ІНСТРУК= ЦІЯ

для мед= ичного застосування лікарського засобу

&n= bsp;

ТИБЕРАЛ®

(= TIBERAL®)

Cклад:

діюча речовина: орнідазол;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить орнідазолу 500 мг;

допоміжні речовини: <= /span>

ядро таблетки: крох= маль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат;

оболонка: гідроксип= ропілметилцелюлоза, тальк, титану діоксид (Е 171).<= /o:p>

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки циліндричної форми, двоопуклі, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, майже без запаху, з одного боку – тиснення «DEVA».

Діаметр 11,6 – 12,8 мм, товщина 5,7 – 6,8 мм.

&n= bsp;

Фармакоте= рапевтична група.

Засоби, що застосовуються у разі амебіазу та= інших протозойних інфекцій. Похідні нітроімідазолу. Орнідазол. =

Код АТХ Р01АВ03.

Фар= макологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Орнідазол – протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітр= оімідазолу. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardiasis lamliasis (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких = як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp= ., та анаеробних коків.

За механізмом дії орнідазол – ДНК-тропний препарат із вибірковою активн= істю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполук= ами. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активні= стю уже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, спричиняючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивос= ті і порушують процеси клітинного дихання мікроорганізмів.

&n= bsp;

&n= bsp;

&n= bsp;

Фармакокінетика.

Всмоктування: після внутрішнього застосування орнідазол швидко всмоктує= ться у шлунково-кишковий тракт. У середньому всмоктування становить 90 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається в межах 3 годин.

Розподіл: зв’язування орнідазолу з білками плазми крові становить прибл= изно 13 %. Діюча речовина проникає у спинномозкову рідину, інші рідини організму= та у тканини.

Концентрація орнідазолу в плазмі крові знаходиться у діапазоні 6-36 мг/= л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань щодо застосування препарату. Після багаторазового застосування у дозах 500 мг та 1000 мг здоровим добровольцям через кожні 12 годин коефіцієнт кумуляції дорівнює 1,5-2,5.

Метаболізм: орнідазол метаболізується в печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил та α-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш = активні щодо Trichomonas vaginalis = та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Виведення: період напіввиведення становить приблизно 13 годин. Після одноразового застосування 85 % дози виводиться протягом перших 5 днів, голо= вним чином у вигляді метаболітів. Близько 4 % прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді.

&n= bsp;

Особливості фармакокінетики при порушеннях ф= ункції органів та систем.

Печінка: період напіввиведення діючої речовини при цирозі печінки збільшується до 22 годин, кліренс зменшується (з 35 до 51 мл/хв) порівняно з таким у здорових добровольців.

Нирки: фармакокінетика орнідазолу не змінюється при порушеннях функції = нирок, тому дозу прийому змінювати не потрібно.

Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком проведення гем= одіалізу необхідно застосувати додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза станови= ть 2 г на добу, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 1 г = на добу.

Діти (у тому числі новонароджені): фармакокінетика орнідазолу у дітей (в тому числі новонароджених) подібна до фарм= акокінетики у дорослих.

Клінічні характеристики.

Показанн= я.

Трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis).

Амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, в тому числі амебна дизентерія, всі позаки= шкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки).

Лямбліоз.

Протипоказання.=

Гіперчутливість до діючої речовини чи інших компонентів препарату або до інших похідних нітромідазолу. Ураження центральної нервової системи (епілеп= сія, ураження головного мозку, розсіяний склероз); патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.

&n= bsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не слід вживати алкоголь протягом курсу лікування протягом не менше ніж= 3 дні після припинення прийому лікарського засобу.

Орнідазол посилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дозування.

Сумісне застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів знижує період циркуляції орнідазолу в сироватці крові, тоді як інгібітори ферментів (наприклад циметидин) підвищують його.

Орнідазол пролонгує міорелаксуючу дію векуронію броміду.

&n= bsp;

Особливості засто= сування.

При застосуванні високих доз препарату і в разі продовження лікування протягом більше 10 днів рекомендуєт= ься проводити клінічний і лабораторний моніторинг.

У пацієнтів з наявністю в ан= амнезі порушень з боку крові рекомендується контроль рівня лейкоцитів, особливо при проведенні повторних курсів лікування.

Посилення порушень з боку ц= ентральної або периферичної нервової систем можуть спостерігатися у період проведення лікування. У разі периферичної нейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення або помутніння свідомості слід припинити прийом препарату.

Можлив= е загострення кандидомікозу,= яке потребуватиме відповідного лікування.

У разі проведення гемодіалі= зу необхідно врахувати зменшення періоду напіввиведення і призначати додаткові дози препарату до або після гемодіалізу.

Концентрацію солей літію та електролітів, а також рівня креатиніну необхідно контролювати при застосуванні тер= апії літієм.

Ефект інших лікарських засо= бів може бути посилений або ослаблений під час лікування препаратом.

З обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

В експерименті Тиберал® не проявляє тератогенного чи токсичного впливу = на плід. Оскільки контрольовані дослідження на вагітних не проводились, призна= чати препарат на ранніх термінах вагітності або в період годування груддю можна тільки за наявності абсолютних показань, коли можливі переваги при застосув= анні препарату для матері перевищують потенційний ризик для плода/дитини. <= /o:p>

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні препарату Тиберал® можливі такі прояви, як сонливість, ригідність, запаморочення, тремор, судоми, послаблення координації, тимчасо= ва втрата свідомості. Можливість таких проявів необхідно враховувати для пацієнтів, які керують автотранспортом або працюють з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Тиберал® завжди слід приймати внутрішньо після прийому їжі.<= /span>

Пацієнти з нирковою недостатністю: корекція дози не потрібна для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю: інтервал прийому має бути в двічі більший для пацієнтів з тяжкою печінк= овою недостатністю.

Пацієнти літнього ві= ку: клінічні дані відсутні щодо застосування пацієнтам літнього віку.

Трихомоніаз: Таблетки 500 мг застосовують у схемах однора= зової або п’ятиденної терапії.

Так як прийом орнідазолу може призвести до таких реакцій, як почервонін= ня, оніміння, жар, нудота та блювання, а також можлива гіпотензія та шум у вуха= х. Щонайменше протягом 3-х днів після прийому лікарського засобу не слід вживати алкоголь= .

Таблиця 1

Тривалість лікування

Добова доза (таблетка, масою 500 мг)<= /o:p>

Разова терапевтична доза=

3 таблетки приймають ввечері

П’ятиденна терапія

1 таблетка вранці,

1 таблетка ввечері

Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий партнер повинен пройти такий самий курс лікування.

Одноразова добова доза для дітей складає 25 мг/кг.

Амебіаз

Можливі схеми лікування:

- 3-денний курс лікування хворих з амебною дизентерією;

- 5-10 денний курс лікування при всіх формах амебіазу.

Таблиця 2=

Рекомендована схема дозування препарату

Тривалість лікування=

Добова доза

Дорослі і діти з масою ті= ла понад 35 кг

(таблетка 500 мг)

Діти з масою тіла

до 35 кг

3-денний курс лікування

3 таблетки на один прийом ввечері.

При масі тіла понад 60 кг= : 4 таблетки (2 таблетки вранці і 2 таблетки ввечері)

40 мг/кг маси тіла разова= доза

5-10 денний курс лікуванн= я

2 таблетки (1 таблетка вранці і 1 таблетка ввечер= і)

25 мг/кг маси тіла разова= доза

Лямб= ліоз

Таблиця 3=

Рекомендована схема дозування препарату

Тривалість лікування

Добова доза

Дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг

Діти з масою тіла

до 35 кг

1-2 денний курс лікування

3 таблетки за один прийом ввечері

40 мг/кг разова доза

Діти.

Препарат застосовують дітям відповідно до рекомендацій щодо дозування, вказаних у розділі «Спосіб застосування та дози».

Передозування.

У разі передозування можливі симптоми, які згадувались у розділі «Побіч= ні реакції», але у більш вираженій формі. Лікування симптоматичне, специфічний антидот невідомий. У разі судом рекомендовано внутрішньовенне введення діазепаму.

Побічні реакції.

З боку лімфатичної системи та системи кровотворення: прояви впливу на кістковий мозок, лейкопенія, нейтр= опенія.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, запамо= рочення, тремор, ригідність, порушення координації, атаксі= я, судоми, втомлюваність, просторова дезорієнтація, тимчасова втрата свідомості сплута= ність свідомості, збудження та периферична нейропатія.

Загальні розлади: підвищення температури тіла; озноб; загальна слабкіст= ь; задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: порушення смаку, метал= евий присмак у роті, обкладений язик, нудота, блювання, діарея, біль в епігастральній ділянці, сухість у рот= і, втрата апетиту.

З боку гепатобіліарної системи: невідомі - жовтяниця, порушення б= іохімічного показника функції печінки, підвищення рівня печінкових ферментів; гепатотоксичність.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілак= тичний шок, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної клітков= ини: шкірні висипання, кропив’янка, гіперемія шкіри, свербіж.

Інфекції та інвазії: загострення кандидомікозу.

Інші: потемн= іння кольору сечі, серцево-судинні розлади, у т.ч. зниження артеріального тиску.=

Термін придатності. 5 років.<= /p>
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30° С у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упа= ковка.

№10 (10х1): по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску.<= o:p>

За рецептом.

Виробник.

ВАТ Сандоз Груп Саглик Ур= унлери Ілачлари Сан. ве Тік.

Місцезнаходження вир= обника та його адреса провадження діяльності.

Гебзе Органайзд Індастріал Регіон Іхсан Деде Кадде № 900. Сокак =

ТР-41480 Гебзе - Коджаелі, Туреччина

Заявник.<= /span>

ВАТ Дева Холдінг

Місцезнаходження зая= вника та його адреса провадження діяльності.

Халкали Меркез Мах., вул. Басин Експрес № 1, 34303 Кучукчекмече, Стамбу= л, Туреччина.

=

Тривалість лікування=	Добова доза
Дорослі і діти з масою ті= ла понад 35 кг (таблетка 500 мг)	Діти з масою тіла до 35 кг
3-денний курс лікування	3 таблетки на один прийом ввечері. При масі тіла понад 60 кг= : 4 таблетки (2 таблетки вранці і 2 таблетки ввечері)	40 мг/кг маси тіла разова= доза
5-10 денний курс лікуванн= я	2 таблетки (1 таблетка вранці і 1 таблетка ввечер= і)	25 мг/кг маси тіла разова= доза