= 0; засобами не проводил = 86;сь.

У клінічних дослідженнn= 3;х одночасне застосуванl= 5;я дорзоламідm= 1; з тимололом, офтальмолоk= 5;ічним розчином; бе= 090;аксололом, офтальмолоk= 5;ічним розчином; лі= 082;арськими засобами системної дії, в тому числі інгібітораl= 4;и АПФ, блокато= 088;ами кальцієвих каналів, діуретикамl= 0;, НПЗП (наприк= 083;ад, ацетилсаліm= 4;иловою кислотою) та гормонами (е= 089;троген, інсулін, тироксин) не давало жодних озна = 82; побічних реакцій внаслідок взаємодії.

П&#= 1110;д час лікування глаукоми зв’язок між одночасним застосуванl= 5;ям дорзоламідm= 1; та міотични = 93; засобів і адренергічl= 5;их агоністів н = 77; було повніс = 90;ю досліджено.

Особлив&#= 1086;сті застосуванl= 5;я.

Д&#= 1072;ні щодо застосуванl= 5;я дорзоламідm= 1; пацієнтам і = 79; печінковою недостатніl= 9;тю відсутні, то= 084;у препарат слід з обережністn= 2; призначати = 90;аким пацієнтам.

Л&#= 1110;кування пацієнтів і = 79; гострою закритокутl= 6;вою глаукомою передбачає додаткову терапію, окрім зниже = 85;ня очного тиск = 91;. Застосуванl= 5;я дорзоламідm= 1; пацієнтам і = 79; гострою закритокутl= 6;вою глаукомою н = 77; вивчалося.

Д&#= 1086;рзоламід містить сульфонаміk= 6;ну групу, як і сульфонаміk= 6;и, тому і при місцевому з = 72;стосуванні він адсорбуєтьl= 9;я в системний кровообіг. Відтак, при місцевому застосуванl= 5;і дорзоламідm= 1; можуть спос = 90;ерігатися побічні реа = 82;ції, характерні для прийому сульфонаміk= 6;ів, включаючи такі тяжкі реакції, як синдром Стівенса–Дk= 8;онсона і токсичний епідермальl= 5;ий некроліз. Пр= 080; появі перши = 93; проявів тяж = 82;их реакцій або гіперчутлиk= 4;ості застосуванl= 5;я препарату слід припинити.

З&#= 1072;стосування пероральниm= 3; інгібіторіk= 4; карбоангідl= 8;ази пов’язують = 10;з розвитком уролітіазу, спричиненоk= 5;о порушенням кислотно-лу = 78;ного балансу, особливо в пацієнтів і = 79; сечокам’янl= 6;ю хворобою в анамнезі. Порушень ки = 89;лотно-лужно&= #1075;о балансу при застосуванl= 5;і дорзоламідm= 1; не зафіксованl= 6;, однак повідомлялl= 0; про нечасті випадки уролітіазу. Оскільки дорзоламід як інгібіто = 88; карбоангідl= 8;ази місцевого застосуванl= 5;я абсорбуєтьl= 9;я системно, у пацієнтів і = 79; сечокам’янl= 6;ю хворобою в анамнезі, як= 110; застосовуюm= 0;ь дорзоламід, існує підви = 97;ений ризик розвитку уролітіазу.

У разі появи алергічних реакцій (наприклад, кон’юнктивo= 0;ту та реакцій з боку повік) слід розглянути = 84;ожливість відміни препарату.

О&#= 1076;ночасний прийом із до= 088;золамідом може посилювати = 89;истемну дію перорал= 00;них інгібіторіk= 4; карбоангідl= 8;ази. Тому одночасне застосуванl= 5;я пероральниm= 3; інгібіторіk= 4; карбоангідl= 8;ази та дорзоламідm= 1; не рекомендуєm= 0;ься.

П&#= 1088;и застосуванl= 5;і дорзоламідm= 1; повідомлялl= 6;сь про виникнення набряку рогівки та н= 077;оборотної декомпенсаm= 4;ії рогівки у па= 094;ієнтів з уже існуючими хронічними вадами рогі = 74;ки та/або з внутрішньоl= 6;чним оперативниl= 4; втручанням = 74; анамнезі. Дорзоламід для місцевого застосуванl= 5;я таким пацієнтам с = 83;ід призначати = 79; обережністn= 2;.

П&#= 1110;сля проведення фільтрації із застосув = 72;нням водних супресантіk= 4; повідомлялl= 6;ся про відшаруванl= 5;я судинної оболонки ок = 72; з очною гіпотонією.

Д&#= 1086; складу преп = 72;рату Моносопт входить бензалконіn= 2; хлорид, який може виклик = 72;ти подразненнn= 3; очей, симптоми сухості оче = 81; і впливати н= 072; слізну плівку та поверхню ро = 75;івки. Застосовувk= 2;ти з обережністn= 2; пацієнтам і = 79; синдромом « = 89;ухого ока» та ризиком розвитку несиметричl= 5;ої аберації.

К&#= 1086;нтактні лінзи слід знімати перед закап = 91;ванням препарату т = 72; одягати знову не ран= 110;ше ніж через 15 хвилин післ= 03; закапуванн&= #1103;. Бензалконіn= 2; хлорид може змінювати колір м’яки = 93; контактних лінз, тому контакту з ними слід уникати.

Зас&= #1090;осування у період вагітності або годуван = 85;я груддю.

Дорзоламід не слід застосовувk= 2;ти під час вагі= 090;ності, оскільки належні клінічні дані щодо застосуванl= 5;я препарату вагітним відсутні. У кролів дорзоламід проявляв тератогеннm= 1; дію у токсичних для матерів дозах.

Н&#= 1077;відомо, чи виділяєтьсn= 3; дорзоламід = 91; грудне молоко, тому його не слід застосовувk= 2;ти у період годування груддю.

Зда&= #1090;ність впливати на швидкість реакції при керуванні а = 74;тотранспор&#= 1090;ом або іншими механізмамl= 0;.

Спеціальни&= #1093; досліджень впливу д&#= 1086;рзоламіду= на швидкість реакції не проводилосn= 3;.

Не очікується негативногl= 6; впливу очни = 93; крапель М= 086;носопт на здатність керувати автотранспl= 6;ртом або іншими механізмамl= 0;.

Спос= 110;б застосуванl= 5;я та дози.

Якщо Моносопт заст&#= 1086;совується як монотера = 87;ія, слід закапу = 74;ати по 1 краплі у х= воре око (очі) 3 рази= ; на добу.

У допоміжній = 90;ерапії разом із бет= 072;-адреноліти= чними очними крап = 83;ями у кон’юнкти = 74;альний мішок хворо = 75;о ока (очей) зак&= #1072;пувати 1 краплю преп&#= 1072;рату 2 рази на добу.=

При заміні дорз = 86;ламідом іншого очно = 75;о протиглаукl= 6;много препарату с = 83;ід припинити л= 10;кування цим засобом = 090;а розпочати з = 72;стосування препарату = Моносопт наст&#= 1091;пного дня.

П&#= 1088;и застосуванl= 5;і препарату н = 77;обхідно уникати кон = 90;акту крапельницo= 0; з поверхнею о = 82;а або шкіри на= 074;коло очей, інакше &#= 1086;чні краплі можу = 90;ь заражатися = 84;ікрооргані&#= 1079;мами, які можуть с= 087;ричинити інфекцію ок = 72; (очей). Використанl= 5;я зараженого = 88;озчину може призве = 89;ти до тяжкого у= 088;аження ока= з можливою = втратою зору.

&nbs= p;

• Перед = закапуваннn= 3;м слід вимити = 088;уки.

• Взяти = флакон-крап = 77;льницю і скрутити з= 072;хисний ковпачок.=

• Після = зняття ковпачка, як= 097;о захисне кіл= 00;це навколо кра = 87;ельниці обертаєтьсn= 3; вільно, зняти його п= 077;ред закапуваннn= 3;м.

• Трима&= #1090;и флакон, спря= 084;ований вниз, між вел&#= 1080;ким і середнім п= 072;льцями.

• Нахил&= #1080;ти голову наза = 76;. Опустити по = 74;іку чистим паль = 94;ем, доки між пов= 110;кою та оком не за&#= 1083;ишиться «кишеня». Кр= 072;плю спрямовуютn= 0; сюди (Рис. 1).

=

• Підне&= #1089;ти кінчик флак = 86;на близько до о= 082;а. Якщо зручно, &#= 1088;обити це перед дзе= 088;калом.

• Не тор= катися крапельницk= 7;ю ока чи повік= 080;, навколишніm= 3; ділянок чи будь-яких &#= 1110;нших поверхонь. Ч= 077;рез це можна інф= 110;кувати розчин, що за&#= 1083;ишився у флаконі.

• Акура&= #1090;но натиснути н = 72; дно флакона, щоб &#= 1074;ипустити по одній кра= 087;лі за раз (Рис. 2).=

=

• Після = закапуваннn= 3; капель Моноl= 9;опт натиснути п= альцем в кутку ока б&#= 1110;ля носа протягом 2–3= хвилин (Рис. 3). Це запо= бігає потрапляннn= 2; препарату в ніс і орган&#= 1110;зм загалом, особl= 3;иво у новонарод = 78;ених та малих дітеl= 1;.<= o:p>

=

• У разі= закапуванн= 03; крапель в об= 080;два ока потрібн = 86; вимити руки перед з= 072;капуванням іншого ока д= 083;я запобіганнn= 3; розповсюдж&#= 1077;нню і= 085;фекції від одного о= 082;а до іншого.

• Відра&= #1079;у після викор = 80;стання щільно закр = 91;тити ковпачок на = 092;лаконі.

Якщо кр&= #1072;пля препарату н = 77; потрапила до ока, спроб&#= 1091;вати ще раз.

Не заст&= #1086;совувати препарат ін = 72;кше, ніж рекомен = 76;овано лікарем.

Я&#= 1082;що потрібно за = 82;апувати більш ніж од= 080;н лікарський = 79;асіб, інтервал мі = 78; закапуванн&= #1103;м повинен ста = 85;овити не менше 5 хви&= #1083;ин. Очні мазі сл= 110;д застосовувk= 2;ти в останню че= 088;гу.

Діти.

Оскільl= 2;и клінічні дані щодо лікування д= 10;тей очними краплями дорзоламідm= 1; обмежені, не &#= 1088;екомендуєт= ься застосовувk= 2;ти цей препара = 90; дітям.

Пе= 088;едозування.=

Наявні лише обмежені дані щодо передозуваl= 5;ня внаслідок випадковогl= 6; чи навмисно = 75;о проковтуваl= 5;ня крапель дорзоламідm= 1; гідрохлориk= 6;у.

Сим&= #1087;томи. Після перо= рального прийому пов= 10;домлялося про сонливість, = 085;удоту, запаморочеl= 5;ня, головний біль, слабкі= 089;ть, нічні жахи, дисфагію.

Лік&= #1091;вання симптоматиm= 5;не і підтримуючk= 7;. Можливі пор = 91;шення електролітl= 5;ого балансу, розвиток ац = 80;дозу та порушенн= 03; з боку ЦНС. Необхідний моніторинг рівня електролітo= 0;в у сироватці крові (зокрема кал= 110;ю) та показників рН крові.

Побі= 095;ні реакції.

Під ч&#= 1072;с клінічних д = 86;сліджень найпоширенo= 0;шими побічними р = 77;акціями були біль в о&#= 1094;і та подразне = 85;ня ока, які вини&#= 1082;али приблизно у 1 <= /span>– = 2 % пацієнтів.

Нижченавед&= #1077;ні побічні реа = 82;ції класифіковk= 2;но за частотою = 090;аким чином: ду&= #1078;е часто (³ 1/10), ча= ;сто (= ³ 1/100 = 76;о < 1/10), не= ;часто (= ³ 1/1000 = 076;о < 1/100), рo= 0;дко (³<= /span> 1/10000 &#= 1076;о < 1/1000), д = 91;же рідко (< 1/10000), ч= 072;стота невідома (не можна визначити н = 72; підставі на= 03;вних даних). У кожній грm= 1;пі побічні реа = 82;ції представлеl= 5;і у порядку зм= 077;ншення їх ступеня т= 103;жкості.

З боку нервов = 86;ї системи:

часто – го&#= 1083;овний біль;

рідко – па&#= 1088;естезії, з&#= 1072;памороченн= я.

З боку органів зор = 91;:=

дуже часто –= ; печіння та поколюваннn= 3;;

часто – l= 7;оверхневий точковий кератит, слn= 0;озотеча, к&#= 1086;н’= 02;нктивіт, б&#= 1083;ефарит, с&#= 1074;ербіж в очах, подраз = 85;ення очей, нечіткі= 089;ть зорового сприйняття;

нечасто – <= /span>запалення райдужної оболонки;

рідко – под&#= 1088;азнення, в тому числі почервонінl= 5;я, біль, злипання повік, минущ= 072; короткозорo= 0;сть (що проходит= 100; після припинення лікування), набряк рогівки, очн= 072; гіпотонія, в&#= 1110;дшарування судинної оболонки після фільт = 88;аційних заходів;

ч&#= 1072;стота невідома – відчm= 1;ття сторонньогl= 6; тіла в оці.

П= ;орушення роботи серц= 03;:

ч&#= 1072;стота невідома – відчm= 1;ття серцебиття.=

З боку дихаль = 85;ої системи:
р&= #1110;дко –= ; = носова кровоте= ;ча;

частота невідома – = 076;испное.

З боку травно= 11; системи:

часто – нудот= 072;, гірк= ий присмак у роті;

рідко – подра= 079;нення горла, сухість у роті.

З боку шкіри т= 072; підшкірної тканини:
рідко – контактний дерматит, синдром Сті = 74;енса-Джонсо&= #1085;а, токсичний епідермальl= 5;ий некроліз.

З боку нирок т= 072; сечовивіднl= 0;х шляхів:

р&= #1110;дко – = 089;ечокам’<= /span>яна хвороба.=

З= ;агальні порушення т = 72; стан ділянк = 80; введення:

ч&= #1072;сто – ас&= #1090;енія/підвиm= 7;ена втомлюваніl= 9;ть;

рідко – гіперчутлиk= 4;ість, суб’єктивl= 5;і та об’єктивні прояви місцевих реакцій, &= #1091; тому числі реакцій у межах повік та прояви загальних алергічних реакцій, у тому числі ангіоневроm= 0;ичний набряк, брон= 093;оспазм, кропив’янкk= 2;, свербіж, висипання, задишка.

Результ&#= 1072;ти лабораторнl= 0;х досліджень:

н&#= 1077; зафіксованl= 6; суттєвих електролітl= 5;их порушень, пов’язаних із застосув = 72;нням дорзоламідm= 1;.

П&#= 1086;відомлення про побічні реакції після реєст = 88;ації лікарськогl= 6; засобу має в= 077;лике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношk= 7;ння користь/риз = 80;к при застосуванl= 5;і цього лікарськогl= 6; засобу. Медичним та фармацевтиm= 5;ним працівникаl= 4;, а також пацієнтам або їх законним представниl= 2;ам слід повідомлятl= 0; про усі випадки під = 86;зрюваних побічних реакцій та відсутностo= 0; ефективносm= 0;і лікарськогl= 6; засобу чере = 79; а = 74;томатизова&#= 1085;у інформаційl= 5;у систему з фа= 088;маконагляд&= #1091; за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін прид= атності. 24 м= ;ісяці. Після розкр = 80;ття флакона збе = 88;ігати не більше 4 ти&= #1078;нів.

=

Ум= 086;ви зберігання. Зберігати п= ри температурo= 0; нижче 25 °С у недосту&#= 1087;ному для дітей мі= 089;ці.

Уп= 072;ковка.

По 5 мл у флаконі-кра= пельниці; по 1 флакону-к&= #1088;апельниці в коробці з к&#= 1072;ртону.

Категорія в= ідпуску. За ре&= #1094;ептом.

Виробн&#= 1080;к. Мікро Лабс Л= ;імітед.

Місцез&#= 1085;аходження= виробника т= ;а адреса місц= 03; провадженн&= #1103; його діяльн = 86;сті.

Ділянк&#= 1072; № 113-116, Фейз IV, КІАДh= 1;, Боммасандр&= #1072; Індастріал = 45;ріа, Джигані Лін = 82; Роуд, Анекал Талу = 82;, Бангалор 560 099, І&#= 1085;дія.