<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif'>для медичного застосування <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif'>лі= карського засобу

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif'>

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;tex= t-transform: uppercase'>Налбуфін ін’єкції 10 мг

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;tex= t-transform: uppercase'>Налбуфін ін’єкції 20 мг

<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso-ansi-lang= uage: EN-US'>(NALBUPHINE INJECTION 10 mg)

<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso-ansi-lang= uage: EN-US'>(NALBUPHINE INJECTION 20 mg)

Ск= лад:

діюча речовина: nalbuphine hydrochloride;

1 мл= розчину містить налбуфіну гідрохлориду дигідрату у перерахуванні на налбуфіну гідрохлорид безводний 10 мг аб= о 20 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), натрію цитрат, натрію хлорид, кислота лимонна безводна, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій (10 мг/мл); натрію метабісульфіт (Е 223), натрію цитрат, кислота лимонна безводна, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій (20 мг/мл). =

Ліка= рська форма. Розчин для інʼєкцій.

Осн= овні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або майже безбарв= ний розчин.

Фармакотерап= евтична група. <= o:p>

Аналгетики. Опіоїди. Похідні морфінану. Код АТХ N02A F02.

<= /o:p>

Фа= рмакологічні властивості.

Фар= макодинаміка.

Налбуфін = 722; опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних<= span style=3D'mso-ansi-font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:12.0pt'> рецепторів (є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів). Порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях централ= ьної нервової системи, впливаючи на вищі відділи головного мозку. Гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, спричиняє дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр. Меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл порушує дихальний центр= і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Не впливає на гемодинаміку. Ризик розвитку звикання та опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж при застосуванні опіоїдних антагоністів. При внутрішньовенному введенні ефект розвивається через декілька хвилин, при внутрішньом’язовому ч= ерез 10−15 хв. Максимальний ефект − через 30-60 хв, тривалість = дії − 3−6 годин.

Фар= макокінетика.

Лікарський з= асіб чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення максимальної концентрації препарату в крові при внутрішньом'язовому введенні − 0,5−1 годи= на. Метаболізується у печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості = − з сечею. Проходить через плацентарн= ий бар'єр, у період пологів може спричиняти пригнічення дихання у новонародженого. Проникає у грудне молоко. Період напіввиведення <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Cambria Math",serif;mso-bi= di-font-family: "Cambria Math"'>‒ 2,5−3 години.

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий син= дром сильної та середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії, для зниження болю у перед- та після операційний період, знеболювання під час пологів.<= /o:p>

<= /o:p>

Протипоказання.

Підвищена чутливість до налбуфіну гідрохлориду або до будь-якого з інгредієнтів препарату. Дитячий вік (до 18 років). Пригнічення дихання або виражене пригнічення центральної нервової системи, підвищений внутрішньочереп= ний тиск, травма голови, гостре алкогольне сп’яніння, алкогольний психоз. Епілептичний синдром; гострі хірургічні захворювання органів черевн= ої порожнини (до встановлення діагнозу); оперативні втручання на гепатобіліарн= ій системі (можливий спазм сфінктера Одді); медикаментозна залежність від морфіноподібних препаратів (морфін, промедол, фентаніл) – можливість розвит= ку синдрому відміни; діарея на тлі псевдомембразного коліту, зумовленого цефалоспоринами, лінкозамінами, пеніцилінами; токсична диспепсія.

Лікарський засіб = слід застосовувати з обережністю: пацієнтам літнього віку, при кахексії, печінковій та нирковій недостатності, дихальній недостатності (у = тому числі при хронічних обструктивних захворюваннях легень, уремії), у разі передчасних пологів і ймовірної незрілості плода; при жовчнокам’яній хвороб= і, тяжких запальних захворюваннях кишечнику, бронхіальній астмі, аритмії, артеріальній гіпертензії, гіпотиреозі, гіперплазії передміхурової залози, стенозі сечовивідного каналу; при схильністі до суїциду, при емоційній лабільністі; ослабленим хворим. Не рекомендовано комбінова= не застосування препарату з чистими агоністами морфіноміметиків. Налбуфін не с= лід застосовувати жінкам у період годування груддю (за винятком випадків застосування під час пологів).

Не рекомендо= вано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічн= ому черевному синдромі, оскільки налбуфін може маскуват= и його прояви.

<= /o:p>

Особливі заходи безпеки.

Застосовуват= и лікарський засіб як допоміжний для проведення загальної анестезії повинен тільки спеціально підготовлений фахівець. Обов’язково повинні бути напоготові засо= би безпеки на випадок виникнення пригнічення дихання, а саме: налоксо= н, обладнання для інтубації та штучної вентиляції легенів.

<= /o:p>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Під пильним наглядом і в зменшених дозах слід застосовувати лікарський засіб на тлі дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірному пригніченню центральної нервової системи і пригніченню активності дихального центру. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію налбуф= іну на центральну нервову систему. Препарат не слід застосовувати разом з іншим= и наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезуючої дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю від опіоїдів.

Одночасне застосування налбуфіну з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну мож= е посилити нудоту та блювання.

Сумісне застосування протипоказано. Алфентаніл, кодеїн, декстропроксифен, дигідрокодеїн, фентаніл, метадон, морфін, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол – спостерігається зменшення знеболювального ефекту внаслідок блокування рецепторів із ризиком появи синдрому відміни.<= /p>

Сумісне застосування не рекомендовано. Алкоголь підвищує седативний ефект морфоаналгетиків. Погіршення уваги може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Слід уникати одночасного вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, = що містять етанол.

Застосовувати з обережністю:

– З іншими аналгетиками морфійного типу (протикашльовими засобами або при замісній терапії), а також із бензодіазепінами, барбітуратами, оскільки зростає ризик пригнічення дихання, що може мати летальний наслідок у разі передозування.<= o:p>

– З іншими депресантами ЦНС: іншими морфіноаналгетиками, барбітуратами, бензодіазепіна= ми, анксіолітиками (за винятком бензодіазепінів), седативними антидепресантами (амітриптиліном, доксе= піном, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигістамінними (Н₁) засобами, снодійними засобами, антигіпертензивними засобами центральної дії, нейролептиками, талідомідом, баклофеном, оскільки посилюється пригнічення Ц= НС.

Лікарські за= соби із антихолінергічною активністю, протидіарейні засоби, у т. ч. лоперамід, підвищують ризик розвитку запору аж до кишкової непрохідності, затримки сеч= і та пригнічення центральної нервової системи. Налбуфін посилює гіпотензивну дію засобів, які знижують артеріальний тиск, у тому числі гангліоблокаторів, діуретиків. Знижує ефективність метоклопраміду. З обережністю слід застосовувати разом із інгібіторами МАО через можливе перезбудження або гальмування з розвитком гіпер- або гіпотензивних кризів (спочатку для оцінки ефекту взаємодії дозу необхідно зменшити до ¼ від рекомендованої).

<= /o:p>

Особливості застосування.

З обережніст= ю слід застосовувати лікарський засіб емоційно нестабільним хворим. У хворих із наркотичною залежністю препарат може спричинити гострий напад абстиненції. = При одночасному застосуванні препарату з іншими похідними морфіну можлива фізич= на та психічна залежність у період тривалого застосування. Раптове припинення застосування налбуфіну, за умови тривалого застосування, може спричинити синдром відміни. Не рекомендується застосовувати даний лікарський засіб в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.

Налбуфін Ін’= єкції 10 мг, розчин для ін’єкцій 10 мг/мл, містить 2,84 натрію мг/мл у кожній ампул. Налбуфін Ін’єкції 20 мг, розчин для ін’єкцій 20 мг/мл, містить 2,447 мг/мл натрію у кожній ампулі – = це слід враховувати при застосуванні пацієнтам, які перебувають на жорсткій дієті з низьким вмістом натрію.

Налбуфін має помірну здатність спричиняти пригнічення дихання, тому його застосування мо= же спровокувати розвиток дихальної недостатності.

У звʼяз= ку з тим, що препарат метаболізується у печінці та виводиться нирками, слід рете= льно зважувати необхідність застосування налбуфіну пацієнтам із печінковою та/або нирковою= недостатністю, а у разі необхідності застосування ̵= 0; з= меншити дози препарату та ретельно контролювати стан хворого. <= /span>

При застосув= анні налбуфіну хворим, яким планується оперативне втручання з приводу хірургічно= ї патології гепатобіліарної системи, слід мати на увазі високий ризик розвитку спазму сфінктера Одді.

У морфінозал= ежних осіб або пацієнтів, які пройшли курс терапії морфіном, може виникнути синдр= ом відміни через антагоністичні властивості налбуфіну гідрохлориду. Налбуфін м= оже впливати на ферментативні лабораторні тести для визначення наркотичної залежності.

Не рекомендо= вано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічн= ому черевному синдромі, оскільки налбуфіну гідрохлорид може маскувати його проя= ви.

Цей лікарський засіб містить натрію метабісульфіт (Е 223). Рідко може спричинят= и реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

<= /o:p>

Застосування= у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дослідження, проведені на тваринах, не виявили жодних ознак тератогенного впливу. Через відсутність тератогенного ефекту у тварин вроджені вади розвитку у людини не очікуються. На цей час речовини, відповідальні за вади розвитку у людини, виявилися тератогенними щодо двох видів тварин під час належним чином проведених досліджень на тваринах.

У клінічній практиці дотепер не існує достатньої кількості обґрунтованих даних для оцін= ки можливого мальформативного ефекту налбуфіну у разі його застосування під час першого триместру вагітності.

Таким чином, налбуфін у період вагітності краще не застосовувати. Як і у разі застосуван= ня будь-якого препарату морфійного типу, тривале застосування налбуфіну вагітн= ій, особливо наприкінці вагітності, незалежно від дози, може призвести до розви= тку неонатального симптому відміни. Застосування жінці високих доз препарату в кінці вагітності, навіть при короткотривалому лікуванні може призвести до пригнічення дихання у дитини.

У разі застосування налбуфіну під час пологів у новонароджених спостерігалося пригнічення (навіть із затримкою) дихання. Таким чином, максимальна доза препарату не повинна перевищувати 20 мг при внутрішньом’язовому введенні. С= лід розглянути можливість моніторингу стану новонароджених, зокрема функції дихання.

Слід уникати застосування налбуфіну під час вагітності високого ризику, зокрема у разі передчасних пологів або народження двійні.

Період годув= ання груддю

Налбуфін про= никає у грудне молоко; були описані кілька випадків гіпотонії та зупинки дихання у грудних дітей після застосування матерями похідних морфіну в дозах, що перевищували терапевтичні дози.

Таким чином, годування груддю протипоказано у разі тривалого лікування цим лікарським засобом.

У рамках застосування препарату в акушерській практиці грудне вигодовування можливе.=

<= /o:p>

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час ліку= вання налбуфіном слід утримуватися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

<= /o:p>

Спосіб застосування та дози.

Лікарський з= асіб призначати внутрішньовенно та внутрішньом’язово.

Дозування по= винне відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта, також потрібно вр= аховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Дозу препарату та частоту ведення слід ретельно розраховувати, щоб уникнути наркотичної залежності. Для знеболювання звичайна рекомендована доза станов= ить 0,15–0,3 мг препарату на 1 кг маси тіла, при необхідності введення можна повторювати кожні 4–6 годин.

У пацієнтів з опіатною залежністю можуть розвинутися симптоми відміни (абстинентний синдром) при застосуванні налбуфіну. У такому разі необхідно призначити морфін внутрішньовенно повільно з поступовим підвищенн= ям дози до зникнення больового синдрому. Якщо перед призначенням налбуфіну пац= ієнт отримував морфін, меперидин, кодеїн або інший опіоїдний аналгетик з подібною тривалістю активності, необхідно спочатку призначити налбуфін у дозі, що становить 25 % від необхідної для пацієнта, та спостерігати за пацієнтам че= рез можливе виникнення синдрому відміни (спазми живота, нудота, блювання, сльозотеча, ринорея, тривожність, збудливість, гіпертермія або пілоерекція). Якщо симптоми відміни не виникають, дозу налбуфіну потрібно поступово збільшувати через рекомендовані проміжки часу до настання необхідного рівня знеболювання.

Максимальна = разова доза для дорослих – 0,3 мг на 1 кг маси тіла, максимальна добова доза – 2,4 мг = на 1 кг маси тіла. Тривал= ість застосування налбуфіну залежить від стану пацієнта і повинна бути якомога коротшою, щоб уникнути психічної або фізичної залежності.=

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводять повільно в вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг. При відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдр= ому – 20 мг повторно через 30 хв.

При застосув= анні налбуфіну як допоміжного засобу для анестезії необхідні вищі дози, ніж для знеболення. Для премедикації – 100–200 мкг/кг маси тіла. При проведенні внутрішньовенного наркозу: для введення у наркоз ‒ 0,3–1 мг/кг внутрішньовенно протягом 10–15 хв, для підтримання наркозу 250–500 мкг/кг внутрішньовенно повільно, кожні 30 хв.

При знеболюв= анні під час пологів препарат слід застосовувати у дозі 20 мг внутрішньом’язово.=

З обережністю призначати препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання. У такому разі слід розпочинати застосування з мінімальних ефективних доз у звʼязку з більш частим виникненням побічн= их реакцій.

<= /o:p>

Діти.<= o:p>

Дітям лікарс= ький засіб не застосовувати.

<= /o:p>

Передозування.<= /span>

При передозуванні виникають пригнічення дихання, періодичне дихання Чейна–Стокса; сонливість, дисфорія, зміна свідомості аж до коми; блідість шкіри, гіпотермія, міоз; зниження артеріального тиску, серцево-судинна недостатність, судоми, рабдоміоліз, що прогресує до ниркової недостатності.

При лік= уванні передозування застосовують:

– = на ранній стадії пацієнтам у свідомості – активоване вугілля внутрішньо;

– = підтримувальну терапію (кисень, внутрішньовенне введення замісної рідини, засоби, що підвищують артеріальний тиск);

– внутр= ішньовенне введення налоксону (специфічний антидот).

Побічні реакції.

У паці= єнтів, яким застосовують н= албуфін, найчастіше спостеріг= аються реакції седативного характеру.

З б= оку нервової системи: запаморочення, загальна слабкість, головний біль, седація, диплопія, знервованість, депресія, збудження, плаксивість, ейфорія, ворожість, сонливість, нічні жахи, галюцинації, дзвін= у вухах, сплутаність свідомості, дисфорія, парестезії, відчуття нереальності, порушення мовлення, зміна настрою; судоми, ригідність м’язів, тремор, мимовільні м’язові скорочення, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Психічні порушення: звикання до препарату, психоміметичні реакції, невротичні реакції, неспокій, знервованість (невгамовність), ейфорія.

Можливість виникнення фізичної та психічної залежності, а також толерантності під час тривалого лікування така ж сама, як і у разі застосування інших похідних мо= рфіну.

З б= оку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебитт= я.

З боку органів зору: нечіткість або порушення з= ору, міоз.

З боку травного тракту: сухість у роті, коліки, спазми у животі, запор, диспепсія, гіркий присмак, анорексія; симптоми подразнення шлунково-кишково= го тракту, порушення функціональних показників печінки; спазм жовчовивідних шляхів, при запальних захворюваннях кишечнику – паралітична кишкова непрохі= дність і токсичний мегаколон (запор, метеоризм, нудота, гастралгія, блювання).

З б= оку дихальної системи: пригнічення дихання, зменшення хвилин= ного об’єму дихання, диспное, астматичні напади.

З б= оку шкіри: підвищена вологість шкіри, свербіж, кропивʼянка, ві= дчуття жару; іктеричність склери та жовтушність шкіри; зміни у місці введення, у т= ому числі болючість, гіпотермія, набряк, почервоніння, печіння.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лі= бідо або потенції.

Але= ргічні реакції: анафілактичні реакції, шок, респіраторний дистрес-синдром, набряк Квінке, набряк обличчя, чхання, бронхоспазм, набряк легень, шкірні висипи, підвищене потовиділення.

Інш= і: п= рипливи, затуманення зору; зменшення діурезу, часті позиви до сечовипускання, спазм сечовивідних шляхів; гепатотоксичність (темна сеча, білий кал); медикаменто= зна залежність, синдром відміни (спастичний біль у животі, нудота, блювання, ринорея, сльозотеча, слабкість, відчуття тривожності, підвищення температури тіла).

Під час застосування препарату в акушерській практиці ‒ пригнічення дихання у новонароджених, яке може бути довготривалим або із затримкою циркуляції.

Термін придатності.<= /b>

3 роки.=

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступно= му для дітей місці. Не заморожувати.

<= /o:p>

Несумісність.=

Не слід зміш= увати в одному шприці з іншими ін’єкційними розчинами.

Налбуфін сум= існий з 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином Хартмана.
<= /o:p>

Упаковка.

По 1 мл розч= ину (10 мг/мл) в ампулах № 10, у картонній упаковці.

По 1 мл розч= ину (20 мг/мл) в ампулах № 5, у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.=

<= /o:p>

Виробник.

Русан Фарма = Лтд.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Кхасра №122,= МІ, Центральний Хоуптаун, Селакуі, Дехрадун – 248197, Уттаракханд, Індія.<= /o:p>

<= /o:p>