ІН= СТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АК= ТІПРОЛ

(A= KTIPROL)

Склад: <= o:p>

діюча речовина: ам= ісульприд;<= o:p>

1 таблетка містить амісульприду 100 мг аб= о 200 мг;

до= поміжні речовини: лактоза, моногідрат; натрію крохмальгліколят (тип А); гіпромелоза 2910 Е5; целюлоза мікрокристалічна (РН-101); магнію стеарат.=

Лі= карська форма. Таблетки.

Ос= новні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 100 мг: білі круглі плоскі таблетки діаметром 9,5 мм з тисненням MC з = одного боку;

таблетки по 200 мг: білі круглі плоскі таблетки діаметром 11,5 мм з розподільчою рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A L05.

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка.

Амісульприд є= антипсихотичним засобом, що належить до класу заміщен= их бензамідів. Його фармакодинамічн= і властивості характеризуються селективним і превалюючим= спорідненням з рецепторами D₂ і D₃ лімбічної системи. Амісульприд не має спорідненості з рецепторами серотоніну та іншим= и нейрорецепторами, такими як рецептори гістаміну, холінергічні та адренергічні рецептори.

При дослідженні високих доз на тваринах амісульприд блокує переважно доф= амінергічні нейрони мезолімбічної системи порівняно з таким= и ж нейронами стріатної системи. Ця специфічна спорідненість пояснює перевагу антипсихотичних ефектів амісульприду над його екстрапірамідними ефектами.

У низьких дозах амісульприд блокує переважно пресинаптичні дофамінергічні рецептори D₂ і D₃, що пояснює його вплив на негативні симптоми.

У контрольованому подвійному сліпому клінічному дослідженні, в якому проводили порівняння з галоперидо= лом з участю 191 хворого з гострою шизофренією, амісульпри= д значно більшою мірою, ніж галоперидол, полегшув= ав вторинні негативні симптоми.

Фа= рмакокінетика.

В організмі людини амісульприд показує два піки абсорбції: перший наступає швидко, через 1 годину після застосування дози, а другий – через 3-4 години. Відповідні показники концентрації у пла= змі крові після прийому дози 50 мг становлять відповідно 39 ± 3 і 54 ± 4 нг/мл.

Об’єм розподілу становить 5,8 л/кг, зв’язування з білками плазми крові є низьким (16 %), взаємодія з іншими лікарськими засоб= ами, пов’язана з білками, малоймовірна. Абсолютна біодоступ= ність становить 48 %.

Амісульприд <= span class=3DSpellE>метаболізує слабко: були виявлені два неактивних метаболіти, на які припадає приблизно 4 % від усієї застосованої кількості препарату.

Амісульприд н= е кумулюється в організмі, після прийому повторних доз = його фармакокінетика залишається незміненою. Період напівви= ведення після прийому пероральної дози становить приблизно 12 годин.

Амісульприд виводиться з сечею у незміненому вигля= ді. Нирковий кліренс становить приблизно 330 мл/хв. Багата вуглеводами їжа сутт= єво знижує AUC, T_max і C_max амісульприду, а після прийому жирної їжі зміни = не відзначаються. Ефект цих змін під час лікування амісульпридом невідомий.

Печінкова недостатність. Оскільки амісульприд незначною мірою підлягає метаболізму, необхідності знижувати до= зу для хворих із печінковою недостатністю немає.

Ниркова недостатність. У хворих із нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється, тоді як системний кліре= нс знижується у 2,5–3 рази.

AUC амісульприду при легкій формі ниркової недостатності збільшується вдвічі, а при помірно вираженій недостатності – майже у 10 разів.

Практичний досвід обмежений і даних про дози 50 мг немає. Амісульприд діалізу= єтся дуже слабко.

Хворі літньо= го віку. Наявні фармакокін= етичні дані для пацієнтів віком від 65 років свідчать про те, що після однієї дози= 50 мг C_max, T_1/2і AUC зрост= ають на 10-30 %. Дані щодо прийому повторних доз відсутні.

Кл= інічні характеристики.

Показання.

Шизофренія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інш= ого компонента лікарського засобу.

Повідомляли про серйозні епізоди артеріальної гіпертензії у пацієнтів= з феохромоцитомою, які приймали ан= тидопамінергічні препарати, у тому числі деякі бензаміди. У зв’я= зку з цим рекомендується утримуватися від призначення цього лікарського засобу пацієнтам із діагностованою або підозрюваною феохромоцитомою.

Дитячий вік = до 15 років (через відсутність клінічних даних).

Період годування груддю.=

Діагностована або підозрювана прол= актинозалежна пухлина, наприклад пролактинома гіпофіза та рак грудної залози.

У комбінації з мехіта= зином, циталопрамом, есциталопрам= ом, домперидоном, гідроксизино= м, непротипаркінсонічними доп= амінергічними препаратами (каберголін, х= інаголід) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємоді= й»). У комбінації з леводопою (див. розділ «Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобам= и та інші види взаємодій.

Седативні засоби. = Необхідно враховувати, що багато лікарських засобів або субстанцій можуть зумовлювати адитивні при= гнічувальні ефекти на центральну нервову систему та сприяти зниженню уваги. До цих засо= бів належать похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та засоби замісного лікування наркозалежності), нейролептики, барбітурати, бензодіаз= епіни, небензодіазепінові анксіол= ітики (такі як мепробамат), снодійні, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні Н₁-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної ді= ї, баклофен та талідомід.

Лікарські засоби, здатні спричиняти torsades de = pointes. = Ця серйозна аритмія може бути спричинена застосуванням цілого ряду лікарських засобів, таких як протиаритмічні та інші препар= ати. Сприятливими факторами є гіпокаліємія (див. під= розділ «Препарати, що знижують вміст калію»), брадикардія (див. підрозділ «Препара= ти, що сповільнюють серцевий ритм») або попередньо існуюче вроджене чи набуте подовження інтервалу QT.

Це особливо стосується протиаритмічних препаратів = IA і III класу, а також деяких нейролептиків. Цей ефект також індукується іншими сполуками, які не належать до цих класів.

Для доласетрону, еритроміцину, спіраміцину та вінкаміну ця взаємодія стосується лише лікар= ських форм, які вводяться внутрішньовенно.

Загалом, застосування лікарського засобу, який спричиняє torsad= es de pointes, разом з= іншим препаратом, який має такий самий ефект, протипоказане.

Проте деякі з цих препаратів є винятками, оскільки їхнього застосування уникнути = не можна, і тому вони просто не рекомендуються до застосування у комбінації з лікарськими засобами, які можуть індукувати torsades de pointes. Це стосується= метадону, протипаразитарних засобів (галофантрину, люм= ефантрину, пентамідину) та нейролептиків.

Проте до цих винятків не належать циталопрам, есциталопрам, домперидон = і гідроксизин, і тому їхнє застосування разом з усіма препаратами, що можуть індукувати torsades de pointes, є протипоказа= ним.

Протипоказані комбінації (див. розділ «Протипоказання»).

Агоністи допаміну, за винятком антипаркін= сонічних агоністів (каберголіну, хінаголіду, ротиготину). Взаємний антагонізм ефектів агоністів допаміну та нейролептиків.

Циталопрам, есциталопрам, домперидон,= гідроксизин. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.

Мехітазин.= Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо to= rsades de pointes.

Нерекомендовані комбінації (див. розділ «Особливості застосування»).

Антипаразитарні засоби, здатні спричиняти torsades de pointes (хлорохін, галофантрин, люмефантрин, пентамідин). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de= pointes. Якщо можливо, необхідно відмінити лікування = одним з двох препаратів. Якщо цієї комбінації неможливо уникнути, рекомендований контроль QT перед лікуванням та моніторинг ЕКГ.

Допамінергічні протипаркінсонічні засоби (амант= адин, апомофін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, разагілін, <= span class=3DSpellE>ропінірол, ротиготин, селегілін, толкапон). Взаємний антагонізм ефектів агоністів допаміну та нейролептиків. Агоністи до= паміну можуть спровокувати або підсилити психотичні порушення. Коли застосування нейролептика необх= ідне хворому, який страждає на хворобу Паркінсона та приймає агоністи допаміну, необхідно поступово зменшити дозу агоністів допаміну, а пот= ім відмінити застосування препарату (різка відміна допамі= нергічних препаратів загрожує розвитком злоякісного нейролептичного синдрому).

Інші лікарсь= кі засоби, які можуть індукувати torsades de pointes: протиаритмічні препарати IA класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і протиаритмі= чні препарати III класу (аміодарон, дронедарон, соталол, дофетилід,= ібутилід), а також інші препарати, такі як арсенові сполуки, бепридил, цизапри= д, дифеманіл, доласетрон внутрішньовенно, домперидон, еритроміцин внутрішньовенно, левофлоксацин, мехітазин, мізоластин, прукалоприд, вінкамін внутрішньовенно, моксиф= локсацин, спарфлоксацин, спіраміцин<= /span> внутрішньовенно, тіоридазин, вандетаніб, тореміфен. Підвищений ризик шлуночков= их аритмій, зокрема torsades = de pointes.

Інші нейролептики, які можуть індукувати torsade= s de pointes (хлорпромазин, ціамемазин,= дроперидол, флупентиксол,= флуфеназин, галоперидол, = левомепромазин, пімозид, = піпамперон, піпотіазин, <= span class=3DSpellE>сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, зуклопентиксол). Підвищ= ений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

Вживання алкоголю. Алкоголь посилює седативний ефект нейролептиків. Амісульприд може посилювати дію алкоголю на центральну нервову систему. Зниження уваги може зробити керування автомобілем та роботу з механізмами небезпечними. Необхід= но уникати вживання спиртних напоїв та застосування лікарських засобів, що міс= тять спирт.

Леводопа. Взаємний антагонізм ефектів леводопи = та нейролептиків. Пацієнтам з хворобою Паркінсона слід застосовувати мінімальні ефективні дози кожного з цих препаратів.

Метадон.= Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зо= крема torsades de pointes.

Натрію оксибутират. Посилення пригнічення центральної нервової сист= еми. Зниження уваги може призвести до небезпеки під час керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Комбінації, що потребують вжиття запобіжних заходів.

Анагрелід. Підвищений ризик виникнення шлуночков= ої аритмії, особливо torsades de pointes. Протягом одночасного застосування цього препарату потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.=

Азитроміцин, кларитроміцин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, рокситроміцин. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. При одночасному застосуванні цих препа= ратів необхідний клінічний та ЕКГ-контроль.

Бета-блокато= ри у пацієнтів із серцевою недостатністю (бісопролол= , карведилол, метопролол, <= span class=3DSpellE>небіволол). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Крім того, наявний судинорозширювальний ефект та ризик виникнення артеріальної <= span class=3DSpellE>гіпотензії, особливо ортостатичної (адитивний ефект). Необхідний клінічний та ЕКГ контроль.

Препарати, що сповільнюють серцевий ритм (особливо протиаритмічні препарати IA класу, бета-блокатори, деякі протиаритміч= ні препарати III класу, деякі блокатори кальцієвих каналів, препарати наперстя= нки, пілокарпін, антихолінестеразні препарати). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо to= rsades de pointes. Необхід= ний клінічний та ЕКГ контроль.

Препарати, що знижують концентрації калію (діуре= тики, що виводять калій, самостійно або у комбінації, стимулюючі проносні, глюкокортикоїди, тетракосактиди<= /span> та внутрішньовенний амфотерицин В). Підвищений ризик шл= уночкових аритмій, зокрема torsades = de pointes. Необхідно коригувати будь-яку гіпокаліємію перед тим, як почати лікування амісульпридом, та проводити моніторинг клінічної карт= ини, електролітного балансу та ЕКГ.

Літій= . Ризик нейропсихічних ознак, що вказують = на злоякісний нейролептичний синдром або отруєння літієм. Показаний регулярний клінічний контроль та контроль показників лабораторних аналізів, особливо на початку одночасного застосування цих препаратів.

Ондансетрон.= Підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії, особливо to= rsades de pointes. Протягом одночасного застосування цього препарату потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.

Рокситроміцин. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. При одночасному застосуванні цих препа= ратів необхідний клінічний та ЕКГ-контроль.

Комбінації, які необхідно брати до уваги.

Інші седатив= ні засоби. Посилюють пригнічен= ня центральної нервової системи. Порушення здатності до концентрації уваги може зробити небезпечними керування автотранспортом та роботу з механізмами.

Антигіпертензивні засо= би. Підвищений ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної= гіпотензії.

Похідні нітр= атів та споріднені речовини. Підвищений ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної гіпот= ензії.

Орлістат. Ризик зниження терапевтичного ефекту при одночасному застосуванні= орлістату.

Особливості застосування.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром. Як і при застосуванні інших нейролептиків, можливий розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, що може приз= водити до летальних наслідків, характеризується гіпертермією, ригідністю м’= язів, вегетативними розладами, порушенням свідомості, підвищенням рівня креатинфосфокінази [КФК]. При розвитку гіпертермії, особливо при застосуванні високих доз, усі антипсихоти= чні препарати, включаючи = амісульприд, н= еобхідно відмінити.

Подовження інтервалу QТ. <= span class=3DSpellE>Амісульприд може спричинити дозо= залежне подовження інтервалу QТ на електрокардіограмі, що підвищує ризик появи серйозних шлуночкових аритмій, таких як = torsades de pointes= . = Ризик появи серйозних шлуночкових аритмій підвищуєтьс= я при брадикардії, гіпокаліємії, у випадку вродженого= або набутого подовженого інтервалу QТ (комбінація з препаратами, які подовжують інтервал QТс) (див. розділ «Побічні реакції»).<= o:p>

Якщо клінічна ситуація дозволяє, до застосування препарату рекомендується переконатися у відсутності факторів, що можуть спр= ияти розвитку цього порушення ритму, таких як:

‒ брадикардія менше 55 уд/хв;

‒ порушення балансу електролітів, зокрем= а гіпокаліємія;

‒ вроджений подовжений інтервал QТ;=

‒ застосування препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (< 5= 5 уд/хв), гіпокаліємію, зни= ження серцевої провідності або подовження інтервалу QТ (див. розділи <= /span>

«Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарським= и засобами та інші види взаємодій»).

Хворим, яким необхідне тривале лікування нейролептиками, до початку лікування необхідно зробити ЕКГ.

Інсульт. У рандомізованих плацебо‑контрольованих клінічних дослідженнях з участю хворих літнього віку з деменцією, яких лікували деяки= ми атиповими антипсихотиками, ризик інсульту був в= тричі вищим, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо. Механізм, що лежить в основі такого підвищеного ризику, невідомий. Не можна виключити наявність підвищеного ризику, пов’язаного з іншими антипсихотичн= ими засобами, і наявність ризику для інших популяцій хворих. У випадку хворих із факторами ризику інсульту цей лікарський засіб слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти літнього віку з деменцією. Ризик летального наслідку зростає у хворих літнього віку, які страждають на психоз, пов’язаний з деменцією, та приймають антипсихо= тичні засоби. Аналіз 17 плацебо-контрольованих клінічних досліджень (середня тривалість – 10 тижнів), проведених се= ред хворих, які приймали переважно атипові антипсихотичні<= /span> засоби, показав, що порівняно з плацебо у хворих, які лікувалися цими лікарськими засобами, ризик летального наслідку підвищився у 1,6-1,7 раза. Після лікування, що тривало в середньому= 10 тижнів, ризик летального наслідку становив 4,5 % у хворих, які отри= мували лікування, порівняно з 2,6 % у групі плацебо.

Хоча причини летального наслідку під час клінічних досліджень, що проводилися з атиповими антипсихотичним= и засобами, були різними, більшість летальних випадків були або з кардіоваскулярних (наприклад серцева недостатність, раптовий летальний наслідок), або з інфекційних (наприклад пневмонія) причи= н.

Епідеміологічні дослідження показують, що традицій= ні антипсихотичні засоби можуть підвищувати летальність,= як і у випадку прийому атипових антипсихотичних засо= бів.

Відповідна роль антипсихотичн= их засобів та особливостей хворого у підвищенні летальності під час епідеміологічних досліджень залишилася неясною.

Венозні тромбоемб= олії. П= ри застосуванні антипсихотичних засобів були зареєстровані випадки венозних тромбоемболій (В= ТЕ). Оскільки у хворих, які лікуються антипсихотичними засобами, часто є набуті фактори ризику ВТЕ, то, перш ніж розпочати лікуван= ня препаратом Актіпрол або на тлі такого лікування= , слід виявити можливі фактори ризику ВТЕ та вжити превентивних заходів (див. розд= іл «Побічні реакції»).

Рак молочної залози. <= span class=3DSpellE>Амісульприд може підвищувати рівні пролактину. У зв’я= зку з цим призначати амісульприд пацієнтам з наявніст= ю раку молочної залози в особистому або сімейному анамнезі потрібно з обережністю,= а під час терапії даним лікарським засобом необхідний ретельний нагляд.<= /o:p>

Гіперглікемія/метаболічний синдром. Повідомляли про випадки гіперглікемії або порушення толерантності до глюкоз= и та розвитку чи загострення цукрового діабету у пацієнтів, які лікувалися деяки= ми антипсихотичними препаратами, у т. ч. з амісульпридом (див. розділ «Побічні реакції»).

Необхідно проводити клінічний та лабораторний моніторинг відповідно до діючих рекомендацій у пацієнтів, які отримують лікування препаратом Актіпрол. Особливу увагу слід приділити пацієнтам = із цукровим діабетом або з факторами ризику розвитку цукрового діабету. При виявлені гіперглікемії, пов’язаної з застосуванням препарату, необхідно розглянути питання про відміну препарату.

Судоми. Амісульприд може знижувати судомний поріг. Тому паціє= нти із судомами в анамнезі повинні підлягати ретельному моніторингу під час терапі= ї амісульпридом.

Особливі групи пацієнтів. О= скільки амісульприд елімінується нирками, для пацієнтів з нир= ковою недостатністю його дозу слід зменшити або розглянути можливість іншого лікування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Немає даних щодо пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосув= ання та дози»).

Як і інші антипсихотичні засоби, амісульприд потрібно застосовувати з особливою обережністю пацієнтам лі= тнього віку через можливий ризик седації та артеріальн= ої гіпотензії. Пацієнтам лі= тнього віку через ниркову недостатність також може бути потрібне зниження дози препарату (див. розділ «Спосіб застосування і дози»).

Як і з іншими антидопамінергі= чними засобами, необхідно дотримуватися обережності, призначаючи амісульприд пацієнтам із хворобою Паркінсона, оскільки він може спричинити погіршення хвороби. Амісульприд слід застосовувати лише при неможливості уникнення лікування нейролептиками.

Синдром відміни. Синдром від= міни спостерігався після різкої відміни високих доз антипси= хотичних препаратів. Був описаний розвиток симптомів відмін= и, в тому числі нудоти, блювання та безсоння, після різкої відміни антипсихотиків, які застосовувалися у високих дозах. Повідомляли про виникнення мимовільних рухових розладів (таких як акатизія, дистонія та дискінезія= ) при застосуванні амісульприду. У зв’язку з цим доцільна поступова відміна амісульприду. <= /o:p>

Гіперпролактинемія. Амісульприд може збільшувати рівень пролактину (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти з <= span class=3DSpellE>гіперпролактинемією та/або з потенційно пролактинзалежною пухлиною повинні знаходитися під ретельним наглядом під час лікування амісульпридом (див. розділ «Протипоказання»).

Інше. При застосув= анні антипсихотиків, у тому числі амі= сульпіриду, повідомляли про виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Підвищення температури тіла або інфекції нез’ясованої етіол= огії можуть вказувати на лейкопенію (див. розділ «Побічні реакції») і вимагати негайного гематологічного дослідження.

Не рекомендується застосовувати цей лікарський зас= іб у комбінації з алкоголем, допамінергічними протипаркінсонічними засобами, п= ротипаразитарними засобами, які здатні провокувати torsades de pointes; з метадоном, леводопою, іншими нейролептиками або препаратам= и, що здатні провокувати torsades de pointes= (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). <= o:p>

Застереження пов’язані з допоміжними речовинами. Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними спадков= ими порушеннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази саамів або синдро= м мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.

За= стосування у період вагітності або годування груддю.

Ва= гітність. Амісульприд не показав репродуктивної токсичності у ході досліджень на тваринах. Спостерігалося зниження фертильності, пов’язане із фармакологічними ефектами лікарського засобу (ефект, опосередкований пролактин= ом).= Не виявлено тератогенних впливів амісульприду.

Клінічні дані щодо застосування у період вагітності обмежені. Відповідно, безпека амісульприду у пе= ріод вагітності не встановлена. Застосування амісульприду не рекомендовано у період вагітності, за винятком випадків, коли перевага виправдовує потенційний ризик.

Новонароджені немовлята, матері яких отримували антипсихотики (включаючи препар= ат Актіпрол 200 мг) у ІІІ триместрі вагітності, мають ри= зик виникнення побічних реакцій, у тому числі екстрапірамі= дних симптомів та/або симптомів відміни препарату з різним ступенем тяжкості та різною тривалістю після народження. Повідомляли про такі побічні реакції як збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або утруднене годування. У = зв’язку з цим необхідний ретельний моніторинг новонароджених.

Го= дування груддю. Внаслідок відсутності інформації щодо проникнення амісульприду у грудне молоко годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом= або іншими механізмами. Хворих, особливо тих, які керують автомобілем або іншими механізмами, необхідно попередити про ризик розвитку сонливості у зв’язку з застосуванням цього лікарського засобу (див. розділ «Побічні реакції»).

Спосіб застосування та дози.

Якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат слід приймати 1 раз на добу. Дозу понад 400 мг на добу слід розподі= лити на 2 прийоми.

Гострі психотичні= епізоди.

Дози від 400 мг/добу до 800 мг/добу рекомендовано призначати перорально. Максимальна пероральна д= оза не повинна перевищувати 1200 мг/добу. Безпечність доз більше 1200 мг/добу широко не вивчали. У зв’яз= ку з цим такі дози не слід застосовувати.

Підтримуюча доза або коригування дози потрібно встановлювати індивідуально відповідно до реакції пацієнта. В усіх випадках підтримуючу терапію потрібно призначати індивідуально, на рівні мінімально ефективної дози.

Переважно негативні епізоди. Рекомендовані дози від 50 мг/добу до 300 мг/добу. Дози потрібно підбирати індивідуально. Оптимальна доза становить приблизно 100 мг/добу. =

Діти та підлітки. Ефективність= та безпека амісульприду при застосуванні дітям вік= ом від 15 років не встановлені: дані щодо застосування амісульприду підліткам із шизофренією обмежені. З ці= єї причини застосування амісульприду дітям віком в= ід 15 років не рекомендується. Амісульприд протипоказ= аний дітям віком до 15 років.

Пацієнти літнього віку. Безпека амісульприду у пацієнтів літнього віку оцінювалася в обмеженої кількості пацієнтів. Цей лікарський засіб слід застосовувати у цій підгрупі пацієнтів= з особливою обережністю з огляду на ризик розвитку артеріальної гіпотензії та седативних ефектів. У пацієнтів із нирк= овою недостатністю також може знадобитися зниження дози препарату (див. розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність. = Оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв добову дозу необхідно зменшити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв – до третини. У зв’язку з недостатніми даними щодо пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю (КК <10 мл/хв) рекомендовано строгий моніторинг таких пацієнтів (див. розділ= «Особливості застосування»).

Порушення функції печінки. Оскільки препарат слабо метаболізує, зниження дози не потрібне.

Ді= ти. Ефективність та безпека застосування амісульприду дітям віко= м від 15 років не визначені; існує мало доступної інформації щодо застосування амісульприду підліткам із шизофренією. Тому застосува= ння амісульприду дітям віком від 15 років не рекомендується; дітям віком до 15 = років застосування амісульприду протипоказане.

Передозування. <= o:p>

На даний час даних, що стосуються гострого передоз= ування амісульприду, мало. Зареєстровані ознаки і симп= томи в основному є результатом посилення фармакологічної активності, що клінічно проявляється у запамороченні, седації, комі, артеріальній гіпотензії та екстрапірамідних симптомах. Були повідомлення про летальні випадки, переважно при одночасному застосуванні з іншими психотропними засобами.

Специфічний антидот амісульпр= иду невідомий. У випадку гострого передозування слід визначити, чи застосовували одночасно інший лікарський засіб, і вжити відповідних заходів: <= /span>

- ретельне спостереження за життєвими функціями;

- моніторинг серцевої діяльності (небезпе= ка подовження інтервалу QT) до повного одужання хворого;

- у випадку тяжких екстрапірамідних симптомів нео= бхідно призначити антихолінергічні засоби;<= /span>

- оскільки амісульприд слабко діалізується, можливості гемодіалізу для виведення цієї лікарської сполуки є обмеженими.<= o:p>

Побічні реакції. <= /span>

Небажані ефекти класифіковані за частотою відповід= но до такої шкали: дуже часто (X= 05; 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідкісні (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000), частота невідома (неможливо визначити, виходячи з наявних даних).=

Дані отримано з клінічних досліджень: нижчезазначе= ні побічні реакції спостерігалися у ході контрольованих клінічних досліджень. У деяких випадках буває складно розрізнити побічні реакції та симптоми основн= ого захворювання.

З боку нервової системи. Д= уже часто: = екстрапірамідні с= имптоми (тремор, ригідність, гіпертонус, посилена салів= ація, акатизія, гіпокінезія, дискінезі= я). У більшості випадків вони носять помірний характер при підтримуючих дозах і частково оборотні без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

Частота екстрапірамідних симптомів, що носить залежний від дози характер, дуже низька у пацієнтів, я= кі лікуються з приводу переважно негативних симптомів дозами, рівними 50-300 мг/добу.=

Часто: гостра дистонія (спастична кривошия, окулогірний криз, тризм). Вона є оборотною без відмін= и амісульприду при призначенні ант= ихолінергічного протипаркінсонічного засобу. Сонливість.

Нечасто: = була зареєстрована пізня дискінезія, що характеризує= ться мимовільними рухами язика та (або) м’язів обличчя, зазвичай після довготривалого прийому препарату. Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби є неефективними або можуть спричиняти посилення симптомів. Судоми.

Психічні порушення. Ч= асто: безсоння, тривожність, ажитація, фригідність.

З боку шлунково-кишкового тракту. Ч= асто: запор, нудота, блювання, сухість у роті.

Ендокринні порушення. Ч= асто: підвищення рівня пролактину у пл= азмі крові, що є оборотним після відміни препарату. Це може спричинити такі клін= ічні симптоми: галакторею, аменорею, гінекомастію, біль у грудях, порушення ерекції.

З боку метаболізму і харчування. Н= ечасто: гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку серцево-судинної системи. Ч= асто: артеріальна гіпотензія. Нечасто: брадикардія.

Дослідження. Часто: збільшення маси тіла. Нечасто: зареєстровані підвищені рівні ен= зимів печінки, головним чином трансаміназ.=

З боку імунної системи. Н= ечасто: алергічні реакції.

Дані постмаркетин= гового періоду. Нижчезазначені небажані реакції були заявлені у спонтанних повідомленнях. <= o:p>

З боку нервової системи. Ч= астота невідома: злоякісний нейролептичний синдром, іноді з летальним наслідком (див. розділ «Особливості застосування»)= .

З боку серцевої системи. Ч= астота невідома: подовження інтервалу QT; шлуночкові аритмії, такі як torsades de pointes і шлуночкова тахікардія, що можуть призвести до фібриляції шлуночків і зупинки серця; раптовий летальний наслідок (див. роз= діл «Особливості застосування»).

З боку крові та лімфатичної системи. Частота невідома: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку метаболізму і харчування= . = Частота невідома: гіпертригліцеридемія та гі= перхолестеринемія.

Психічні порушення. <= span style=3D'mso-bidi-font-weight:bold;mso-bidi-font-style:italic'>Частота неві= дома: сплутаність свідомості.

З боку судинної системи. Ч= астота невідома: випадки венозної тромбоемболії, у т. ч. емболії легеневої артерії, іно= ді летальної, і тромбоз глибоких вен = були зареєстровані при застосуванні антипсихотичних засобів. (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри= та підшкірної клітковини. Частота невідома: = ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

Патологічні стани у період вагітності, у післяпологовий і перинатальний періоди. Частота невідома: синдром відміни у новонароджених (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).=

По= відомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції у період після ре= єстрації лікарського засобу є важливим заходом. Це дає змогу здійснювати безперервний моніторинг співвідношення «користь/ризик» при застосуванні даного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які побічні реакції за допомогою= системи повідомлень про побічні реакції в Україні. У разі виникнення побічних реакц= ій та запитань щодо безпеки застосування лікарського засобу просимо звертатися через форму зворотного зв’язку веб-сайту: www.ukraine.medochemie.com.<= /o:p>

Термін придатності. 3= роки.

Ум= ови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Уп= аковка. По= 10 таблеток у блістері; по 3, 6 або 9 блістерів у картонній коробці.

Ка= тегорія відпуску. За рецептом.

Ви= робник. Медокемі Л= ТД (Центральний Завод)/ Me= dochemie L= TD (Central Factory).

Мі= сцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

1-10 вул. Константинуполес, Лімассол, 3011, Кіпр/1-10 Consta= ntinoupoleos Street, Limassol, 3= 011, Cyprus.