ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛОРИЗАН^â=

(LORIZAN)=

Склад:=

діюча речовина: лоратадин;

1 таблетка містить лоратадину 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з плоскою поверхнею, з фаскою.

Фармакотерапевтич= на група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лоратадин – трициклічний селективний блокатор периферичних Н_{1-гістамінових
рецепторів. При застосуванні у рекомендованій дозі не чинить клінічно значу=
щої
седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не виявле=
но
жодних клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій,
лабораторних дослідженнях, даних фізикального обстеження хворого або в елек=
трокардіограмі.
Лоратадин не має значущого впливу на активність Н₂-гістамінових
рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину та фактично не має впливу на
серцево-судинну систему або на активність водія ритму.}

Існують дані, що при проведенні шкірних проб на гістамін після застосув= ання разової дози 10 мг антигістамінний ефект виникає через 1-3 години, досягає = піку через 8-12 годин і триває більше 24 годин. Не відзначалося розвитку стійкос= ті до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину.

Клінічна ефективність і безпека.<= /span>

Відомо, що Лоратадин (таблетки) у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим, ніж плацебо, і таким же ефективним, як клемастин, відносно по= кращання стану при симптомах (назальних і не назальних) алергічного риніту. При застосуванні лоратадину сонливість виникає з меншою частотою, ніж при застосуванні клемастину, і практично з такою ж частотою, як і при застосува= нні терфенадину та плацебо.

Підтверждено, що Лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу ефективніший за плацебо у лікуванні хронічної ідіопатичної кропив’янки (послаблення свербеж= у, еритеми та алергічного висипання).

Діти.

Ефективність у дітей була подібною до ефективності у дорослих.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їжі може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіта пропорційні до дози.

Розподіл. Лоратадин зв’язується активно (від 97 % до 99 %) з білками плазми кро= ві, а його активний метаболіт – з помірною активністю (від 73 % до 76 %).

У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активн= ого метаболіта у плазмі крові становить приблизно 1 та 2 години відповідно.

Біотрансформація. Після перорального застосування лоратадин = швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою в= ідповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (T_max) через 1-1,5 години і 1,5-3,7 години відповідно після застосування препарату.

Виведення. Приблизно 40 % дози виводиться із сечею і = 42 % з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Прибл= изно 27 % дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин або дезлоратадин.

У дорослих здорових добровольців середній період напіввиведення лоратад= ину становив 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіта – 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).

Порушення функції нирок. У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC і максимальної концентрації у плазмі кров= і (С_max) лоратадину і його активного метаболіта порівняно з такими показниками у пац= ієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і й= ого активного метаболіта не відрізнявся значною мірою від показників у здорових людей. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіта.

Порушення функції печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураже= нням печінки показники AUC і С_max лоратадину були в два рази вищими, = а їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показни= ками у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадин= у і його активного метаболіта становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>. Показники фармакокінетики лората= дину і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольці= в і здорових добровольців літнього віку.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

<= /span>

Протипоказання.<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>

Лоризан= ^® протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до активної речовини або = до будь-якого іншого компонента препарату.=

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти препарату не посилюються,= що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.

Потенційна взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівнів лоратадин= у, а це у свою чергу може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.

Відомо про підвищення концентрацій лоратадину у плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).

Діти. Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводили тільки з участю дорослих пацієнтів.=

Особливості застосування. =

Лоризан= ^® слід з обережністю застосовувати п= ацієнтам із тяжкою формою порушення функції печінки.

До скла= ду препарату входить лактоза. З цієї причини пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лап= па і мальабсорбція глюкози-галактози не слід застосовувати даний препарат.<= /o:p>

Застосу= вання препарату Лоризан^® необхідно припинити як мінімум за 48 годин пе= ред проведенням шкірних тестів, оскільки антигістамінні засоби можуть нейтралізувати або іншим чином послабляти позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Застосування у пер= іод вагітності або годування груддю.

Вагі= тність. Даних про застосування лоратадину вагітним жінкам дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажа= но, як захід безпеки, уникати застосування препарату Лоризан^® у пері= од вагітності.

Году= вання груддю. Є дані, що свідчать про проникнення лоратадину/метаболітів у грудне молоко. Оскільки р= изик для дитини не може бути виключений, препарат Лоризан^® не слід застосовувати у період годування груддю.

Ферт= ильність. Дані щодо впливу препарату на жі= ночу або чоловічу фертильність відсутні.

&n= bsp;

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.=

Лоризан^® не впливає або= впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмам= и. Проте пацієнтові необхідно повідомити, що дуже рідко повідомляли про сонливість, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або механізмами.

&n= bsp;

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування.

Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дозування.

Дорослі та діти віком від 12 років слід приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Для дітей віком від 2 до 12 ро= ків дозування залежить від маси тіла. При масі тіла більше 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовувати п= репарат у вигляді сиропу.

Пацієнти літнього віку.

Не вимагається корекції дозування = людям літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Пацієнтам з порушеннями функцій пе= чінки тяжкого ступеню слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки= в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.<= /p>

Пацієнти з порушенням функції ниро= к.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Діти. Ефективність та безпека застосування лоратадину дітям віком до 2 років не встановлені. Препарат у вигляді таблеток признача= ти дітям з масою тіла більше 30 кг.=

Передозування. =

Передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомляли про с= онливість, тахікардію і головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичн= е та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Можливе застосуван= ня активованого вугілля у вигляді водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка. Лоратадин не виводиться з організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

Побічні реакції.

Коротка характеристика профілю без= пеки. У клінічних дослідженнях з участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 м= г на добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив’янку, про побічні реакції повідомляли у 2 % пацієнтів. Частішими побічними реакціями, про які повідомляли, були: сонливість (1,2 %), головний біль (0,6 %), посилення апетиту (0,5 %) і безсоння (0,1 %). У клінічних дослідженнях у дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль (2,7 %), нервозність (2,3 %) або втома (1 %).

Перелік побічних реакцій. Побічні = реакції, про які повідомляли у ході постмаркетингового періоду, вказані = нижче за класами систем органів. Частота визначена як: дуже часто (≥1/10), час= то (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), р= ідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000) і невідомо (неможливо встановити за наявними даними).

У кожній групі частоти побічні реакції вказані у порядку зниження проявів.

З боку імунної системи: дуже рідко – а= нафілаксія, включаючи ангіоедему.=

З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, судоми.

З боку серця: дуже рідко – тахік= ардія, пальпітація.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудо= та, сухість у роті, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи: дуже р= ідко – патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: = дуже рідко – висипання, алопеція.

Порушення загального стану і пов’язані зі способом застосування препарату:= дуже рідко – втома.

Термін придатності. = 3= роки.

Умови зберігання.

= Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

&n= bsp;

Упаковка.

= По 10 таблеток у блістері, 1 блістер у пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльнос= ті.

01032, Україна, м. = Київ, вул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства<= o:p>

ЛОРИЗАН^=
â

(LORIZAN)

Состав:

действующее вещество: ло= ратадин;

1 таблетк= а содержит лоратадина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таб= летки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, с фаской.

&nbs= p;

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A Х13.

&nbs= p;

Фармакологи= ческие свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин= – трициклический селективный блокатор периферических Н₁-гистаминов= ых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значительного влияния на активность Н₂-гис= таминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не имеет влияния= на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.

Существую= т данные, что при проведении кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчив= ости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клинич= еская эффективность и безопасность.

Известно,= что Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. П= ри применении лоратадина сонливость возникает с меньшей частотой, чем при применении клемастина, и практически с такой же частотой, как и при примене= нии терфенадина и плацебо.

Подтвержд= ено, что Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки эффективнее плацебо в лечении хроничес= кой идиопатической крапивницы (ослабление зуда, эритемы и аллергического высыпа= ния).

Дети.<= /span>

Эффективн= ость у детей была подобной эффективности у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасыв= ание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во в= ремя еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет= на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распре= деление. Лоратадин связывается активно (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 % до 76= %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита= в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотра= нсформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбир= уется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клиничес= кий эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плаз= ме крови (T_max) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов соответственно после применения препа= рата.

Выведе= ние. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом в тече= ние 10 дней, в осно= вном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослы= х здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составил 8,4 часа (диапазон от= 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8<= /span> до 92 часов)= .

Наруше= ние функции почек. У пациентов с хроническим нарушен= ием функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (С_max) лоратадина и его активного метаболита по сравнению = с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значител= ьной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушени= ем функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Наруше= ние функции печени. У пациентов с хроническим алкого= льным поражением печени, показатели AUC и С_max лоратадина были в два р= аза выше, а их активного метаболита не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.=

Пациен= ты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина = и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

&nbs= p;

Клинические характеристики.

Показания. =

Симптомат= ическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопока= зания.

Лоризан^® противопоказан пациен= там с повышенной чувствительностью к активному веществу или = к любому другому компоненту препарата<= /span>.

&nbs= p;

Взаимодейст= вие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.<= /span>

При одновременном применении с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакци= й.

Известно о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождал= ось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводили только с участи= ем взрослых пациентов.

&nbs= p;

Особенности применения.

Лоризан^® следует с осторожност= ью применять пациент<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>ам <= /span>с тяжелой формой нарушения функции печени<= /span>.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями = как непереносимость галактозы= , дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение препарата Лоризан® необходимо прекратить как миниму= м за 48 часов перед проведением кожных тестов= , поскольку антигистаминные= средства могут нейтрализовать <= span class=3Dhps>или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

&nbs= p;

Применение<= /span> в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данных о применении лоратадина беременным женщинам очень мало. Исследования на жив= отных не выявили прямых или непрямых = негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, в качестве меры безопасности, избегать применения препарата Лоризан^® <= span class=3Dhps>в период бере= менности.

Кормление грудью. Есть данные, свидетельствующие о проникновении лоратадина/метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск для р= ебенка не может быть исключен, препарат Лоризан^® не следует применя= ть в период кормления грудью= .

Фертильность. Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на = скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.<= /span>

Лоризан^®не влияет или влияет незначительным образом на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту следует сообщить, = что очень редко сообщали о сонливост<= /span>и, что может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.

Способ прим= енения и дозы.

Способ применения

Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Дозировка.

Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1<= /span> раз в сутки.

Для детей с 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. П= ри массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой те= ла менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возр= аста.

Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста. =

Пациенты с нарушением = функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в б= олее низкой начальной дозе, так как в них возможно снижение клиренса лоратадина.= Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза состав= ляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением = функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Дети. Эффективность и безопасность применения лоратадина детям в возрасте= до 2 лет не установлены. Препарат в виде таблеток назначать детям с массой тела более 30 кг.

&nbs= p;

Передозиров= ка.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщали о сонливости, тахикарди<= /span>и и головной боли. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в теч= ение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в ви= де водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским наблюдением.

&nbs= p;

Побочные ре= акции.

Краткая характери= стика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков п<= span lang=3DRU>ри применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки п= ри показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщали у 2 % пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были: сонливость (1,2 = %), головная боль (0,6 %), усиление аппетита (0,5 %) и бессонница= (0,1 %). В клинических исследованиях у детей с 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явл= ения как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) или усталость (1 %). <= /p>
Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщали в ходе постмаркетингового периода, указанные н= иже по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизве= стно (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой = группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения проявлений.
Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилаксия, включая ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: очень редко – головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень= редко – тахикардия, пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта<= span lang=3DRU>: очень редко – тошнота, сухость во рт= у, гастрит.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – сыпь, алопеция.

Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко – усталость.

Срок годнос= ти. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

&nbs= p;

Упаковка.<= span lang=3DRU style=3D'letter-spacing:.2pt'>

По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска. Без р= ецепта.

&nbs= p;

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

&nbs= p;

Местонахождение производителя и адрес места осущест= вление ведения его деятельности.

01032, Ук= раина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

&nbs= p;