ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МУСКОМЕД

(MUSKOMED)=

Склад:=

діюча речов= ина: тіоколхіко= зид;

1 ампула (2 мл) містить тіоколхікозиду 4 мг;

допоміжні речовини: натрію хло= рид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold'>Розчин для ін’єкцій.

Осн= овні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин світло-жовто= го кольору.

Фармакотера= певтична група.

Міорелак= санти з центральним механізмом дії. Код АТХ М03В Х05.

&nb= sp;

Фармакологі= чні властивості.

Фармакодина= міка.

Тіоколхікозид – це напівсинтетичний сульфідний похідний колхікозиду, який чинить міорелаксуючу дію.

У дослідженнях = in = vitro тіоколхікозид зв’язується тільки з ГАМК та стрихнін-чутливими гліциновими рецепторами. Тіоколхікозид виявляє селективну афінність до ГАМК-рецепторів, спричи= няє ефективний міорелаксуючий ефект за допомогою регуляторних комплексних механізмів на різних рівнях нервової системи, проте його гліцинергічний механізм дії не може бути виключений.

Характеристики взаємо= дії тіоколхікозиду з ГАМК рецепторами такі ж, як і для його глюкоронідного похідного, що є основним метаболітом (див. нижче).

У дослідженнях = in = vivo міорелаксуючі властивості тіоколхікозиду та його основного метаболіту були продемонстровані на різних експериментальних моделях.<= /o:p>

Також електроенцефалографічні дослідження показали, що тіоколхікозид та його голо= вний метаболіт не спричиняють седативний ефект.

Фармакокінетика.

Абсорбція.<= o:p>

Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) тіоколхікозиду спостерігається через 30 хвилин, показники 113 нг/мл досягаються після введення дози 4 мг, а 175 нг/мл – після введення дози 8 мг. Відповідні показники площі під фармакокінетичною кривою (AUC) дорівнюють 283 та 417 нг∙г/мл.

Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 спостерігається також при більш низьких концентраціях, при C_max = 11,7 нг/мл, яка досягається через 5 годин після введення дози, а AUC − 83 = нг∙г/мл.

Дані щодо неактивного метаболіту SL59.0955 відсутні.

Розподіл.=

Уявний об’єм розподілу тіоколхікозиду становить приблизно 42,7 л після внутрішньом’язового введення 8 мг. Дані щодо обох метаболітів відсутн= і.

Виведення.<= o:p>

Період напіввиведення тіоколхікозиду становить = 1,5 години, а плазмовий кліренс – 19,2 л/г.

Клінічні характеристики.=

Показання.<= o:p>

Додаткова терапія болісних м’язових контрактур у випадках гострих патол= огій хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років.=

Протипоказання.=

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміж= них речовин лікарського засобу;

в’ялий параліч, м’язова гіпотонія;

вагітн= ість;

період годування груддю;

застос= ування жінкам репродуктивного віку, які не використовують належні засоби контрацепції під час лікування та протягом одного місяця після заверше= ння лікування;

застос= ування чоловікам, які не використовують належні засоби контрацепції під час лікування та протягом трьох місяців після завершення лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інформація щодо взаємодії відсутня.<= /span>

Особливості застосування.=

Після внутрішньом’язової ін’є= кції тіоколхікозиду повідомляли про вазовагальну непритомність, тому після введе= ння лікарського засобу слід здійснювати моніторинг стану пацієнта (див. розділ «Побічні реакції»).

У постмаркетинговий період повідомляли про ураження печінки у зв’язку з застосуванням тіоколхікозиду. У пацієнтів, які супутньо застосовували нестероїдні протизапальні засоби або парацетамол, були зареєстровані тяжкі випадки (наприклад, фульмінантний гепатит) ураження печінки. У разі розвитку під час застосування лікарського засобу ознак ураження печінки слід припинити лікування та звернутися до лік= аря (див. розділ «Побічні реакції»).

Під час застосування тіоколхікозиду можливий розвиток епілептичних нападів у пацієнтів, які страждають на епілепсію або на захворювання, які супроводжуються ризиком виникнення судом (див. розділ «Побічні реакції»).<= /span>

Не слід перевищувати максимал= ьну рекомендовану дозу тіоколхікозиду 8 мг на добу, яку слід розділити на 2 введення з 12-годинним інтервалом. У разі пропуску чергової дози наступну д= озу слід вводити у звичайний час.

Згідно з даними доклінічних досліджень, один з метаболітів тіоколхікозиду SL59.0955 спричиняє анеуплоїдію (зміна кількості хромосом у клітинах, що діляться) у концентрац= іях, наближених до 8 мг 2 рази на добу при пероральному застосуванні, які вплива= ли подібним чином на людину.

Анеуплоїдія вважається фактор= ом ризику тератогенності, токсичності для ембріона/плода, викидня, зміни фертильності у чоловіків та потенційним фактором ризику виникнення раку. У якості профілактики слід уникати перевищення рекомендованої дози лікарського засобу або тривалого застосування (див. розділ «Спосіб застосування та дози= »).

Пацієнтів слід добре поінформ= увати щодо потенційних ризиків для можливої вагітності та щодо ефективних засобів контрацепції, які слід використовувати.

Після внутрішньом’язового введення тіоколхікозиду повідомлялося про реакції у місці ін’єкції, включаю= чи некроз у місці ін’єкції та лікарську емболію шкіри, також відомі як синдром Ніколау та ліведоїдний дерматит (див. розділ «Побічні реакції»). При внутрішньом’язовому введенні тіоколхікозиду необхідно дотримуватися правиль= ної техніки ін’єкції.

Лікарський засіб містить менш= е 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Зас= тосування у період вагітності або годування груддю.

Контрацепці= я у жінок і чоловіків.

Лікарський засіб протипоказаний жінкам репродуктивного віку та чоловікам, які не використовують ефективні засоби контрацепції (див. розділ «Протипоказання»).

Через анеугенний потенціал тіоколхікозиду та йо= го метаболітів жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні за= соби контрацепції під час лікування тіоколхікозидом і протягом одного місяця піс= ля завершення лікування.

Чоловіки повинні використовувати ефективні засо= би контрацепції під час лікування тіоколхікозидом і протягом трьох місяців піс= ля завершення лікування (див. розділ «Протипоказання»).

Вагітність.

Інформац= ія щодо застосування тіоколхікозиду вагітним жінкам обмежена, тому потенційний ризик для ембріона та плода невідомий. Дослідження на тваринах показали тератогенний вплив тіоколхікозиду. Лікарський засіб протипоказаний для застосування у період вагітності (див. розділ «Протипоказання»).=

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";letter-spacing:-.1pt;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-lan= guage: RU'>Період годування груддю.

Тіоколхі= козид проникає у грудне молоко. Лікарський засіб протипоказаний для застосування у період годування груддю (див. розділ «Протипоказання»).

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";letter-spacing:-.1pt;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-lan= guage: RU'>Фертильність.

Тіоколхікозид та його метаболіти чинять анеугенну дію при різних рівнях концентрації, що є фактором ризику для фертильності людини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу тіоколхіко= зиду на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводили.<= o:p>

Під час застосування тіоколхікозиду можливий розвиток сонливості, що слід враховувати у разі керування автотранспортом або іншими механізмами.<= /a><= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK15'>

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'> =

<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK15'> <= /b>

<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK15'>Спосіб застосування та дози.<= /span><= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK15'>=

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold;mso-bidi-font-style:italic'>Лікарський засіб призначений для внутрішнь= ом’язового введення.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold;mso-bidi-font-style:italic'>Рекомендована максимальна добова доза становить 4 мг кожні 12 годин (8 мг на добу).

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold;mso-bidi-font-style:italic'>Лікування не повинно перевищувати 5 д= нів поспіль.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold;mso-bidi-font-style:italic'>Слід уникати перевищення рекомендованої до= зи або тривалості застосування (див. розділ «Особливості застосування»).<= /o:p>

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'> =
<= i>Діти.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold;mso-bidi-font-style:italic'>Лікарський засіб протипоказаний для застосування дітям віком до 16 років.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold;mso-bidi-font-style:italic'>
= Передозуван= ня.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>=

<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso-fareast-l= anguage: RU'>Даних про випадки передозування немає. У разі передозування лікарського засобу рекомендується ретельний медичний нагляд за пацієнтом та проведення симптоматичної терапії.

Побічні реа= кції.

Нижченаведені побічні реакції систематизовано відповідно до класів систем органів за <= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:EN-US;mso-farea= st-language: RU'>MedDRA та частотою: <= /span><= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK;mso-bidi-fon= t-style: italic'>дуже часто (³1/= 10), часто (³1/= 100, <1/10), нечасто (³1/= 1000, <1/100), рідко (³1/= 10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>невідомо (частоту не можна оцінити на основі наявних даних).

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>З боку імун= ної системи:

нечасто – свербіж; рідко – кропив’янка; дуже рідко – гіпотензія; невідомо – ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>З боку нерв= ової системи:

часто – сонливість; рідко – збудження або короткотривала сплутаність свідомості; невідомо – нездужання,= що супроводжується або не супроводжується вазовагальною непритомністю впродовж перших декількох хвилин після внутрішньом’язового введення; судоми (див. ро= зділ «Особливості застосування»).

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:IT'>З боку трав= ного тракту:

часто – діарея, біль у шлунку; нечасто – нудота, блювання; рідко – печія.<= /p>
<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso-fareast-f= ont-family: "Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>З боку = гепатобіліарної системи:=

ч<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso-fareast-f= ont-family: "Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>астота невідома –<= /span><= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'> ураження печінки (див. розділ «Особливості застосування»).<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso-fareast-f= ont-family: "Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>=

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>З боку шкір= и та підшкірних тканин:

нечасто – алергічні шкірні реакції.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>З боку організму в цілому та реакції у місці введення:

невідомо – реакції у місці ін’єкції, включаючи набряк, еритему, свербіж, біль навколо місця ін’єкції та синдром Ніколау («лікарська емболія шкіри» та «ліведоїдний дерматит») після внутрішньом’язової ін’єкції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрац= ії лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакці= й та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформацій= ну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua= .

<= /b>

Термін придатності.

3 роки.

=

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

=

Упаковка= .

По = 2 мл в ампулі; по 6 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

=

Виробник.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

=

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.=

ОПЗЧ, квартал Г.О.Паша, 6-та вулиця, №30, Черкезкой/Текірдаг, Туреччина/

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Заявник.

ТОВ «УОРЛД МЕДИЦИН», Україна/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.=

<= /p>
=