ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>

для медично= го застосування лікарського засобу

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ

(PROTAMINE SULPHATE)

<= /o:p>

Склад:<= /b>

діюча речовина: протаміну сульфат;

1 мл ін’єкційного розчину містить 10 мг (1000 М= О) протаміну сульфату;

допоміжні речовини: м-крезол, натрію хлорид, кислота хлористоводнева концентрована, вода = для ін’єкцій.

Лікарська форма. розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотера= певтична група. =

Антидоти. Протамін. <= /span>Код АТХ V03А В14.

=

Фармакологічні властивості.

Фармакодина= міка.

активна діюча речовина лікарського засобу протаміну сульфат – має гемостатичну дію. Нейтралізує дію гепарину, зменшує його антикоагуляційні властивості. Утворю= є з гепарином стабільні комплекси, при цьому гепарин втрачає здатність гальмува= ти згортання крові. Комплексоутворення зумовлене великою кількістю катіонних г= руп (за рахунок аргініну), які зв’язуються з аніонними центрами гепарину. Прота= міну сульфат ефективний при деяких видах геморагій, пов’язаних із гепаринподібни= ми порушеннями згортання крові.

Фармакокіне= тика.

При внутрішньовенному введенні ефект настає миттєво («на голці») і триває приблизно 2 години. Прота= міну сульфат виводиться з організму в основному нирками та меншою мірою – через печінку з жовчю. Разом з гепарином утворює неактивний комплекс, період напіврозпаду якого становить 24 хвилини. Протаміну сульфат інактивується у плазмі крові ензимами, тоді як протамін-гепариновий комплекс, імовірно, розпадається на складові частини з вивільненням гепарину.

=

Клінічні характеристики.

Показання.<= /i>

Застосовувати для нейтралізації надлишкової небажаної антикоагуляційної дії гепарину: у разі передозування, перед та після операцій на тлі терапії гепарином, після операцій на серці і кровоносних судинах із застосуванням екстракорпорального кровообігу, при проведенні гемодіалізу із застосуванням гепарину.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу. Ідіопатична та вроджена гіпергепаринемія
(у таких випадках протаміну сульфат неефективний та може навіть посилити кр= овоточивість); виражена артеріальна гіпотензія, тромбоцитопенія, недостатність кори надниркових залоз, гіповолемія.

<= /b>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ несумісний з антибіотиками групи цефалоспоринів та пеніцилінів, а також рентгеноконтрастними речовинами, оскільки може розвинутися реакція преципітації.

Особливості застосування.

Під час терапії потрібен контроль показників згортання крові. Перед введенням слід упевнитися в адекватності об’єму крові х= ворого (гіповолемія збільшує ризик колапсу). Занадто швидке введення препар= ату може спричинити відчуття жару, гіперемію шкіри, зниження артеріального тиск= у, брадикардію, відчуття нестачі повітря, алергічні реакції.

Застосування протаміну пов’яз= ане з ризиком розвитку анафілактичних реакцій, які можуть призвести до бронхоспазму, колапсу та зупинки серця. Таким чином, слід вжити усіх запобі= жних заходів.

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ не нейтралізує дію непрямих антикоагулянтів типу кумарину.

При застосув= анні протаміну сульфату, на відміну від інших солей протаміну, не спостерігається ефекту «гепаринової віддачі» (коли знижується активація гепарину перед виділенням гепарин-протамінового комплексу після застосування екстракорпорального кровообігу).

Можливе виникнення перехресної підвищеної чутливості у хворих на цукровий діабет, які застосовують протамін-цинк-інсулін. У таких хворих можливий розвиток анафілактичних реак= цій на протаміну сульфат.

У зв’язку з підвищеним ризиком розвитку реакцій гіперчутливості з обережністю слід застосовувати протамін хворим, які перенесли коронарну ангіопластику або серцево-легеневе шунтуван= ня; безплідним чоловікам. Через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій необхідна наявність реанімаційного обладнання.

<= /b>

Застосуванн= я у період вагітності або годування груддю.

Контрольованих досліджень щодо впливу препарату= на вагітних жінок до цього ч= асу не проводилось. Тому препарат можна призначати вагітним жінкам тільки у тому випадку, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує можливий риз= ик для плода.

Невідомо, чи проникає протамін у грудне молоко.= Під час застосування препарату слід припинити годування груддю.

=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а= бо іншими механізмами.

Невідома.
<= /b>

Спосіб застосування та дози.

= ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ слід застосовувати у вигляді дуже повільних внутрішньовенних або підшкірних ін’єк= цій.

Потрібна кількість лікарського засобу ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ залежить від рівня гепарину, що циркул= ює в крові; з огляду на короткий період напіврозпаду гепарину доза протаміну, потрібна для його нейтралізації, знижується відпов= ідно до часу, який пройшов з моменту введення гепарину. При болюсних ін’єкціях гепарину доза протаміну сульфату залежить від часу, який минув з моменту ін’єкції гепарину.

Таблиця 1.

Дози протаміну сульфату, що застосовуються залежно від часу, який минув з моменту ін’єкції гепарину

Час, який минув з моменту ін’єкції гепарину

Дози прота= міну сульфату у перерахуванні на 100 МО (1 мг) гепарину

15–30 хв

100–150 МО (1–1,5 мг)

30–60 хв

50–75 МО (0,5–0,75 мг)

Більш ніж 2 години

25–37,5 МО (0,25–0,375 мг)

&n= bsp;

У поодиноких випадках, = коли потрібне лікування кровотечі, спричиненої гепарином, доза розчину ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ має становити 50 % від останньої введеної дози гепарину (у МО). Якщо пацієнту внутрішньов= енно краплинно вводити гепарин, необхідно припинити інфузію і ввести 2500–3000 МО (25–30 мг) протаміну сульфату шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції. При підшкірних ін’єкціях гепарину д= оза препарату – 100–150 МО (1–1,5 мг) на кожні 100 МО (1 мг) гепарину. Перші 2500–5000 МО (25–50 мг) протаміну сульфату вводити внутрішньовенно струминно повільно, а дозу, що залишилась, <= /span>– внутрішньовенно крапельно протягом 8–16 годин.

ПРОТАМІ= НУ СУЛЬФАТ можна застосовувати для інактивації гепарину пі= сля екстракорпорального діалізу, залежно від необхідної дози. У випадку застосування екстракорпорального кровообігу при оперативному втручанні доза становить 150 МО (1,5 мг) на кожні 100 МО (1 мг) гепарину.

Якщо рів= ень гепарину невідомий, рекомендується розпочинати введення лікарського засобу = ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ у дозі не біл= ьш ніж 1 мл у вигляді 1000 МО (10 мг/мл) для повільної внутрішньовенної ін’= єкції.

Щоб запобігти передозуванню протаміну, треба продовжувати введення препарату до нормалізації тромбінов= ого часу.

Доза розчину ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ визначається за результатами періодичних коагуляційних проб (тромбіновий час, активований частковий тромбопластиновий час).

= Хворі, які вже отримували лікування протаміном або протаміновмісним інсуліном, або хворі, які мають алергію на ри= бу, перенесли вазектомію, мають підвищений ризик розвитку анафілактичних реакці= й. З метою запобігання таким реакціям ПРОТАМІ= НУ СУЛЬФАТ слід вводити повільно, краще краплинно, попередньо розчинивши у 100–200 мл розчину натрію хлориду 0,9 %.=

= Після відкр= иття флакона залишки препарату слід утилізувати згідно з чинними вимогами.<= /o:p>

Діти. <= /b>

Безпека та ефективність застосування лікарського засобу ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ дітям не вивчалась, тому його не слід застосовувати дітям.

Передозування.

Щоб запобігти передозуванню протаміну, слід контролювати пока= зники коагуляції крові (активований частковий тромбопластиновий час).=

Передозування розчину ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ може супроводжуватися кровотечею, тому що протаміну сульфат проявляє власну антикоагуляційну активність. Таку кровотечу можна контролювати за допомогою застосування гепарину до повернення тромбінового = часу у межі норми.

<= /b>

Побічні реакції. <= /span>

З боку імун= ної системи: алергічні реакції, у тому ч= ислі анафілактичні та анафілактоїдні реакції, кропив’янка, ангіоневротичний набр= як, анафілактичний шок. У поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, включаючи шокові стани. Факторами ризику таких реакцій є: алергія на рибу, вазектомія, лікування протамін-цинк-інсуліном або протаміном для інактивації гепарину.

З боку серц= я: вазодилата= ція, лівошлуночкова серцева недостатність або загальна серцева недостатність із легеневою гіпертензією.

З боку дихальної системи: набряк легень; бронхоспазм, некардіогенний набр= як легень.

З боку кров= і та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія.=

При занадто швидкому введенні протаміну внутрішньовенно можуть виникнути нудота, блювання, припливи, брадикардія, диспное, тяжка артеріальна гіпотензія або артеріальна гіпертензія.

<= /o:p>

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °C. Не заморожуват= и!

Лікарський засіб не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /o:p>

Несумісність.

ПРОТ= АМІНУ СУЛЬФАТ не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами.

Упаковка.

Розчин для ін’єкцій (1000 МО/мл) по 5 мл у флаконах № 5, по 10 мл у флаконах = № 1.

Категорія відпуску.

за рецептом.=

<= /p>
Виробник.

ПрАТ «По виробництву інсулінів «ІНДАР».

<= /p>
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадж= ення його діяльності.

Україна, 02099,= м. Київ, вул. Зрошувальна, 5.

<= /p>

Час, який минув з моменту ін’єкції гепарину	Дози прота= міну сульфату у перерахуванні на 100 МО (1 мг) гепарину
15–30 хв	100–150 МО (1–1,5 мг)
30–60 хв	50–75 МО (0,5–0,75 мг)
Більш ніж 2 години	25–37,5 МО (0,25–0,375 мг)