ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>ТЕЛНОР=

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;text-transform:uppercase;mso-ansi-langu= age: UK'>(TELNOR)

Склад:

дію= ча речовина: <= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK28'>телмісартан;

1 таблетка містить телміcартану 20 мг або 40 мг, або 80 мг;=

доп= оміжні речовини: = <= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK40'>меглюмін, маніт, натрію гідроксид, магнію стеарат.

Лік= арська форма. Таблетки.

Осн= овні фізико-хімічні властивості:

таблетки= по 20 мг: круглі, плоскі зі скошеною кромкою таблетки від білого до майже білого кольору з написом «H» з одного боку та «162» зі зворотного боку;

таблетки= по 40 мг: овальні двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору з написом «H» з одного боку та «163» зі зворотного боку;

таблетки= по 80 мг: овальні двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору з написом «H» з одного боку та «164» зі зворотного боку.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоніс= тів ангіотензину ІІ.

Код АТХ C09C A07.

Фармакологічні властивості. =

<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK23'><= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK27'><= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Фармакодинаміка.<= o:p>

<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK27'><= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Механізм дії.

<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK27'>Телміcартан є специфічним та ефективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK26'><= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:EN-US'> <= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK26'><= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>АТ₁) д= ля перорального застосування. Телміcартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II у місцях його зв’язування з різновидом АТ₁-рецепт= орів, що відповідають за активність ангіотензину II. Телміcартан не проявляє будь-якого часткового агоністичного впливу на АТ₁-рецептор.

<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK27'>Телміcартан<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK26'><= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:RU'> <= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK26'><= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>селективно зв’язу= ється з АТ₁-рецептором. Зв’язування є довготривалим. Телміcартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ₂ та інші, менш вивчені АТ-рецептори.

<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK27'>Функціональна роль цих рецепторів не з’ясована, як і ефект їх можливої стимуляції ангіотензином II, рівні якого підвищуються телмісартаном. Телміcартан зменшує рівні альдостерону у плазмі крові. Телміcартан не знижує рівень реніну у плазмі крові та не блокує iонні канал= и. Телміcартан не інгібує ангіотензинперетворювальний ензим (кініназа II), ензим, що також розкладає брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадикінінсупроводжувальних побічних ефектів.

<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK27'>У людини телміcартан у дозі 80 мг майже повністю галь= мує підвищення артеріального тиску, спричинене ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.

Клінічна ефективність та безпека=

Лікування артеріальної гіпертенз= ії

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;line-height:95%;font-family:"Times New = Roman","serif"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-fareast-language:SL'>Після пе= ршої дози телміcартану антигіпертензивна активність поступово проявляється протя= гом 3 годин. Максимальне зниження артеріального тиску проявляється через 4-8 ти= жнів від початку лікування та підтримує= ться при довготривалій терапії.

Антигіпертензивний ефект утримується постійно протягом 24 годин після застосування, у тому чис= лі протягом останніх 4 годин перед наступним прийомом, що встановлено під час амбулаторного моніторингу артеріального тиску. Це підтверджується через співвідношення концентрації телмісартану перед прийомом наступної дози до <= /span><= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-language:RU'>C_max<= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-language:SL'>, яке становить 80 % після прий= ому 40 та 80 мг телмісартану у клінічних дослідженнях. Відзначено дозозалежний ефе= кт щодо систолічного артеріального тиску, проте дані щодо діастолічного тиску = суперечливі.

У хворих на артеріальну гіпертензію телміcартан знижує як систолічний, так і діастолічний тиск без впливу на частоту пульсу. Внесок діуретичної та натрійуретичної дії препарату до його гіпотензивної активності досі не визначений. Антигіпертензивна ефективність телмісартану відповідає ефективн= ості препаратів-представників інших класів антигіпертензивних лікарських засобів (продемонстровано у ході досліджень, в яких порівнювали телмісартан з амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлоротіазидом та лізиноприлом). =

При раптовому припиненні лікування телміcартаном артеріальний тиск поступово повертається до параметрів, які були до лікування, протягом кількох днів без ймовірності синдрому відміни.

За даними клінічних досліджень, випадки сухого кашлю спостерігалися значно рід= ше при лікуванні телмісартаном, ніж при лікуванні інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту.

Вплив телмісартану на сме= ртність та серцево-судинні захворювання невідомий.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-language:SL'>Попередження серцево-судинних захворювань

Під час дослідження ONTARGET (монотерапія телмісартаном та комбінація з раміпри= лом) порівнювали ефект телмісартану, раміприлу та їх комбінації на серцево-судин= ну систему у 25620 пацієнтів віком від 55 років, в анамнезі яких були серцево-судинні захворювання, інсульт, облітеруючий ендартериїт або цукровий діабет з підтвердженням ураження органа-мішені (наприклад ретинопатія, гіпертрофія лівого шлуночка, макро- або мікроальбумінурія), тобто широкий спектр серцево-судинних ризиків. =

Пацієнти були рандомізовані до однієї з трьох груп лікування: телмісартан 80 мг, рам= іприл 10 мг або комбінація телмісартану 80 мг та раміприлу 10 мг ‒ після чо= го пацієнти знаходилися під спостереженням в середньому 4,5 роки. <= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-language:SL'>

Телмісартан продемонстрував таку ж ефективність при зменшенні первинної кінцевої точки,= що й раміприл. Частота виникнення первинної кінцевої точки була аналогічною у групах прийому телмісартану (16,7 %), раміприлу (16,5 %) та комбінації телмісартану та раміприлу (16,3 %). Багатофакторний ризик д= ля телмісартану порівняно з раміприлом становив 1,01 (97,5 % CI 0,93 – 1,= 10, p (не меншої ефективності) =3D 0,0019).

Відсоток смертності з усіх причин становив 11,6 % та 11,8 % серед пацієнтів, які приймали відповідно телмісартан та раміприл.

Також встановлено, що телмісартан має таку ж ефективність, що й раміприл, при оці= нці кількох визначених другорядних кінцевих точок, включаючи поєднання таких по= дій, як смерть унаслідок серцево-судинного захворювання, інфаркт міокарда без летального наслідку, інсульт без летального наслідку або госпіталізація чер= ез застійну серцеву недостатність, що є первинною кінцевою точкою контрольован= ого дослідження HOPE. Під час дослідження HOPE вивчали ефект раміприлу порівнян= о з плацебо. Відносний ризик телмісартану порівняно з раміприлом при оцінці ціє= ї кінцевої точки у ході дослідження ONTARGET становив 0,99 (97,5 % CI 0,90 – 1,08, p (= не менша ефективність) =3D 0,0004).

Про кашель та ангіоневротичний набряк менш часто повідомляли пацієнти, які прий= мали телмісартан, ніж пацієнти, які приймали раміприл, хоча про артеріальну гіпотензію більш часто повідомляли при прийомі телмісартану.

Поєднання телмісартану та раміприлу не забезпечило кращого ефекту порівняно з раміпри= лом чи телмісартаном, які приймалися окремо. Окрім того, зафіксована значно вища частота виникнення гіперкаліємії, ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії та запаморочень у групі комбінованого лікування.

Фар= макокінетика.

Всм= октування. = Телмісартан швидко адсорбується, але кількість препарату, що адсорбується, неоднакова. Середня абсолютна біодоступність телміcартану становить приблизно 50 %. При застосуван= ні телмісартану з їжею зменшується площа під кривою «концентрація/час» (AUC) для телміcарта= ну від приблизно 6 % (40 мг) до 19 % (160 мг). Через 3 години після прийому концентрація у плазмі крові стає такою ж, як і при застосуванні телмісартану без їжі.

Лін= ійність/нелінійність. = Вважають, що незначне зменшення AUC не знижує терапевтичну ефективність. Немає лінійн= ої залежності між дозою та рівнем у плазмі крові. С_max і меншою мір= ою AUC збільшуються диспропорційно при дозах вище 40 мг.

Розподіл. Телміcартан значною мірою зв’язується з протеїнами плазми (> 99,5 %), головним чином з альбумінами та альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній об’єм розподілу (V_ss)= у стані рівноваги становить приблизно 500 л.

Метаболізм. Телміcартан метаболізується шляхом кон’югації до глюкуроніду початкової сполуки. Фармакологічна активність кон’югату не встановлена.

Виведення. Телміcартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення > 20 годин. Максимальна концентрація у плазмі кр= ові (С_max) і меншою мірою AUC зростають непропорційно до дози. Немає даних про клінічно значущу кумуляцію телміcартану при застосуванні у рекомендованих дозах. Концентрації у плазмі крові були вищі у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після перорального (та внутрішньовенного) введ= ення телміcартан майже повністю виводиться з калом, в основному як незмінена сполука. Кумулятивна ниркова екскреція становить < 1 % дози.

Загальний кліренс плазми (Сl_tot) високий (приблизно 1000 мл/хв) порівняно з печінковим кровотоком (близько 1= 500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів.

Діт= и. Фармакокінетика д= вох доз телмісартану була оцінена як вторинна ціль для гіпертензивних пацієнтів (n = =3D 57) віком від 6 до < 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг = або 2 мг/кг протягом 4 тижнів лікування. Фармакокінетичні цілі включали визначе= ння рівнів телмісартану у стабільному стані у дітей та підлітків та дослідження розбіжностей, пов’язаних з віком. Хоча дослідження було замалим для достові= рної оцінки фармакокінетики у дітей віком до 12 років, результати загалом відповідають даним, отриманим для дорослих, та підтверджують нелінійність т= елмісартану, зокрема для C_max.

Ста= ть. Концентрація у п= лазмі крові С_max та AUC у жінок приблизно в 3 та 2 рази відповідно вищ= а, ніж у чоловіків.

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телміcартану не відрізняється у пацієнт= ів літнього віку і віком до 65 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з помірним до середнього та тяжким ступенем ниркової недостатності спостерігалося збільшення в 2 рази концентр= ації у плазмі крові. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягали діалізу, спостерігалася низька концентрація у плазмі крові. Телміcартан має високу спорідненість з протеїнами плазми у пацієнтів з нирковою недостатніс= тю та не може бути виведений діалізом. У пацієнтів з нирковою недостатністю пе= ріод напіввиведення не змінюється.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100 %. У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Клі= нічні характеристики.

Показання.

Гіпертензія.<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",= "serif"; color:windowtext;mso-ansi-language:UK'>Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Профілактика серцево-судинних захворювань у пацієнтів із:<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",= "serif"; color:windowtext;mso-ansi-language:UK'>

<= ![if !supportLists]>- &nb= sp; вираженими проявами атеротромботичного серцево-судинн= ого захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних арт= ерій в анамнезі);

<= ![if !supportLists]>- &nb= sp; цукровим діабетом ІІ типу з діагностованним ураженням органів-мішеней.

Протипоказання.

- &nb= sp; Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату;

<= ![if !supportLists]>- &nb= sp; вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. роз= діли «Особливості застосування», «Застосування у період вагітності або годування груддю»);

<= ![if !supportLists]>- &nb= sp; обструктивні захворювання жовчних протоків;

<= ![if !supportLists]>- &nb= sp; тяжкі порушення функцій печінки;

<= ![if !supportLists]>- &nb= sp; дитячий вік (до 18 років).

Протипоказане одночасне застосування телмісарт= ану та аліскіренвмісних продуктів пацієнтам з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м²) (див. розділи «Взаємод= ія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакологічні властивості»).

Взаємодія з іншими лікарськими засоб= ами та інші види взаємодій.

Дигоксин<= /u>

При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину відзначалися середні зростання пікових концентрацій дигоксину у плазмі крові(на 49 %) та мінімальні концентрації (на 20 %). На початку прий= ому, у разі коригування дози та припинення прийому телмісартану слід вести моніт= оринг рівнів дигоксину для їх підтримання у межах терапевтичного діапазону.<= /o:p>

Як і з іншими препаратами, які пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик = може збільшитись у разі лікування в комбінації з іншими засобами, які також можу= ть спровокувати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаю= чі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).

Випадки гіперкаліємії залежать від пов’язаних з нею факторів ризику. Ризик зростає у разі наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високим є ризик при комбінації з калійзберігаючими діуретиками та в поєднанні з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗП, наприклад, є менш ризиковано= ю за умови чіткого дотримання застережень при застосуванні.

Супутнє застосування не рекомендується.

Калійзберігаючі діуретики або калієві добавки. Антагоністи рецепторів ангіотензину = ІІ, такі як телмісартан, зменшують втрату калію, спричинену діуретиками. Калійзберігаючі діуретики, наприклад спіронолактон, еплеренон, триамтерен а= бо амілорид, харчові добавки, які містять калій або калійвмісні замінники солі, можуть призвести до значного зростання концентрації калію у сироватці крові. Якщо супутнє застосування показане через документально підтверджену гіпокаліємію, їх необхідно приймати з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці крові.

Літій. Супутнє застосування вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати. НПЗП (тобто ацетилсаліцилова кислота= у протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП) можуть знижува= ти антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

У деяких пацієнтів з порушенням функ= ції нирок (наприклад у хворих із дегідратацією або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести = до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому таку комбінацію слід застосовувати обережно, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід отримувати адекватну кількість рідини і слід зважити можливість контролю функції нирок після початку одночасного лікування і періодично після його закінчення.

У ході одного дослідження одночасне застосування телмісартану та раміприлу призвело до підвищення в 2,5 раза AU= C_0-24та C_maxдля раміприлу та раміприлату. Клінічна значущість ц= ього явища невідома.

Діуретики (тіазидні або петльовідіуретики). Попереднє лікуван= ня високими дозами таких діуретинів як фуросемід (петльовий діуретик) і гідрохлоротіазид (ті азидний діуретик), може призвести до дегідратації та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном.=

Слід узяти до уваги при супутньому застосуванні.

Інші антигіпертензивні засоби. Здатність телмісартану знижувати артеріальний тиск може бути збільшена шляхом супутнього застосування інших антигіпертензивних засобів.=

Клінічні дані показали, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) за допомогою комбінованого використання інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотенз= ину II або аліскірену пов'язана з більш високою частотою таких побічних ефектів= як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія і зниження ниркової функції (у тому ч= ислі гострої ниркової недостатності) порівняно з застосуванням одного РААС-діючо= го агента (див розділи «Особливості застосування», «Протипоказання» та «Фармакодинаміка»).

З огляду на фарма= кологічні властивості баклофену та аміфостину можна очікувати, що ці лікарські засоби можуть посилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може погіршитися внаслідок вживання алкоголю, застосування барбітуратів, наркотиків та антидепресантів= .

Кортикостероїди (системне застосування). <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Зниження антигіпертензивного ефекту.

Особливості застосування.

Вагітність. Печінкова недостатність. Телмісартан не можна призначати хворим з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних протоків та тяжкою печінковою недостатністю (див. ро= зділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан виводиться головним чином з жовчю. У пацієнтів із цими захворюваннями зменшується печінковий кліренс телмісартан= у.

Телмісартан слід з обережністю застосовувати пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня.

Рен= оваскулярна гіпертензія. Існує підвищений ризик серйозної артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності у пацієнтів з двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки при лікуванні препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Н= иркова недостатність та трансплантація нирки. П= ри застосуванні телмісартан пацієнтам із порушеннями функції нирок рекомендуєт= ься періодично контролювати рівень калію та креатиніну у сироватці крові. Досві= ду застосування телмісартану пацієнтам з нещодавньою трансплантацією нирки нем= ає.

Зниження внутрішньосудинного об’єму рідин= и. Симптоматична гіпотензія, осо= бливо після першої дози телмісартану, може виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом та/або рівнем натрію, що виник внаслідок інтенси= вної діуретичної терапії, дієти з обмеженням солі або діареї та блювання. Такі с= тани слід скоригувати перед прийомом телмісартану. Перед початком лікування препаратом телмісартан необхідно нормалізувати рівень натрію та/або об’єм внутрішньосудинної рідини.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронов= ої системи (РААС). =

Існують докази, що супутнє застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії і знижує ниркову функцію (у тому числі гострої ниркової недостатності).

Тому подві= йна блокада шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакодинаміка»).

Якщо подвійна блокада вважається абсолютно необхідною, вона має відбуватися тільки під наглядом спеціаліста та за умови постійного ретельного моніторингу функції нирок, електролітів і артеріально= го тиску.

Інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотен= зину II не слід застосовувати одночасно пацієнтам з діабетичною нефропатією.

Інш= і стани, що потребують стимуляції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

У пацієнтів, судинний тонус яких та функція ни= рок залежать головним чином від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (таких як пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом телміс= артануз іншими лікарськими засобами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостероно= ву систему, може спричиняти гостру гіпотензію, гіперазотемію, олігурію, зрідка= – гостру ниркову недостатність (див. розділ «Побічні реакції»).

Пер= винний альдостеронізм. Зазвичай пацієнти з первинним альдостеронізмом не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади ренін-ангіотензинової системи. Тому призначення телміcартану їм не рекомендується.

Сте= ноз аортального та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопат= ія. Як і при призначе= нні інших вазодилататорів, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з діагностованим аортальним або мітральним стенозом або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Діа= бетичні пацієнти, які лікуються інсуліном або антидіабетичними лікарськими засобами= .

Під час лікування телмісартаном у таких пацієн= тів може розвинутися гіпоглікемія. У таких пацієнтів слід контролювати рівень глюкози в крові, також це слід враховувати при корекції дози інсуліну або антидіабетичних лікарських засобів.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, з супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним наслідком і раптового кардіоваскулярного летального наслідку може бути вищим при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотенз= ину ІІ та інгібітори АПФ. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, перебіг супут= ніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним і тому вони можуть б= ути недіагностованими. Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, слід ретельно обстежити, наприклад, стресовим тестуванням, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат.=

Гіп= еркаліємія. = Застосування лікарських засобів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систем= у, може спричинити гіперкаліємію.

У хворих літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, хворих на діабет, у пацієнтів, які одночасно отриму= ють інші лікарські засоби, що можуть підвищувати рівень калію, та/або у хворих = із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального наслідк= у.

Перед розглядом питання про одночасне застосування лікарських засобів, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, необхідно зважити співвідношення користі та ризику.

Основні фактори ризику розвитку гіперкаліємії, які слід взяти до уваги:

-   = цукровий діабет, ниркова недостатність, вік понад 70 років;

-   = комбінована терапія з одним або кількома іншими препаратами, що впливають на ренін-ангі= отензин-альдостеронову систему, та/або харчовими добавками, які містять калій. До препаратів або терапевтичних груп лікарських засобів, які можуть спровокувати гіперкаліємі= ю, належать замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгіб= ітори ангіотензинперетворювального ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину = ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметопри= м;

-   = інтеркурентні прояви, особливо дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, різке погіршення стану нирок (наприклад інфекційні захворювання), клітинний лізис (наприклад гостра ішемія кінцівок, гострий некроз скелетних м’язів, обширна травма).

Хворим групи ризику необхідно проходити ретельний контроль сироваткової концентрації калію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засоб= ами та інші види взаємодій»).

Маніт. Лікарський засіб містить у своєму складі маніт. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід застосовувати цей препарат.

Етнічні відмінності. Як і всі інші антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, телмісартан є явно менш ефективним для зниження артеріального тиску у хворих негроїдної раси, = ніж у представників інших рас. Можливо, це пояснюється більшим поширенням низьк= их ренінових станів у пацієнтів негроїдної раси, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Інш= і. Як і при застосув= анні будь-яких інших антигіпертензивних засобів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або ішемічною кардіопатією може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

=

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Ваг= ітність.

Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і, якщо необхідно= , – замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним (ди= в. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).<= /p>
Немає відповідних даних про застосування препарату телмісартан вагітним жінкам.

Епідеміологічне обґрунтування ризику тератогенності внаслідок застосува= ння інгібіторів АПФ упродовж = І триместру вагітності не було переконливим, проте не можна виключати невеликого підвищення ризику. Хоча немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику тератогенності при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, подібні ризики можуть існувати для цього класу лікарських засобів. При плануванні вагітності слід завчасно замінити препарат на інший антигіпертензивний засіб, який має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та у разі необхідності розпочати альтернативне лікування.

Як відомо, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності спричиняє фетотоксичність у л= юдей (порушення функції нирок, олігогідрамніоз, затримка формування кісток череп= а) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). = Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ почати з ІІ триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа плода. Стан немовлят, матері яких приймали антагоністи рецепт= орів ангіотензину ІІ, необхідно ретельно контролювати на наявність артеріальної гіпотензії (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Годування груддю.<= /i>

Через відсутність інформації щодо застосування препарату телмісартан у період годування груддю цей препарат не рекомендований для застосування жін= кам, які годують груддю. Перевага надається альтернативному лікуванню з краще ви= вченим профілем безпеки, особливо при годуванні груддю новонародженого або недонош= еної дитини.

Фертильність.

У ході доклінічних досліджень не виявлено впли= ву препарату телмісартан на фертильність чоловіків та жінок.=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.=

При керуванні автомобілем та іншими механічними пристроями необхідно брати до уваги можливість виникнення запаморочення або гіперсомнії при антигіпертензивній терапії, у т. ч. телмісартаном.

=

Спосіб застосування та дози.

Лікування артеріальної гіпертензії.

Звичайна ефективна доза телмісартану становить 40 мг на добу. Деяким пацієнтам може = бути достатня добова доза телмісартану 20 мг. У разі якщо артеріальний тиск не знижується до бажаного значення, дозу телміcартану можна підвищити до 80 мг= 1 раз на добу. Альтернативно телміcартан можна призначати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлоротіазид, які мають додатковий еф= ект щодо зниження артеріального тиску при застосуванні з телмісартаном. При вирішенні питання щодо підвищення дози слід мати на увазі, що максимальний гіпотензивний ефект досягається через 4–8 тижнів від початку лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Рекомендована доза становить = 80 мг 1 раз на добу. Ефективність телмісартану у дозах менше 80 мг при профілактиці серцево-судинних захворювань невідома.

Розпочинаючи лікування телмісартаном з метою зниження серцево-судинних захворювань, рекомендується проводити ретельний контроль артеріального тиску і у разі потреби коригувати дозу препаратів, які знижують артеріальний тиск.

Осо= бливі групи пацієнтів

Пор= ушення функції нирок. Досвід лікування хворих з нирковою недостатністю або хворих, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Таким хворим рекомендується починати= лікування з найнижчої початкової дози телмісартану 20 мг (див. розділ «Особливості застосування»). Для хворих з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості потреби в корекції дози немає.

Пор= ушення функції печінки. телмісартан протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.

Для пацієнтів із легкими або помірними порушен= нями функції печінки добова доза телмісартану не повинна перевищувати 40 мг 1 ра= з на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Пац= ієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна.

Спо= сіб застосування.

ТЕЛНОР приймати 1 раз на добу перора= льно з достатньою кількістю рідини незалежно від вживання їжі.=

Таблетки слід зберігати в запаяному блістері для захисту від вологи. Таблетки необхідно виймати з блістера безп= осередньо перед застосуванням.

Діти.

Безпека та ефективність препарату ТЕЛНОР у діт= ей (віком до 18 років) не досліджувалися.

Передозування.

Інформація про передозування препарату обмежен= а.

Сим= птоми. Найбільш виражен= ими симптомами передозування телмісартану були гіпотензія і тахікардія; також повідомлялося про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові та гостру ниркову недостатність.

Тер= апія. Телміcартан не видаляється з організму шляхом гемодіалізу. Пацієнти повинні перебувати під пильним контролем і отримувати симптоматичну та підтримуючу терапію. Лікува= ння залежить від часу після передозування та тяжкості симптомів. Рекомендується викликати блювання та/або зробити промивання шлунка. При лікуванні передозування можна застосовувати активоване вугілля. Необхідно часто перевіряти рівень електролітів та креатиніну в сироватці крові. При виникне= нні артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти на спину та надати допомогу, спрямовану на швидке поповнення об’єму рідини та солі в організмі.

Побічні реакції.

Серйозні побічні явища, що включають анафілактич= ну реакцію та ангіоневротичний набряк, можливі у поодиноких випадках (від X= 05; 1/10000 до <1/1000), а також спостерігалася гостра ниркова недостатність= .

Загальна частота побічних реакцій у пацієнтів з артеріальною гіпертензією в ході контрольованих клінічних випробувань при прийомі телмісартану зазвичай співставлялася з такою при прийомі плацебо (4= 1,4 % порівняно з 43,9 %). Частота побічних реакцій не залежала від дози, не по= в’язана зі статтю пацієнта, його віком або расою. Профіль безпеки телмісартану у пацієнтів, яких лікували за показанням профілактика серцево-судинних захворювань, відповідав профілю безпеки, отриманому при лікуванні пацієнтів= з артеріальною гіпертензією.

Побічні реакції зазначаються відповідно до їх частоти: дуже часто (³<= /span>1/10); часто (від 1/100 до <1/10); нечасто (від 1/1000 до <1/100); рідко (від 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

У кожній групі побічні реакції зазначені у порядку зменшення ступеня тя= жкості.

Інфекційні захворювання та інвазії:

нечасто – інфекційні захворювання сечових шляхів (включаючи цистит), інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи фарингіт і синусит);

рідко – сепсис, у т.ч. з летальним наслідком^1.

З боку системи крові та лімфатичної системи:<= /i>

нечасто – анемія;

рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:

рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість.

З= боку обміну речовин:

нечасто – гіперкаліємія;

рідко – г= іпоглікемія (у хворих на діабет).

П= сихічні розлади:

нечасто – безсоння, депресія;

рідко – з= анепокоєність.

З= боку нервової системи:

нечасто – синкопе;

рідко – с= онливість.

З боку органів зору:

рідко – п= орушення зору.

З= боку органів слуху, вестибулярного апарату:

нечасто – вертиго.

З боку серця:нечасто – брадикардія;

рідко – т= ахікардія.

З боку судин:

нечасто – артеріальна гіпотензія², ортостатична гіпотензія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

нечасто – диспное, кашель;=

дуже рідко – інтерстиціальна хвороба легень⁴.

З боку травного тракту:

нечасто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання;

рідко – с= ухість у роті, дискомфорт у ділянці шлунка, дисгевзія.

Г= епатобіліарні порушення:

рідко – п= орушення функції печінки/печінкові розлади³.

З= боку шкіри і підшкірної клітковини:

нечасто – свербіж, посилене потовиділення, висипання;

рідко – а= нгіоневротичний набряк (у т.ч. з летальним наслідком), екзема, еритема, кропив’янка, медикаментозний дерматит, токсичний дерматит.

З боку опорно-рухової системи= та сполучної тканини:

нечасто – біль у спині (наприклад ішіас= ), судоми м’язів, міалгія;

рідко – артралгія, біль у кінцівках, = біль у сухожиллі (симптоми, подібні до тендиніту).

З= боку сечовидільної системи:

нечасто – порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

З= агальні порушення:

нечасто – біль у грудях, астенія (слабкість);

рідко – с= имптоми, подібні до грипу.

Лаб= ораторні дані:

нечасто – підвищення креати= ніну в крові;

рідко – зниження рівня гемоглобіну, підвищення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ензи= мів, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові.

^{1, 2,
3, 4} - Див. розділ «Побічні реакції. Опис окрем= их побічних реакцій».

Опис окремих побічних реакцій

= Сепсис. У дослідженні PRoFESS серед пацієн= тів, які приймали телмісартан, спостерігався вищий рівень випадків сепсису, ніж серед тих, хто отримував плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознак= ою процесу, суть якого наразі невідома.

= Артеріальна гіпотензія. Ця побічні реакція спостерігалася часто у пацієнтів з контрольованим артеріальним тиском, які лікувалися телмісартаном для зниження серцево-судинних захворювань додатково до стандартної терапії.

= Порушення функції печінки/печінкові розлади. За постмаркетинговими даними, більшість випадків порушень функції печінки/печінкові розлади спостерігались у пацієнтів японської національнос= ті. Пацієнти японської національності більш схильні до цих побічних реакцій.

= Інтерстиціальна хвороба легень. Випадки інтерстиціальної хвороби легень спостерігалися тимчасово при застосуванні телмісартану у період постмаркетингових спостережень. Однак причинний взаємозв’язок не був встановлений.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці = при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.=

Упаковка.По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у коро= бці з картону.

=

Категорія відпуску. За рецептом.

=

Виробник. <= o:p>

Гетеро Лабз Лімітед/Hetero Labs Limited.

Місц= езнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Юніт-V, Блок V i V-A, TСIIC= - Формулейшн СЕЗ, С. №№ 439, 440, 441 і 458, Полепаллі Віледж, Джадчерла Манд= ал, Телангана Стейт, 509301, Індія / Unit-V, Block V and V-A, TSIIC - Formulati= on SEZ, S. Nos 439, 440, 441 & 458, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Telangana State, 509301, India.