ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарсь= кого засобу

ПАРАЦЕТА= МОЛ ЕКСТРА<= /o:p>

Склад: =

діючі речовини: парацетамол, кофеїн;

1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, кофеїну 65 мг= ;

допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, на= трію карбонат, кислота лимонна, сорбіт = (Е 420), сахарин натрію, повідон, натрію лаурилсульфат, диметикон.

Лікарська форма. Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглої форми, плоскі, зі скошеними краями і рискою з одного боку. При розчиненні у воді спостерігається виділення бульбашок газу.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіре= тики. Код АТХ N02B E51.

Фармакологічні властив= ості.

Фармакодинаміка.<= /span>

Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Ефект базується на інгібуванні синтезу простагландинів у центральній нервовій сис= темі (ЦНС). Кофеїн збільшує ефективність аналгезії завдяки збуджувальному ефекту= на ЦНС, що може усувати депресію, яка часто супроводжує біль.

Фармакокінетика.

Парацетамол швидко та майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Рівномірно розподіляється по всіх рідинах організму. Зв’язування з білками плазми крові варіабельне. Виводиться переважно нирками у формі кон’югованих метаболітів.

Після перорального прийому кофеїн всмоктується швидко. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються у межах 1 години, середній період напіввидення (Т_{½<=
/sub>)– приблизно 3,5 години. =
65-80
% кофеїну виводиться з сечею у формі 1-метилсечової кислоти та 1-метилксант=
ину.}

Клінічні характеристики.

Показання.

Біль середньої та сильної інтенсивності (головний біль, мігрень, м’язово-скелетний біль, біль у м’язах, зубний біль, біль після видалення зу= ба та зубних процедур, біль у горлі, періодичний біль під час менструації), гарячка та біль після вакцинації, підвищена температура тіла.

Протипоказання.=

Гіперчутливість до парацетамолу, кофеїну або до будь-якого іншого компонента препарату в анамнезі; тяжкі порушення печінки та/або нирок; вроджена гіпербілірубінемія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; алкоголізм; захворювання крові, виражена ане= мія, лейкопенія; стани підвищеного збудження, порушення сну, епілепсія; виражене підвищення артеріального тиску, органічні захворювання серцево-судинної системи, у тому числі тяжкий атеросклероз, тяжка гіпертонічна хвороба; декомпенсована серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда, пароксизмал= ьна тахікардія, гіпертиреоз, гострий панкреатит, тяжкі форми цукрового діабету, глаукома; вік понад 60 років.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

Протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або β-блокатори.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при застосуванні холестираміну. Антикоагулянтний ефект варфари= ну та інших кумаринів із підвищенням ризику кровотечі може посилитися внаслідок тривалого регулярного застосування парацетамолу. Прийом разових доз не вияв= ляє значного ефекту. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу із гепатотоксичними засобами збільшується токсичн= ий вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамол= у з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може спричинити небезпечний підйом артеріального тиску. Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксанти= ну, α- та β-адр= еноміметиків, психостимулюючих засобів.

Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.<= /span>

Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїн= у з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну з травного тракту, з тирео= тропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Особливості застосування.

Не пере= вищувати зазначених доз.

Не приймати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол.

Якщо симптоми не зникають, необхідно звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійн= им, слід звернутися до лікаря.

При захворюваннях печінки або н= ирок перед застосуванням препарату потрібно порадитися з лікарем.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо паці= єнт приймає варфарин або подібні препарати, які виявляють антикоагулянтний ефек= т. Слід враховувати, що у хворих із алкогольним нециротичним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу; препарат може впливати= на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти. Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем. У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, що супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидоз= у. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене диханн= я, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.

Під час лікування препаратом не рекомендується вживати надмірну кількіс= ть напоїв, що містять кофеїн (таких як кава, чай). Це може призвести до пробле= ми зі сном, до тремору, неприємного відчуття за грудниною через серцебиття.

Зберігати препарат поза полем зору діте= й та у недоступному для дітей місці.

Цей лікарський засіб мі= стить 37,14 ммоль (або 854 мг)/дозу (2 таблетки) натрію. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.=

Препарат містить сорбіт (Е 420). Якщо у паці= єнта встановлена непереносимість деяких цукрів, треба проконсультуватися з лікар= ем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності= або годування груддю.

Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності, оскільки підвищується ризик спонтанного викидня, пов’язаного із застосуванням кофеїну.<= o:p>

Парацетамол і кофеїн проникають у грудне молоко. Не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю. Кофеїн може мати стимулюючий вплив на немовлят у період годування груддю, але значної токсичності не спостерігалося.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.=

Якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами або роб= оти з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений д= ля перорального прийому.

Дорослим, пацієнтам = літнього віку та дітям віком від 12 років: по 1-2 таблетки 4 рази на добу. Не= обхідно розчинити таблетку у півсклянці води. Інтервал між прийомами повинен= становити не менше 4 годин. Не сл= ід приймати більше 8 таблеток (4000/520 мг, парацетамол/кофеїн) протягом 24 го= дин.

Не перевищувати рекомен= довану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засоб= ами, що містять парацетамол.

Діти.

Не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 рокі= в.

Передозування.

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієн= тів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кілько= стей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекц= ія, недостатнє харчування, кахексія)) прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту = та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин піс= ля передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та мати летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутися апластична анемія, панцитопенія, агранулоцит= оз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС можливе запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, н= авіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ри= зику ураження органів. Слід розглянути доцільність лікування активованим вугілля= м, якщо надмірну дозу парацетамолу було прийнято у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протя= гом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різ= ко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн згідно з рекомендов= аним дозуванням. При відсутності блювання можна застосувати метіонін перорально = як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Великі дози кофеїну можуть спричинити біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію або серцеву аритмію, впливати на ЦНС (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, тремор, судоми). Клінічно важливі симптоми передозування кофеїном пов’язані також із ураженням печінки параце= тамолом. Специфічного антидоту немає, але підтримувальні заходи, такі як застосування антагоністів β-а= дренорецепторів, можуть полегшити кардіотоксичний ефект. Необхідно промити шлунок, рекомендо= вана оксигенотерапія, при судомах – діазепам. Симптоматична терапія.

Симптоми передозування натрію гідрокарбонатом. = Високі дози натрію гідрокарбонату можуть спричинити порушення з боку шлунково-кишкового тракту, такі як відрижка і нудота, а також спричинити гіпернатріємію, тому необхідно контролювати електролітний баланс та забезпе= чити пацієнтам відповідне лікування.

&n= bsp;

П= обічні реакції.

З боку імунної системи:= анафілаксія, реакції гіперчутливо= сті, включаючи висипання на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізовані висипання, еритематозні, кропив’янка), синдром Стівенса-Джонсона, шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, токсичн= ий епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку травної системи:= нудота, бл= ювання, печія, біль в епігастрії.

З боку ендокринної системи:= гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічн= ої коми.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоци= топенія, агранулоцитоз, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія, синці або кровотечі.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія= , аритмія, підвищення артеріального тиску, прискорене серцебиття.

З боку ЦНС: безсоння, неспокій, запаморочення.=

З боку дихальної системи: бронхоспаз= м у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти або до інших нестероїдних протизапальних засобів.<= /i>

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищ= ення активності печінкових ферментів, зазвичай, без розвитку жовтяниці, гепатоне= кроз (дозозалежний ефект).

Одночасний прийом препарату в рекомендованих дозах з продуктами, що міс= тять кофеїн, може посилити побічні ефекти, зумовлені кофеїном, такі як запаморочення, підвищена збудливість, безсоння, неспокій, тривожність, роздратованість, головний біль, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і прискорене серцебиття.

Термін придатності. 2 роки.<= o:p>

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не = вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки шипучі № 12 (2x6) у ст= рипі у коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. Товариство= з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.