ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>

для медично= го застосування лікарського засобу

УБІСТЕЗИН <= o:p>

(UBISTESIN)

Склад:

діючі речов= ини: 1 мл розчи= ну містить артикаїну гідрохлориду 40 мг, епінефрину гідрохлориду 0,006 мг (еквівалентно 0,005 мг епінефрину);

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), кислота хлористоводнева 14 %, натрію гідроксид розчин 9 %, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, без опалесценції, безбарвна рідина.

Фармакот= ерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Артикаїн, комбінації.

Код АТХ N01В В58.

<= /b>

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Убістезин містить артикаїн, який є місцевим анестетиком амідного типу для застосування у стоматології. Спричиняє оборот= ну затримку чутливості вегетативних, сенсорних та рухових нервових волокон. Вважається, що механізмом дії артикаїну є блокування потенціалзалежних натрієвих каналів мембрани нервового волокна.

Характерні швидкий початок знеболювання (період очікування – від 1 до 3 хвилин у разі інфільтраційної анестезії та дещо триваліший латентний період у разі провідникової анестезії – приблизно до 9 хвилин після ін’єкції), надійна сильна аналгетична дія та добра лока= льна толерантність.

Тривалість дії Убістезину при пульпарній анесте= зії становить щонайменше 45 хвилин, при знеболюванні м’яких тканин – від 120 до= 240 хвилин.

Адреналін (епінефрин) спричиняє місцеве звуження судин та зменшення кровопостачання= , що вповільнює абсорбцію артикаїну. Результатом є підвищена концентрація місцев= ого анестетика в ділянці введення та більш тривала дія, а також зниження ймовірності системних побічних ефектів. У разі хірургічних втручань тенденц= ія до виникнення кровотечі зменшується.

Фармакокінетика.

Абсорбція.<= /u>

Убістезин швидко та майже повністю абсорбується= .

Максимальний рівень артикаїну у плазмі крові при інтраоральній ін’єкції досягається приблизно через 10–15 хвилин.

Розподіл.

Об’єм розподілу становить 1,67 л/кг, період напіввиведення (Т_1/2)– приблизно 20 хвилин, час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (Т_max) – 10–15 хвилин.

Артикаїн зв’язується з протеїнами плазми крові = до 95 %.

Біотрансформація та виведення= .

Артикаїн швидко гідролізується холінестеразами тканин та плазми крові до його первинного метаболіту – артикаїнової кислоти, яка в подальшому метаболізується до глюкуроніду артикаїнової кислоти. Дослідження in vitro продемонстрували, що ізоферментна система P450 мікросом печінки людини метаболізує приблизно від 5 % до 10 % доступного артикаїну= при майже кількісному перетворенні на артикаїнову кислоту. Артикаїн та й= ого метаболіти переважно виводяться нирками. Артикаїн проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри.

Адреналін (епінефрин) швидко розкладається у печінці та інших тканинах. Метаболіти виводяться нирками.

Особливі групи пацієнтів.

Вік. Дослідження фармакокінетики препар= ату Убістезин за участю дітей не проводилися. Фармакокінетика артикаїну з віком істотно не змінюється.

Ниркова та печінкова недостатність.=

Досліджень застосування препарату Убістезин пацієнтам з порушенням функ= ції нирок або печінки не проводилося. Печінкова дисфункція не має значного впли= ву на метаболізм артикаїну. У пацієнтів з порушенням функції нирок період напіввиведення неактивного метаболіту, артикаїнової кислоти, може бути подовжений.

<= /p>
Клінічні характеристики.=

<= /p>
Показання.

Місцева (інфільтраційна та провідникова) анесте= зія у стоматології при незначних втручаннях.

Протипоказання.

-        Підвищена індивідуальна чутливість до артикаїну або до інших місцевих анестетиків амідного типу, епінефрину (адреналіну), сульфітів, а також до будь-якої з допоміжних речов= ин препарату;

-        пароксизмальна тахікардія та = інші тахіаритмії;

-        гостра серцева недостатність, нестабільна стенокардія, нещодавній інфаркт міокарда (від 3 до 6 місяців то= му), нещодавнє проведення хірургічного втручання у вигляді коронарного шунтуванн= я (3 місяці тому), рефрактерна аритмія та пароксизмальна тахікардія або високочастотна тривала аритмія, нелікована або неконтрольована застійна сер= цева недостатність, порушення провідності серця (атріовентрикулярна блокада ІІ–І= ІІ ступеня, задокументована брадикардія), тяжка форма (нелікована або неконтрольована) артеріальної гіпертензії, тяжка форма артеріальної гіпотен= зії;

-        бронхіальна астма тяжкого сту= пеня та підвищена чутливість до сульфітів;

-        закритокутова глаукома;<= /o:p>

-        одночасне застосування неселективних b-адреноблок= аторів;

-        тяжка форма печінкової недостатності (порфірія);

-        геморагічні діатези (підвищен= ий ризик кровотечі), особливо при застосуванні провідникової анестезії;

-        порушення активності холінестерази у плазмі крові в анамнезі (включаючи форми захворювання, спричинені лікарськими засобами);

-        гіпертиреоз;

-        феохромоцитома;

-        метгемоглобінемія, гіпоксія, непереносимість сульфогруп (особливо при бронхіальній астмі);

-        цукровий діабет тяжкого ступе= ня;

-        одночасна термінальна анестез= ія;

-        ін’єкція в запалену ділянку (зменшується ефективність місцевої анестезії);

-        одночасне лікування із застосуванням трициклічних антидепресантів або інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та період 14 днів після припинення лікування інгібіторами моноаміноксидази (МАО);

-        дитячий вік до 4 років (маса = тіла до 20 кг).

Препарат Убістезин не можна застосовувати в акральних частинах кінцівок= .

Внутрішньовенне введення препарату протипоказано!

Особливі заходи безпеки. =

Перш ніж застосовувати цей медичний препарат, обов’язково необхідно отримати інформацію про історію хвороби пацієнта і лікування, яке він проходить у даний час.

Шкірні тест= и з місцевими анестетиками необхідно провести особам, які мали підтверджені реа= кції на ці препарати. Особливу увагу необхідно приділяти при тестуванні місцевих анестетиків, що містять у своєму складі адреналін, внаслідок підвищення час= тоти хибнонегативних реакцій. Рекомендується проводити провокаційні проби в разі отримання негативних результатів шкірних проб. Тестування пацієнтів із доведеною алергічною реакцією на місцеві анестетики мають проводити тільки алергологи, які мають досвід у галузі місцевої анестезії.=

Ін’єкцію слід проводити повіл= ьно, виконуючи тест на аспірацію щонайменше у двох площинах (ротація голки – 180= °), щоб уникнути внутрішньосудинного введення. Необхідно підтримувати словесний контакт із пацієнтом.

Після настання анестезії існує ризик ненавмисної травми внаслідок прикушування слизової оболонки губи, щоки або язика. Пацієнта слід попередити про те, що не можна здійснювати жувальні рухи протягом дії анестезії.

Слід уникати ін’єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність місцевої анестезі= ї).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування протипоказане у разі, коли пацієнти прийма= ють інгібітори МАО або трициклічні антидепресанти (див. розділ «Протипоказання»= ). Симпатоміметична дія епінефрину може посилюватися при одночасному застосува= нні інгібіторів МАО або трициклічних антидепресантів.

Нерекомендо= вані комбінації:

-        гуанетидин і споріднені з ним= препарати (антиглаукомні агенти). Значне підвищення артеріального тиску (гіперреактивність, пов’язана зі зниженням симпатичного тонусу та/або зі сповільненням проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Якщо цієї комбінації не можна уникнути, слід обережно застосовувати менші дози симпатоміметичних препаратів (адреналін);

-        галогеновані легкі анестетики (наприклад галотан): серйозні вентрикулярні аритмії (підвищення серцевої збудливості). Слід обмежити введення анестетика, наприклад: менш ніж 0,1 мг адреналіну протягом 10 хвилин або 0,3 мг протягом 1 години у дорослих. За можливості слід уникати застосування препарату Убістезин під час або після проведення загальної інгаляційної анестезії;

-        іміпрамінові антидепресанти: пароксизмальна гіпертензія з можливими аритміями (інгібування проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Слід обмежити введення анестетика, наприк= лад: менш ніж 0,1 мг адреналіну протягом 10 хвилин або 0,3 мг протягом 1 години у дорослих;

-        серотонінергічні та норадренергічні антидепресанти (антидепресанти з групи селективних інгібіто= рів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну – характерно для міналсипр= ану та венлафаксину). Можлива пароксизмальна гіпертензія з можливими аритміями (інгібування проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Слід обмежити введення анестетика, наприклад: менш ніж 0,1 мг адреналіну протягом 10 хвил= ин або 0,3 мг протягом 1 години у дорослих. Місцевоанестезуючу дію артика= їну підсилюють і подовжують судинозвужувальні лікарські засоби.

Не слід призначати препарат на тлі лікування неселективними b-адреноблок= аторами, оскільки в цьому випадку збільшується ризик розвитку гіпертонічного кризу і вираженої брадикардії.

Адреналін може блокувати виділення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого препарат знижує ефективність пероральн= их протидіабетичних засобів.

Деякі засоби для інгаляційного наркозу (наприкл= ад галотан) можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів, сприяючи розвитку аритмії.

Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні артикаїну з епінефрином одночасно з іншими місцевими анестетик= ами. Токсичні ефекти місцевих анестетиків мають адитивний характер.

Фенотіазини можуть зменшити або анулювати вазопресорну дію адреналіну. Одночасного застосування цих препаратів слід уникати.= У ситуаціях, коли одночасне застосування є необхідним, вимагається проведення ретельного моніторингу стану пацієнта.

При одночасному застосуванні антитромботичних засобів (гепарину, ацетилсаліцилової кислоти) підвищується частота розвитку кровотеч. Випадкове проколювання судини під час місцевої анестезії може спричинити серйозну кровотечу.

Препарат слід з обережністю застосовувати з гіпоглікемічними, антиаритмічними (прокаїнамід, мексилітин, дизопірамід, хінідин, аміодарон), протиепілептичними засобами, серцевими глікозидами, гормонами щитовидної залози. =

= Від= мінностей у взаємодії Убістезину з іншими препаратами у дітей/підлітків порів= няно з дорослими не спостерігалось.

Особливості застосування.

З особливою обережністю слід застосовувати Убістезин в таких випадках:

-&nb= sp;   порушення функції нирок та печінки тяжкого ступеня;

-&nb= sp;   стенокардія (див. розділи «Протипоказання» та «Спосіб застосування та дози»);

-&nb= sp;   артеріосклероз;

-&nb= sp;   значне погіршення згортання крові; лікування антикоагулянтами (наприклад варфарин) або інгібіторами агрегації тромбоцитів (наприклад гепарин або ацетилсаліцилова кислота). Підвищується загальний ризик кровотечі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

-&nb= sp;   цукровий діабет; <= /span>

-&nb= sp;   захворювання легень, особливо астма алергічного характеру;

-&nb= sp;   порушення серцево-судинної функції внаслідок зниженої здатності до компенсації пролонгованої атріовентрикулярної провідності.

Оскільки місцеві анестетики амідного типу також метаболізуються в печінці, Убістезин слід обережно застосовувати пацієнтам = із захворюваннями печінки. Пацієнти з гострими захворюваннями печінки мають підвищений ризик розвитку токсичної концентрації артикаїну у плазмі крові.<= span style=3D'mso-spacerun:yes'>

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам = із серцево-судинними захворюваннями (наприклад серцевою недостатністю, ішемічн= ою хворобою серця, інфарктом міокарда в анамнезі, серцевою аритмією, артеріаль= ною гіпертензією), оскільки вони мають меншу здатність компенсувати функціональ= ні зміни, пов’язані з пролонгацією атріовентрикулярної провідності, що спричиняють ці лікарські засоби.

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам з епілепсією в анамнезі; особливо потрібно уникати застосування високих доз, а також пацієнтам при значно вираженій тривожності, порушеннях мозкового кровообігу, з інсультом в анамнезі.

Осіб, які доглядають за маленькими дітьми, слід попередити про можливість ушкодження м’яких тканин внаслідок їх прикушуванн= я в результаті більш тривалого оніміння м’яких тканин після анестезії.

Може бути позитивний результат при проведенні допінг-тестів у спортсменів.

Необхідно враховувати, що під час лікування інгібіторами згортання крові (наприклад гепарин або аспірин) ненавмисна пун= кція судини при введенні місцевого анестетика може призвести до серйозної кровот= ечі та загального підвищення можливості кровотечі (див. розділ «Взаємодія з інш= ими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Слід уникати ін’єкцій у запалені тканини. Зменшення проникнення артикаїну в запалену тканину може призвести = до неефективності анестезії.

Необхідно уникати випадкового внутрішньосудинно= го введення (див. розділ «Спосіб застосування та дози», підрозділ «Метод введення»). Випадкове внутрішньосудинне введення або ненавмисне передозуван= ня може спричинити судоми, пригнічення центральної нервової системи (ЦНС) або кардіореспіраторну недостатність. Реанімаційне обладнання, кисень та лікарс= ькі засоби для невідкладної допомоги повинні бути в наявності для термінового застосування.

Пацієнту слід рекомендувати дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкової травми губ, язика, слизової оболонки щ= оки або м’якого піднебіння, поки ці ділянки перебувають під дією анестезії. Тому пацієнт повинен уникати прийому їжі, доки дія анестетика не припиниться.

Під час обробки порожнини зуба або обробки зуба= під коронку необхідно враховувати, що через вміст у препараті адреналіну в пульпарних тканинах знижується кровотік і, таким чином, існує ризик не помі= тити випадково відкриту пульпу.

Лікарський засіб містить менш ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на 1,7 мл, тобто препарат фактично не містить натрію.

Убістезин слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають фенотіазини або кардіоселективні = b-адреноблок= атори (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Запобіжні заходи <= /span>

Кожного разу під час застосування місцевого анестетика мають бути в наявності такі препарати/ заходи терапії:

-&nb= sp;   протисудомні засоби (препарати для лікування нападів, наприклад бензодіазепін або барбітурати), глюкокорти= коїди, міорелаксанти (препарати, що знижують напруження у м’язах, що довільно скорочуються), атропін, судинозвужувальні засоби (препарати для лікування низького артеріального тиску), розчин електролітів або адреналін на випадок гострих алергічних або анафілактичних реакцій;

-&nb= sp;   реанімаційне обладнання (особ= ливо джерела кисню) для штучного дихання у разі необхідності;

-&nb= sp;   ретельне та постійне відстеже= ння серцево-судинних та дихальних (адекватність дихання) показників стану орган= ізму та стану притомності пацієнта після кожної ін’єкції місцевого анестетика. <= o:p>

Неспокій, тривожність, шум у вухах, запаморочен= ня, ослаблення зору, тремтіння, депресія або сонливість є першими ознаками токсичного впливу на ЦНС (див. розділ «Передозування»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає клінічних даних щодо застосування препарату вагітним та жінкам у період годування груддю. Безпека застосування місцевих анестетиків у період вагітності щодо впливу на розвиток плода не встановлена. Дослідження на тваринах щодо застосування артикаїну не свідчать про прямий або непрямий негативний вплив= на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток плода, пологи або постнатальний розвиток. Дослідження на тваринах з адреналіном виявили репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.

Убістезин слід застосовувати у період вагітності, тільки якщо користь від застосування переважає потенційний ризик для плода.

Невелика кількість артикаїну проникає у грудне молоко. Однак доклінічні дані з безпеки припускають, що концентрація артика= їну у грудному молоці не досягає клінічно значущого рівня. Отже, жінкам, які годують груддю, слід зціджувати перше молоко після проведення анестезії з артикаїном.

У дослідженнях на тваринах не спостерігалось негативного впливу = Убістезину = на фертильність.=

<= /b>

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хоча дослідження за участю пацієнтів не показали погіршення нормальних реакцій при керуванні, у чутливих пацієнтів ін’єкція препарату Убістезин може призвести до тимчасового погіршення реакції, наприклад, під час керування транспортним засобом, тому лікар має вирішуват= и в кожному окремому випадку, чи здатний пацієнт керувати транспортними засобам= и та іншими механізмами. Після ін’єкції пацієнт має залишатися в кабінеті стоматолога протягом щонайменше 30 хвилин.

<= /b>

Спосіб застосування та дози.

ТІЛЬКИ ДЛЯ ЗНЕБОЛЮВАННЯ У СТОМАТОЛОГІЇ.

Реанімаційне обладнання повинно бути в наявності для негайного застосування.

Призначений для дорослих і дітей віком від 4 ро= ків.

Рекомендації щодо дозування <= o:p>

Для забезпечення ефективної анестезії слід використовувати необхідний мінімум розчину.

Дорослі

Для видалення верхніх зубів зазвичай достатньо = 1,7 мл Убістезину на один зуб і немає необхідності робити болючі піднебінні ін’єкції. При послідовному видаленні сусідніх зубів можливе зменшення дози ін’єкції.

Якщо необхідно робити піднебінний розтин або накладати шви, слід зробити піднебінну анестезію приблизно 0,1 мл на одну ін’єкцію.

При неускладненому видаленні нижніх премолярів = під інфільтраційною анестезією зазвичай достатньо 1,7 мл Убістезину на один зуб= . В окремих випадках може бути потрібна наступна ін’єкція від 1 до 1,7 мл у щіч= ну ділянку. Рідко можна призначати ін’єкцію у нижньощелепний отвір.

Вестибулярні ін’єкції від 0,5 до 1,7 мл Убістез= ину на один зуб дають змогу обробляти культі нижніх премолярних зубів під реставрації та ортопедичні конструкції у неускладнених випадках.=

Провідникову анестезію можна застосовувати для лікування нижніх премолярів.

Діти

Кількість препарату, що вводиться, слід визнача= ти залежно від віку, маси тіла дитини та обсягу операції.

Загалом дітям з масою тіла 20–30 кг достатня до= за 0,25–1 мл; дітям з масою тіла 30–50 кг – від 0,5 до 2 мл; дітям з масою тіла ≥ 50 кг застосовують дозу для дорослих.

З огляду на те, що артикаїн швидко розподіляєть= ся в тканинах та його щільність у кістковій тканині дітей нижча, ніж у дорослих, дітям та підліткам можна застосовувати провідникову анестезію замість інфільтраційної.

Убістезин не можна застосовувати дітям віком до= 4 років.

Особливі гр= упи пацієнтів

У пацієнтів літнього віку можливий підвищений рівень Убістезину у плазмі крові через ослаблений процес метаболізму та низ= ький об’єм розподілу. Ризик накопичення Убістезину підвищується особливо після повторних ін’єкцій (наприклад додаткова ін’єкція).

Схожий ефект може виникнути при загальному ослабленому стані пацієнта, а також при порушенні функцій серця, печінки та нирок. У таких випадках рекомендовано зменшити дозу (мінімальна кількість д= ля достатнього знеболювання).

Дозування для пацієнтів з деякими захворюваннями (стенокардія, артеріосклероз) необхідно знижувати так само.

Максимальна рекомендована доза

Дорослі

Максимальна доза для здорових дорослих становит= ь 7 мг артикаїну/кг маси тіла (500 мг для пацієнта з масою тіла 70 кг), що відповідає= 12,5 мл Убістезину.

Максимальна доза становить 0,175 мл розчину/кг = маси тіла.

Діти віком = від 4 років

Кількість препарату, що вводиться, слід визнача= ти залежно від віку, маси тіла дитини та тривалості операції. Не перевищувати еквівалент 7 мг артикаїну/кг маси тіла (0,175 мл Убістезину/кг маси тіла).<= o:p>

Маса тіла (кг)

Максимальна рекомендована д= оза

(еквівалент 7 мг/кг маси ті= ла)

Артикаїн<= /p>
(мг)

Убістезин=

(мл)

20–˂ 30

140

3,5

30–˂ 40<= /o:p>

210

5,25

40–˂ 45<= /o:p>

280

7,0

45–˂ 50<= /o:p>

315

7,9

50–˂ 60<= /o:p>

350

8,7

60–˂ 70<= /o:p>

420

10,5

70–˂ 80

490

12,2

Убістезин також можна застосовувати для короткочасних процедур та/або коли контроль кровотечі операційного поля не = має значення (див. розділ «Фармакологічні властивості» для отримання більш детальної інформації щодо тривалості анестезії).

Також є доступним препарат Убістезин Форте, застосування якого може бути доцільнішим у разі процедур більшої тривалості= , а також коли існує ризик значної кровотечі в операційне поле.

Метод введе= ння

Для ін’єкцій у слизову оболонку ротової порожни= ни.

ТІЛЬКИ ДЛЯ ЗНЕБОЛЮВАННЯ У СТОМАТОЛОГІЇ.

Перед застосуванням лікарський засіб слід оцінити візуально на присутні= сть окремих часточок, знебарвлення та пошкодження контейнера. Картридж не слід використовувати у разі появи таких ознак та дефектів.

Для введення препарату слід використовувати спеціальні картриджні шприци багаторазового використання. Безпосередньо пер= ед використанням картриджа гумову пробку, обтиснену алюмінієвим ковпачком, що проколюється ін’єкційною голкою, необхідно продезінфікувати спиртом. <= /o:p>

Ні в якому разі не можна занурювати картриджі в будь-які розчини.

Розчин для ін’єкцій не можна змішувати з будь-я= ким іншим препаратом в одному шприці.

Щоб уникнути внутрішньосудинних ін’єкцій, завжди слід ретельно проводити тест на аспірацію щонайменше у двох площинах (ротац= ія голки – 180°), хоча негативний результат аспірації не виключає ненавмисної = та непоміченої внутрішньосудинної ін’єкції.

Більшості системних реакцій як результату випадкової внутрішньосудинної ін’єкції можна уникнути завдяки належній техн= іці ін’єкції: після аспірації виконується повільна ін’єкція 0,1–0,2 мл та повіл= ьне введення залишку не раніше ніж через 20–30 секунд.

Швидкість введення препарату не має перевищувати 0,5 мл за 15 секунд, тобто 1 картридж за 1 хвилину.

Картриджі із залишком розчину після закінчення стоматологічного втручання необхідно знищити. Не можна використовувати картриджі із залишком розчину для інших пацієнтів.

Діти.

Убістезин можна застосовувати тільки ді= тям віком від 4 років, оскільки ефективність та безпека застосування препарату дітям молодшого віку не встановлені.

<= /b>

Передозування.= =

Гострі невідкладні стани внаслідок застосування місцевих анестетиків головним чином пов’язані з високими рівнями в плазмі крові під час терапевтичного застосування або з ненавмисним і швидким внутрішньосудинним введенням місцевих анестетиків. Симптоми передозування можуть спостерігатися або негайно, у разі випадкової внутрішньосудинної ін’єкції або патологічно змінених умов абсорбції, наприклад, у запаленій тканині або в тканині з вис= оким рівнем васкуляризації, або через деякий час, власне у разі передозування пі= сля ін’єкції надмірної кількості анестетиків, і проявлятися як симптоми ураження центральної нервової та/або судинної системи.

Протягом післяреєстраційного спостереження не було зареєстровано жодного випадку передозування.

Симптоми, що можуть бути спричинені артикаїном =

З боку серцево-судинної систе= ми: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, ажитація, відчуття серцебиття, стенокардія, генералізована вазоконстрикція, порушення провідності, аритмія, брадикардія, серцево-судинний колапс, зупинка серця.

З боку центральної нервової системи: головний б= іль, нервозність, занепокоєння, рухове занепокоєння, ступор, кома, сплу= таність свідомості, запаморочення, дисгевзія, шум у вухах, порушення смаку, нудота, блюван= ня, тремор, мимовільні м’язові скорочення, тахіпное, неспокій,<= /span> сонливість, втрата свідомості, тоніко-клонічні судоми, зупинка дихання.

Найбільш небезпечними є такі симптоми: артеріальна гіпотензія, зупинка серця, поруш= ення провідності, тоніко-клонічні епілептичні судоми, параліч дихання та сонливість/кома. <= /span>

Симптоми, що можуть бути спричинені епінефрином (адреналіном)

Циркуляторні розлади: = під= вищення систолічного артеріального тиску, під= вищення діастолічного артеріального тиску, під= вищення венозного тиску, під= вищення тиску в легеневій артерії, артеріальна гіпотензія.

Серцеві розлади: брадикардія, тахікардія, аритмія (наприклад передсердна тахікардія, АВ-блокада, шлуночко= ва тахікардія, шлуночкова екстрасистолія).

Ці симптоми, а також набряк легенів, зупинка серця, ниркова недостатність і метаболічний ацидоз можуть призвести до небезпечних для життя наслідків.

Лікування

Якщо при введенні препарату розвиваються початк= ові ознаки побічної реакції або токсичної дії, слід припинити ін’єкцію і переве= сти пацієнта в горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів, контролювати пульс і артеріальний тиск. Рекомендується розпочати внутрішньовенну інфузію симптоматичних засобів, навіть у випадку, якщо симп= томи не здаються тяжкими, для забезпечення надійного внутрішньовенного доступу. = При порушенні дихання призначати кисень залежно від тяжкості стану; при необхідності застосовувати штучне дихання (рот у ніс) або інтубацію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легенів.

Аналептики центральної дії протипоказані.<= /o:p>

Мимовільні м’язові скорочення або генералізовані судоми м’язів потребують внутрішньовенної ін’єкції барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Слід запобігати виникненню супутніх травм у пацієнтів; у разі необхідності застосовують бензодіазепіни (наприклад діазепам внутрішньовенно).

Рекомендується вводити барбітурати повільно, залежно від виявленої дії, продовжуючи при цьому застосування кисню і спостереження за серцевою діяльністю, щоб уникнути порушень кровообігу і пригнічення дихання. Введення барбітуратів має супроводжуватись інфузійним введенням рідини через раніше встановлену канюлю. Протидія тахікардії і зниженню артеріального тиску нерідко можлива шляхом простого переведення пацієнта в горизонтальне положення, зокрема з припіднятими нижніми кінцівка= ми.

При артеріальній гіпотензії слід перевести паці= єнта у горизонтальне положення, у разі необхідності виконати внутрішньосудинну інфузію фізіологічного розчину електролітів, застосувати вазопресори.<= /o:p>

При брадикардії можна застосовувати атропін внутрішньовенно.

При тяжких порушеннях кровообігу, а також при ш= оку, незалежно від причини, слід після припинення ін’єкції вжити таких заходів: забезпечити горизонтальне положення пацієнта з припіднятими нижніми кінцівк= ами, а також прохідність дихальних шляхів, інсуфляцію кисню. Окрім того, слід налагодити внутрішньовенне інфузійне введення збалансованого електролітного розчину: внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів (наприклад 250–1000 = ;мг метилпреднізолону), заміщення рідини (при необхідності також плазмозамінник= и та альбумін людини). У випадках загрозливого циркуляторного колапсу і наростаю= чої брадикардії – негайна внутрішньовенна ін’єкція епінефрину (адреналіну). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину адреналіну 1:1000 до 10 мл і ввести спочатку повільно

0,25–1 мл цього розчину (0,025–0,1 мг адреналін= у). Слід контролювати частоту пульсу та артеріальний тиск. Не вводити більше 1 = мл цього розчину (0,1 мг адреналіну) за 1 раз. Якщо це дозування є недостатнім, слід додати адреналін до інфузійного розчину (швидкість інфузії встановлюва= ти відповідно до частоти пульсу та артеріального тиску).

Тяжкі форми тахікардії або тахіаритмії можна та= кож усунути застосуванням антиаритмічних препаратів (але не неселективних = b-адреноблок= аторів).

Застосування кисню і контроль параметрів кровоо= бігу в цих випадках є обов’язковими. При підвищенні артеріального тиску хворим на артеріальну гіпертензію слід застосовувати периферичні вазодилататори. Слід припідняти верхню частину тіла пацієнта у положенні лежачи, у разі необхідн= ості застосувати ніфедипін сублінгвально.

При зупинці серця потрібна негайна серцево-леге= нева реанімація.

Побічні реакції.

Загалом застосування Убістезину = роз= глядається як дуже безпечне. При появі побічних реакцій важко оцінити причинно-наслідк= овий зв’язок (точна диференціація не є можливою), тому що причини побічних реакцій можуть бути пов’язані з основною хворобою зубів, стоматологіч= ним втручанням або використанням місцевої анестезії.

Найчастіше в клінічних дослідженнях спостерігаються такі побічні реакції: біль або біль внаслідок проведення втручання (4 %), а також чутливість, головний біль і набряк (1–1,3 %). Поява нервових порушень як побічних реакцій у клінічних дослідженнях спостерігала= ся нечасто або рідко. Дані постмаркетингових досліджень підтвердили профіль побічних реакцій, що зазначалися в опублікованих клінічних дослідженнях, але вказували на їхню більш низьку загальну частоту.

На основі постмаркетингових досліджень загаль= ний ризик сенсорних порушень (наприклад, гіпестезія, парестезія, порушення смак= у) слід розглядати як низький. У разі підозрюваних реакцій гіперчутливості рекомендується застосовувати відповідний алергічний тест.

Натрію сульфіт (E 221) може рідко спричинити реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Залежно від частоти виникнення побічні реакці= ї, наведені нижче, розподілені на такі категорії: дуже часто (≥ 1/10), ч= асто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), неві= домо (не можна оцінити за наявними даними). Усі побічні явища, частота яких позначена як «невідомо», спостерігалися протягом післяреєстраційного спостереження.

З боку імунної системи: невідомо – алергічні реакції= , в тяжких випадках – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк різного ступе= ня вираженості (включаючи набряк верхньої та/або нижньої губи та/або шиї, голосової щілини з утрудненням ковтання, кропив’янку, утруднення дихання). =

З боку психіки: невідомо – неспокій, занепокоєність.

З боку нервової системи: часто – головний біль; нечас= то – парестезія, гіпо- та дизестезія, запаморочення; рідко – пор= ушення смаку, периферичні нейропатії, сонливість, порушення свідомості; невідомо – металевий присмак у роті, шум у вухах, позіхання, неп= ритомність, тремор, нервозність, збудження, безсоння, дезорієнтація, затьмарення свідомості, втрата свідомості, втрата смаку, ністагм, логорея, гіпергевзія, гіпестезія обличчя, зниження м’язового тонусу, параліч 6-го черепного нерва, параліч лицьового нерва, пресинкопе, сіпання м’язів, тоніко-клонічні судоми, кома, параліч дихання, сенсорні порушення.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – закладеність носа; невідомо – дисфонія, задишка, набряк гортані, набряк гло= тки, набряк легень, бронхоспазм, риніт, тахіпное, брадипное, яке може закінчитись апное.

З боку серцево-судинної системи: рідко – прискорене серцебит= тя, тахікардія, кровотеча, блідість; невідомо – зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, брадикардія, серцево-судинна депресія з артеріальною гіпотензією, що може призвести до колапсу, серцева аритмія (шлуночкові екстрасистоли і фібриляція шлуночків), порушення провідності (атріовентрикулярна блокада). Ці прояви можуть спричи= нити зупинку серця.

З боку органів зору: рідко – бле= фароспазм; невідомо – мідріаз, птоз, міоз, ендофтальм, помутніння в очах, розпливчатість зору, скороминуща сліпота, зниження гостроти зору, диплопія, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: нечасто – вер= тиго, біль у вухах; невідомо – дзвін у вухах.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж, гіпергідроз, висипання; невідомо – почервоніння шкіри, кропив’ян= ка, ангіоневротичний набряк.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: рідко – біл= ь у спині, напруженість м’язів, тризм; невідомо – = остеонекроз= .

З боку трав= ного тракту: нечасто – гінгівіт, нудота, блювання; рідко – діа= рея, черевний біль, хейліт, запор, сухість у роті, диспепсія, виразки ротової по= рожнини, нудота/блювання, втрата зуба, гіперсалівація, підвищена чутливість зубів, стоматит; невідомо – гіпестезія ротової порожнини, набряк ротової порожнини, парестезії ротової порожнини.

Загальні розлади і реакції у місці введення препарату: часто – біль, слабкість, набряк; нечасто – набряк обличчя, набряк у місці ін’єкції, біль= у місці ін’єкції, гематома у місці ін’єкції; рідко – астенія, озноб, підвищена втомлюваність, нездужання, спра= га; невідомо – біль при натисканні, некроз у місці введення, запалення слизової оболонки, набряк слизової оболонки, підвищення температури, при порушенні техніки ін’єкції – ушкодження нерва (аж до розвитку паралічу).

Украй рідко випадкова внутрішньосудинна ін’єкція може призвести до розвитку ішемічних зон у місці введення, що іноді прогресують до тканинного некрозу.

Дослідження: нечасто – зниження артеріального тиску, підвищення частоти серцевих скорочень, підвищення артеріального тиск= у; рідко – ознаки ішемії міокарда (на ЕКГ), порушення життєво важливих функцій, по= зитивний алергічний тест; невідомо – неможливість виміряти арт= еріальний тиск, зниження частоти серцевих скорочень.

Травми, отруєння та ускладнення процедури: часто – біль від втручання; рідко – травми у ротовій порожнині, неправильно обраний шлях введення, пошкодження нерва; невідомо – травми ясен, ускладнення ран, ушкодження 5-ої пари нервів.

Спостереження свідчать про те, що ризик побіч= них реакцій внаслідок проведення стоматологічної місцевої анестезії препаратом Убістезин є дуже низьким.

Опис окремих побічних реакцій

Два типи побічних реакцій мають особливе клін= ічне значення, але вони не є найчастіше повідомлюваними побічними реакціями. Опис базується головним чином на д= аних післяреєстраційного спостереження.

Пор= ушення функції нервів

Порушення функції нервів у стоматології можуть виникати з різних причин. Вони можуть бути спричинені основним стоматологіч= ним захворюванням, лікуванням зубів, а також і прямими побічними реакціями, що = пов’яза= ні із застосуванням місцевих анестетиків. З огляду на частоту цих двох побічних реакцій ризик таких порушень є низьким. Обговорення даних зосереджене на серйозних побічних реакціях, оскільки їхня клінічна значущість полягає в ризику необоротного ушкодження. Більшість цих побічних ефектів є оборотними. =

Реа= кції гіперчутливості

Реакції гіперчутливості лише рідко спостеріга= лись у постмаркетингових дослідженнях. Більшість реакцій в дійсності не були серйозними, але виключити повністю небезпечні для життя реакції неможливо. =

У разі підозрюваних реакцій гіперчутливості рекомендується проведення відповідного алергічного тесту, який також включа= є в себе тест на окремі компоненти препарату.

Натрію сульфіт (Е 221) може зрідка спричиняти тяжкі реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Діт= и

Постмаркетингові спостереження не виявили нія= ких відмінностей профілю безпеки у дітей порівняно з дорослими.

У дітей частіше спостерігалися випадкові ушкодж= ення м’яких тканин внаслідок пролонгованої анестезії м’яких тканин.

Звітність щодо побічних реакцій=

Звітність щодо підозрюваних побічних реакцій після затвердження лікарсь= кого засобу важлива. Це дає змогу продовжити моніторинг співвідношення користь/р= изик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти п= ро будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.

=

Термін придатності. <= /p>
2 роки.

Умови зберігання. =

Зберігати в оригінальній упаковці при температу= рі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Несумісність.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>

Розчин для ін’єкцій не можна змішувати з будь-я= ким іншим препаратом в одному шприці.

Упаковка.

По 1,7 мл розчину у картриджах; по 50 картриджі= в у металевій банці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

=

Виробник.

3М Дойчланд ГмбХ.

Місцезнаход= ження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

ЕСПЕ Платц, 82229 Зіфельд, Німеччина.

Маса тіла (кг)	Максимальна рекомендована д= оза (еквівалент 7 мг/кг маси ті= ла)
Артикаїн<= /p> (мг)	Убістезин= (мл)
20–˂ 30	140	3,5
30–˂ 40<= /o:p>	210	5,25
40–˂ 45<= /o:p>	280	7,0
45–˂ 50<= /o:p>	315	7,9
50–˂ 60<= /o:p>	350	8,7
60–˂ 70<= /o:p>	420	10,5
70–˂ 80	490	12,2