ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ<= /b>

для медичного застосування лікарського засобу<= /b>

АМІНАЗИН<= /b>

(AMINAZIN)<= /b>

Склад:

= діюча речовина: chlorpromazine;<= /b>

= 1 мл розчину містить хлорпромазину гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 25 мг;<= /b>

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), натрію метабісульфіт= (Е 223), кислота аскорбінова, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

=

Лікарська форма.= Розчин для ін’єкцій.<= /b>

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувато-зеленува= того кольору рідина.

=

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні препарати. Похідні фенотіазину з аліфатичною структурою. Код АТХ N05A A01.<= /b>

=

Фармакологічні властиво= сті.

Фармакодинаміка= .

= Нейролептик групи похідних фенотіазину. Проявляє виражену <= span class=3DSpellE>антипсихотичну, седативну та про= тиблювотну дію. Послаблює або повністю усуває марення та галюцинації, купірує психомоторне збудження, зменшує афективні реакції, тривожність, неспокій, знижує рухову активність. Механізм антипсихотичної дії пов’язаний з блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів у мез= олімбічних структурах головного мозку. Проявляє також блокуючу дію на = α= -адренорецептори= та пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза та гіпоталамуса. Однак блокада допамінових рецепторів збільшує секрецію гіпофізом пролактину. Центральна протиблювотна дія зумовл= ена пригніченням або блокадою допамінових D_{2-рецепторів
у хеморецепто=
рній
тригерній зоні мозочка, периферична – блокадою блукаючого нерва у травній
системі. Седативна дія зумовлена блокадою центральних =
адренорецепторів.
Проявляє помірну або слабку дію на екстрапірамідні
структури. <=
/b>}

Фармакокінетика.

= Аміназин виявляється у крові в незначній кількості через 15 хвилин після введення терапевтичної дози і циркулює протягом 2 годин. Має високе зв’язування з білками плазми крові (95–98 %), широко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, при цьому його концентрація у мозку вища, ніж у плазмі крові. Період = напіввиведення препарату становить близько 30 годин. Інтенсивно метаб= олізується у печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів. Виводиться із сечею, калом, жовчю.<= /b>



Клінічні характеристики= .

Показання.

Хронічні параноїдні та галюцинаторно-пара= ноїдні стани, стани психомоторного збудження у хворих на шизофренію (галюцинаторно-маревний, гебефрен= ічний, кататонічний синдроми), алкогольний психоз, маніакальне збудження у хворих на маніакально-депресивний психоз, психічні розлади у хворих на епілепсію, ажитована депрес= ія у хворих на пресенільний, маніакально-депресивний психоз, а також при інших захворюваннях, що супроводжуються збудженням, напруженням. Невротичні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язов= ого тонусу. Стійкий біль, у тому числі каузалгії (у поєднанні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у поєднанні зі снодійними засобами та тра= нквілізаторами). Хвороба Меньєра, лікування та профілактика блюв= ання при лікуванні протипухлинними засобами та при променевій терапії. Дерматозний свербіж. У складі лі= тичних сумішей в анестезіології.

Протипоказання. =

= Підвищена індивідуальна чутливість до хлорпромазину та до= інших компонентів лікарського засобу. Ураження печінки (цироз, гепатит, гемолітич= на жовтяниця, жовчнокам’яна хвороба), нирок (нефрит, гострий пієліт, амілоїдоз нирок, сечокам’яна хвороба), захворювання кровотворних органів, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку (повільні нейроінфекції, наприклад розсіяний склероз), декомпенсована се= рцева недостатність, тяжкі серцево-судинні захворювання, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення, декомпенсо= вані вади серця, виражена артеріальна гіпотензія, інсульт, тромбоемболічна хвороба, виражена міокардіодистрофія, ревмокардит на пізніх стадіях, мікседема, пізня стадія бронхоектатичної хвороби, закритокутова глаукома, затримка сечі, зумовлена гіперплазією передміхурової залози, виражене пригнічення централь= ної нервової системи, коматозний стан, травми мозку, гострі інфекційні захворювання. Не призначати одночасно з барбітуратами, алкоголем, наркотика= ми.

Взаємодія з іншими лікарсь= кими засобами та інші види взаємодій.

Седативна дія хлорпромазину посилюється при одночасному застосуванн= і із золпідемом або зопіклоном; нейролептична – з естрогенами. Концентрацію хлорпромаз= ину у плазмі крові зменшують антациди, які містять алюмінію і магнію гідроксид (порушують всмоктування хл= орпромазину з травної системи), барбітурати (підсилюють метаболізм хлорпромазину у печінці). Концентрацію хлорпромазину в плазмі= крові підвищують хлорохін, сульф= адоксин/піриметамін. Циметидин мо= же зменшувати або підвищувати концентрацію хлорпромазину<= /span> в крові. Хлорпромазин може зменшувати або навіть повністю пригнічувати антигіпертензивну дію гуанетидину, підвищувати концентрацію іміпраміну в крові, пригнічувати ефекти леводопи; підвищув= ати або зменшувати концентрацію фенітоїну в крові, знижувати дію серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливе:<= /b>

- з антихолінергічними засобами – посилення антихолінергічної дії;

- з антихолінестеразними засобами – м’язова слабкість, погіршення перебігу міастенії;

- з епінефрином – спотворення ефектів останнього, внаслідок чого відбувається подальше зниж= ення артеріального тиску і розвиток тяжкої артеріальної гіп= отензії і тахікардії;=

- з амітриптиліном – підвищення ризику розвитку пізньої дискінезії, можливий розвиток паралітичного ілеусу;<= /b>

- з діазоксидом – виражена гіперглікемія;<= /b>

- з доксепіном – потенціювання гіперпірексії;

- з літію карбонатом – виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія;<= /b>

- з морфіном – розвиток= міоклонусу;<= /b>

- з цизапридом – адитивне подовження інтервалу QT на ЕКГ;<= /b>

- з нортриптиліном у пацієнтів із шизофренією – можливе погіршення клінічного стану, незважаюч= и на підвищений рівень хлорпромазину в крові;=

- з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами моноаміноксидази –подовження та по= силення седативного та антихолінергічного ефектів, підв= ищення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому;

- з препаратами для лікування гіпертиреоз= у – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу;

- з іншими препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реакції, – можливе збільшення частоти і тяжкості екстр= апірамідних порушень;

- з препаратами, що спричиняють артеріальну гіпотензію, – можлива виражена ортостатична гіпотензія;

- з ефедрином – можливе послаблення судинозвужувального ефекту ефедрину.

- з іншими депресантами центральної нервової системи (ЦНС): похідними морфіну (аналгетики, протикашльові засоби і замісна терапія), барбітуратами, бензодіазепінами, іншими анксіолітиками, антигіпертензивн= ими засобами, етанолом та етаноловмісними препарата= ми – збільшення пригнічення ЦНС. Може виникнути пригнічення дихальної функції. Зниження ува= ги може зробити водіння або роботу з механізмами небезпечними.

При невротичних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу, стійких болях, у тому числі каузалгії, хлорпромазин можна поєднувати з аналгетиками, при стійкому безсонні – зі снодійними та транквілізаторами.

При одночасному застосуванні хлорпромазину з протисудомними препаратами посилюється дія останніх та можливе зниження порога судомної готовності; з іншими препаратами, що пригнічують вплив на центральну нервову систему, а також з етанолом і препаратами, що містять етанол, можливе посилення депресії центральної нерв= ової системи, а також пригнічення дихання.

Барбітурати посилюють метаболізм хлорпромазину, збуджуючи <= span class=3DSpellE>мікросомальні ферменти печінки і зменшуючи тим самим = його концентрації у плазмі крові, та, як наслідок, терапевтичний ефект.

Препарат може пригнічувати дію амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, адреналіну.

=

Особливості застосуванн= я.

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб пацієнтам із гіпотиреозом, феохромоцитомою, міастенією.

З особливою обережністю= під ретельним контролем препарат застосовувати для лікування пацієнтів із патологічними змінами картини крові, при ревматизмі, ревмокардиті, алкоголь= ній інтоксикації, синдромі Реє, а також при раку молочної залози, вираженій артеріальній гіпертензії, схильності до розвитку глаукоми, при хворобі Паркінсона, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епі= лептичних нападах, при серцево-судинних захворюваннях помірного ступеня, цукровому діабеті.

Слід з обережністю призначати пацієнтам літнього віку (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії), виснаженим і ослабленим хворим.

У випадку розвитку гіпертермії, що є одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, = слід негайно припинити застосування препарату.

У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні препарату існує більший ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.=

При тривалому лікуванні препаратом необхідно контролювати склад крові, протром= біновий індекс, функцію печінки і нирок. Після ін’єкції препарату хворим необхідно впродовж               1–1,5 години полежати (різкий перехід у вертикальне положення може спричинити ортостатичний колапс).

Для зменшення нейролітичної депресії застосовувати антидепресанти та стимулятори центральної нервової системи. У період терапії через можливість фотосенсибілізації шкіри слід уникати тривалого перебуванн= я на сонці. Препарат не проявляє протиблювотної дії у випадку, коли нудота є наслідком вестибулярної стимуляції або місцевого подразнення травної систем= и. При застосуванні препарату хворим з атонією травної системи та ахілією рекомендується призначати одночасно шлунковий сік або кислоту соляну (через пригнічувальний вплив хлорпромазину на моторику і секрецію шлункового соку), стежити за дієтою і функціонуванням кишечнику. <= o:p>

У хворих, які застосовують препарат, може виникнути підвищена потреба у рибофлавіні.<= o:p>

Нейролептичні фенотіазини можуть посилювати подовже= ння інтервалу QT, що підвищує ризик шлуночкових аритмій, у тому числі типу «пірует», які потенційно можуть призвести до раптового летального наслідку. Перед призначенням препарату слід обстежити пацієнта (біохімічний статус, Е= КГ) з метою виключення можливих факторів ризику (наприклад, серцеві захворюванн= я, подовження інтервалу QT в анамнезі; метаболічні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія; голодування, зловживання алкоголем, супутня терапія з іншими лікарськими засобами, що спричиняють подовження інтервалу QT). Необхідно проводити контроль ЕКГ на початку лікув= ання препаратом та при необхідності в ході лікування.<= o:p>

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/= мл натрію, тобто практично вільний від натрію.<= o:p>

Цей лікарський засіб містить натрію сульфіт безводн= ий (Е 221) та натрію метабісульфіт (Е 223), які рідко можуть спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.<= /o:p>

У разі застосування новокаїну як розчинника рекомендуємо враховувати інформацію з безпеки новокаїну.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб не рекомендований у період вагітності. При гострій необхідності застосування препарату у період вагітн= ості слід обмежити термін лікування, а наприкінці ІІІ триместру вагітності у разі можливості слід зменшити дозу. Аміназин пролонгує пологи.

= Новонароджені, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (включаючи Аміназин) впродовж ІІІ = триместру вагітності, мають ризик виникнення екстрапірамідного синдрому та/або симптомів абстиненції після пологів. Симптоми = екстрапірамідного синдрому та абстиненції у новонароджених можуть включати ажитацію, підвищен= ий або знижений м’язовий тонус, тремор, сонливість, утруднене дихання і трудно= щі з годуванням. У деяких новонароджених ці симптоми проходять протягом декількох годин або днів і не вимагають спеціального лікування. Іншим новонародженим = може знадобитися більш тривала госпіталізація.

При застосуванні Аміназ= ину у високих дозах вагітним у новонароджених іноді відзначали порушення травле= ння, пов’язане з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром.<= /b>

При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

= Аміназин та його метаболіти проникають крізь плацентарний бар’єр та у грудне молоко.=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

= Під час лікування Аміназином слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.<= /b>

Спосіб застосування та дози.=

Лікарський засіб призна= чати внутрішньом’язово та внутрішньовенно. Дози та с= хеми лікування лікар встановлює індивідуально залежно від показань і стану паціє= нта. При внутрішньом’язовому введенні вища разова до= за становить 150 мг, добова – 600 мг. Зазвичай внутрішньо= м’язово слід вводити 1–5 мл розчину не більше 3 разів на добу. Курс лікуван= ня – кілька місяців, у високих дозах – до 1,5 місяців, потім переходити на лікув= ання підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25–75 мг на добу.   При   гострому   психічному   збудженні вводити   внутрішньом’язово 100–150 мг (4–6 мл роз= чину) або внутрішньовенно 25–50 мг (1–2 мл розчину Аміназину розводити у 20 мл 5 % або 40 % розчину глюкози), у разі необхідності 100 мг (4 мл розчину = – у 40 мл розчину глюкози). Вводити повільно. При внутрішньовенному введенні ви= ща разова доза – 100 мг, добова – 250 мг. <= /b>

При внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні дітям віком від 1 року разова доза становить 250–500 = мкг/кг маси тіла; дітям віком від 5 років (маса тіла до 23 кг) – 40 мг на добу, 5–12 років (маса тіла – 23–46 кг) – 75 мг на добу.

Ослабленим пацієнтам і хворим літнього віку призначати до 300 мг на добу внут= рішньом’язово або до 150 мг на добу – внутрішньовенно.<= /b>

=

Діти. Препарат не застосовувати дітям віком до 1 року.<= /b>

Передозування. =

Симптоми: невиразне мовлення, хи= тка хода, брадикардія, утруднене дихання, виражена слабкість, сплутаність свідомості, ослаблення рефлексів, сонливість, судоми, стійка гіпотензія, гіпотермія, тривала депресія, пізніше – токсичний гепатит.

Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує. Не видаляється при гемодіалізі. При колаптоїдних ста= нах рекомендується введення кордіаміну, кофеїну, мезатону<= /span>. При розвитку дерматитів лікування Аміназином слід припинити і призначати протигістамінні засоби. Неврологічні ускладнення зазв= ичай зменшуються при зниженні дози Аміназину, їх можна також зменшити одноразовим призначенням циклодолу або інших коректорів.

Після тривалого застосування великих доз препарату (0,5–1,5 г на добу) у поодиноких випадках можуть спостерігатися жовтяниця, прискорення згортання крові, лімфо- та лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика= та рогівки.

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: при тривалому застосуванні можливий розвиток нейролептичного синдрому: паркінсонізм, акатизія, психічна індиферентність та інші зміни психіки, запізніла реакція на зовніш= ні подразнення, нечіткість зору; дистонічні екстрапірамідні реакції, пізня дискінезія, нейролептична депрес= ія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний синдром; судоми, безсон= ня, збудження, делірій, сонливість, нічні кошмари, депресія.<= /p>
З боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія (особливо при внутрішньовенному введенні), тахікардія; зміни на ЕКГ (подовж= ення інтервалу QT, депресія ST-сегменту, зміни зубців Т і U, аритмія).

З боку травної системи: х= олестатична жовтяниця, нудота, блювання; сухість у роті, запор.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцит= оз, гематологічні зміни, еозинофілія.

З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускан= ня; пріапізм.

З боку ендокринної системи= : порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла; галакторея, гіперпро= лактинемія, гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіп= ерхолестеринемія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, бронхоспазм, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, мультиформну еритему, ексфоліативний дерматит, систем= ний червоний вовчак та інші алергічні реакції.

З боку шкіри та слизових оболонок: при потраплянні розчинів на слизові оболонки, на шкір= у та під шкіру – подразнення тканин: реакції в місці введення, включаючи появу болючих інфільтратів, ушкодження ендотелію та інші. Пігментація шкіри, фотосенсибілізація. Для запобігання цим явищам розчин= хлорпромазину розводити розчинами новокаїну, глюкози,= 0,9 % розчином натрію хлориду.

З боку органів зору: при тривалому застосува= нні у високих дозах можливе відкладення хлорпромазину у передніх структурах ока (рогівці та кришталику), що може прискорити процеси природного старіння кришталика, міоз.

З боку органів дихання: закладеність носа.
Загальні: окремі повідомлення про раптову смерть на тлі прийому препарату.

=

Термін придатності.=

3 роки.

=

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.<= /b>

Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /b>

=

Несумісність.

Не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.<= /b>

=

Упаковка.

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул в блістері, по 2 блістер= и у коробці.

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у блістері; по 1 блісте= ру у коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Харків= ське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

Місцезнаходження виробника= та адреса місця провадження його діяльності.<= /b>

Україна, 61002, Харківська обл., місто Хар= ків, вулиця Куликівська, будинок 41.