ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БІМАНОКС®⁼

(BIMANOX®)

=

Склад:

діюча речов= ина: бримонідину тартрат;

1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг, що відповідає 1,32 мг бримонідину;

допоміжні речовини: = бензалко= нію хлорид 50 % розчин, спирт= полівініловий 40-88, натрію цитрат дигі= драт, кислота лимонна моногідрат, натрію хлорид, натрію гідроксид/кислота хлористоводнева, вода очищена.

=

Лікарська форма. Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, жовтувато-зелена рідина, практично вільна від сторонніх часток<= /span>.

=

Фармакотера= певтична група. Протиглаукомні та міотичні засоби.

Код АТХ S01E A05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодина= міка.

Бримонідин= – це агоніст адренергічного альфа-2-рецептора, який у 1000 разів більш селективний до альфа-2- адренорецептора, ніж до альфа-1- адренорецептора. <= o:p>

Така селективність призводить до відсутності розширення зіниць та вазоконстрикці= ї у мікросудинах, що пов’язані з ксенофагами сітківки людини.

Місцеве застосування бримонідину тартрату знижує внутрішньоочний тиск (ВОТ) у людей= та виявляє мінімальний вплив на серцево-судинну або легеневу функцію.=

Біманокс® характеризується швидким початком дії, досягає піку очного гіпотензивного ефекту через 2 години після застосування, знижуючи ВОТ у середньому на 4-6 мм рт.ст. <= /o:p>

Вважається= , що Біманокс® може знижувати ВОТ шляхом зменшення формування водянистої вологи = та збільшуючи увеосклеральний відтік.

Дослідження демонструють, що Біманокс® ефективний у комбінації з бета-блокаторами для місцевого застосування та виявляє клінічно значимий адитивний ефект у комб= інації з травопростом та латанопростом.

Фармакодинаміка.

Після офтальмологічного застосування 0,2 % розчину 2 рази на добу протягом 10 днів концентрації у плазмі були низькі (середнє значення C_max станови= ло 0,06 нг/мл). Відмічалося незначне накопичення у крові після багаторазових (2 рази на добу протягом 10 днів) інстиляцій. Площа під кривою «концентрація у плазмі-час» (AUC) за 12 годин у стабільному стані (AUC 0-12h) становила 0,31 нг·год/мл, порівняно з 0,23 нг·год/мл після першої дози. Середній очевидний період напіввиведення у системному кровообігу становив приблизно 3 години після місцевого застосування.

Зв’язування білків плазми бримонідину після місцевого застосування у людей становить приблизно 29 %.

Бримонідин зв’язується з меланіном у тканинах ока in vitro та in vivo оборотно. = Через два тижні інстиляції в око концентрації бримонідину у райдужній оболонці, війчастому тілі та судинній оболонці й сітківці були у 3-17 разів більше, н= іж після одноразової дози. Накопичення не відбувається за відсутності меланіну= .

Значимість зв’язування меланіну у людей досліджена недостатньо. Однак не відмічалося жодних значних побічний реакцій у оці.

<= /b>

Клінічні характеристики.

Показання.

Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ).

•Монотерапія у пацієнтів, яким протипоказано застосування місцевих бета-блокаторів.

•У складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ, коли монотерапія не дає бажаного результату.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бримонідину тартрату та інших компонентів препарату.

Період вагітності та годування груддю. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -ansi-language: UK'>Дитячий вік.

Пацієнтам, які отримують терапію інгібіторами моноаміноксидази (MAO), та пацієнтам, які приймають антидепресанти, які впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресант= и та міансерин).

=
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лікарський засіб Біманокс® протипоказаний до застосування пацієнтам, які отримують терапію інгібі= торами MAO, та пацієнтам, які приймають антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "MS Mincho";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:JA'>міансерин). Хоча окремі дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили для препарату Біманокс®, слід врахувати вірогідність адитивного а= бо потенційного ефекту депресантів ЦНС (алкогольні напої, барбітурати, опіати, седативні або знеболювальні засоби).

Дані з рівня циркулюючих катехоламінів після введення препарату Біманок= с® не доступні. Однак рекомендується з обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам, які приймають препарати, що можуть вплинути на метаболізм та поглинання циркулюючих аміні= в, наприклад хлорпромазину, метилфені= дату, резерпіну.

Після застосування препарату у деяких пацієнтів відмічали клінічно незн= ачиме зниження артеріального тиску. Слід бути обережними при застосуванні гіпотен= зивних лікарських засобів та/або серцевих глікозидів у комбінації з препаратом Біманокс®.

Рекомендується з обережністю починати застосування (або змінювати дозу) супутніх системних препаратів (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з альфа-адренергічними агоністами, тобто агоністами або антагон= істами адренергічного рецептора (наприклад, ізопреналін, празозин).

При застосуванні більше одного місцевого офтальмологічного засобу препарати застосовують з інтервалом 5 хвилин.=

Особливості застосування.

Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів з тяжкими або нестабільним= и та неконтрольованими серцево-судинними хворобами. У деяких пацієнтів, які отримували Біманокс®, спостерігалися алергічні реак= ції з боку очей. У разі виникнення алергічних реакцій лікування препар= атом Біманокс® слід припинити.

Препарат Біманокс® слід з обережністю застосовувати пацієнта= м із депресією, церебральною або коронарною недостатністю, феноменом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбоангіїтом. Необхідно контролювати стан хв= орих при вищезазначених станах, при погіршенні стану хворого необхідно відмінити= застосування лікарського засобу.
Біманокс® не був досліджений у пацієнтів із порушеннями печінкової або ниркової функції, тому слід з обережністю проводити лікування таких пацієнтів.

Консервант у складі лікарського засобу Біманокс® – бензалконію хлорид – може спричинити подразнення очей.

Необхідно попередити пацієнті= в, що у разі хірургічної операції на очах або розвитку інтеркурентного стану (наприклад, травма або інфекція) вони повинні негайно звернутися до лікаря = щодо можливості подальшого застосування флакона-крапельниці для багаторазового використання.

Пацієнтам, = які носять м’які контактні лінзи, перед інстиляцією препарату Біманокс® необхідно їх зняти. Контактні= лінзи можна знову одягнути через 15 хвилин. Лікарський засіб може змінювати колір м’яких контактних лінз.

Застосуванн= я у період вагітності або годування груддю.

Контрольованих дослід= жень за участю вагітних жінок не проводили. У період вагітн= ості і годування груддю Біманокс® слід застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода і дитини. У разі необхідності застосува= ння препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Застосування препарату Біманокс® може супроводжуватися порушенням зору, тому пацієнтам слід утриматися = від управління транспортними засобами та іншими механізмами до відновлення гост= роти зору. Прийом препарату може супроводжуватись епізодами слабкості та/або сонливості у деяких хворих. Якщо робота пацієнта пов’язана з потенційно небезпечними видами діяльності, його необхідно заздалегідь попередити про можливе зниження уваги і швидкості психомоторних реакцій.

<= /b>

Спосіб застосування та дози.<= o:p>

Застосовують місцево. Закапують 1 краплю препарату = Біманокс® у кон’юнктивальний мішок ураженого ока 2 рази на добу з інтерва= лом приблизно 12 годин. Коригування дози при застосуванні у літніх людей не потребується. Біманокс® можна застосовувати з іншими офтальмологічними препаратами з метою зниження ВОТ. Якщо пацієнт одночасно застосовує інші очні краплі, слід дотримуватись інтервалу як мінімум 5 хвил= ин між закапуваннями. Як і при застосуванні будь-яких інших очних крапель, для зменшення вірогідної системної абсорбції рекомендується стисну= ти слізний мішок у медіальному куті ока (оклюзія слізного канальця) протягом 1 хвилини.

Діти.=

Безпека та ефективність застосування бримонідину у дітей не досліджені.=

Передозування.= =

Передозуван= ня при офтальмологічному застосуванні.

Повідомлень про випадки передозува= ння препарату немає.

Системне передозування при випадковому пероральному застосуванні препарату.

Зафіксовано= єдину побічну дію – гіпоте= нзію, яка супроводжувалася рикошетною гіпертензією.

Доступна обмежена інформація щодо виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування бримонідину дорослими пацієнтами. Єдиною побічною реакцією є артеріальна гіпотензія. Приблизно через 8 годин після прийому препарату відмічалося підвищення артеріального тиску.

Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефект= ів у дітей при випадковому пероральному застосуванні б= римонідину. У них спостерігалися такі симптоми: пригнічення ЦНС, недовготривала кома або втрата свідомості, артеріальна гіпотонія, брадикардія, гіпотермія та апное, що потребувало проведення інтенсивної терапії з інтубацією. Протягом 6-24 годин стан всіх пацієнтів повністю нормалізувався= .

При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомляли про випадки появи таких симптом= ів: артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення функції дихання та судоми. =

Лікування передозування включає проведення підтримуючої та симптоматичної терапії, контроль прохідності дихальних шлях= ів.

<= /b>

Побічні реакції.

Частота побічних ефектів, виявлених у процесі досліджень, оцінювалася таким чином: дуже часто (>10 %); часто (>1 % і <10 %); нечасто (>0,1 % і <1 %); рідко (>0,01 % і <0,1 %); д= уже рідко (< 1/10000); частота неві= дома (неможливо оцінити за наявними даними).

У процесі клінічних досліджень препарату= Біманокс® виявлені нижчезазначені побіч= ні ефекти.

З боку орга= нів зору: дуже часто – <= /span>алергічний кон’юнктивіт, гіперемія кон’юнктиви очей, свербіж слизової оболонки очей і шкіри повік; часто – відчуття печіння, фолікульоз кон’юнктиви очей і фолікулярний кон’юнктивіт, місцеві алергічні реакції слизової оболонки очей (у тому числі кератокон’юнктивіт), блефарит, блефаро= кон’юнктивіт, порушення чіткості зорового сприйняття, катаракта, набряк кон’юнктиви, крововилив у кон’юнктиву, кон’юнктивіт, ретенційна сльозотеча, слизисте виділення із очей, сухість і подразнення слизової оболонки очей, біль, набр= як повік, почервоніння повік, відчуття чужорідного тіла в очах, кератит, ураже= ння повік, фоточутливість, поверхнева плямиста кератопатія, сльозотеча, випадін= ня поля зору, функціональне враження склоподібного тіла, крововилив у склоподі= бне тіло, плаваючі помутніння у склоподібному тілі і зниження гостроти зору; нечасто – ерозія рогівки, ячмінь.<= /o:p>

З боку ЦНС: часто – головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення.=

З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиск= у; нечасто – зниження артеріального т= иску.=

З боку диха= льної системи: часто| – бронхіт, кашель, задишка; нечасто – сухі= сть слизової оболонки носа.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – шлунково-кишкові розлади, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, зміна смакових відчутт= ів.

З боку шкір= и і підшкірно-жирової клітковини: часто – висипання.

Інфекції та інвазії: часто – інфекційне захворювання (озноб і респіраторна інфекція), риніт, синусит, у тому числі інфекційний, фарингіт, грипоподібний синдром.

Лабораторні показники: часто – гіперхолестеринемія.

Інші: часто= – астенія, втомлюваність; нечасто – зміна смакових відчуттів.=

У дітей відмічено: апное, брадикардія, кома, зниження артеріального тиску, гіпотермія, м’язова гіпотонія, м’язова гіпотонія, апатія, блідість, пригнічення дихання і сонливість.

Додатково у постмаркетинговій практиці застосув= ання препарату були отримані дані про <= /span>нижчезазнач= ені побічні реакції.

З боку орга= нів зору: частота невідома – ірит, кератокон’юнктивіт, міо= з, іридоцикліт (передній увеїт), порушення чіткості зорового сприйняття.<= /o:p>

З боку імун= ної системи: частота невідома – гіперчутливість.

З боку ЦНС: частота невідома – депресія, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: частота невідома – брадикардія, тахікардія, синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту: частота невідома – нудота.

З боку шкір= и і підшкірно-жирової клітковини: частота невідома – місцеві шкі= рні

Загальні розлади: частота невідома – втомлюваність, запаморочення.

Термін придатності. 2 роки.

Термін зберігання препарату після першого розкр= иття флакона-крапельниці становить

28 діб.

<= /b>

<= /b>

<= /b>

Умови зберігання.

Не потребує cпеціальних умов збері= гання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати не більше 28 днів після першого розкриття упаковки.

Упаковка.

По 5 мл у флаконі-крапельниці , по 1 флакону-крапельниці у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

&nb= sp;

Виробник.

Ядран-Галенський Лабораторій д.д.

Місцезнаходження виробника та = адреса місця провадження його діяльності.

Свільно 20, 51000 Рієка, Хорватія

&nb= sp;