ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування = лікарського засобу

КАРВИДЕКС^®<= /o:p>

(CARVIDEX)

= Склад:=

= діюча речовина: карведилол;

= 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 6,25 мг або 12,5 мг, або 25 мг карведилолу;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; повідон; магн= ію стеарат; полісорбати; барвник Opadry OY-58900 білий (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколі).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонк= ою.

Основні фізико-хіміч= ні властивості: білі= круглі вкриті плівковою оболонкою таблетки з «R» з одного боку та, залежно від доз= и, з іншого боку мають: таблетки 6,25 мг – «253», таблетки 12,5 мг – «254», табл= етки 25 мг – «255».

Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Блокатори альфа- та бета-адренорецепторів. Код АТХ С07А G02.

Фармакологічні властивості. =

Фармaкодинаміка.

Карведилол – неселективний блокатор ß-адренорецепторів, що проявляє судинорозширювальну активність. Має антиоксидантні властивості. Вазодилатація опосередковується в основному через антагонізм із альфа-адренорецепторами. Карведилол являє собою рацемічну суміш двох стереоізомерів. Блокада бета-адренорецепторів притаманна енантіомеру S(–). Карведилол позбавлений власної симпатоміметичної активно= сті.

Карведилол суттєво покращує функцію міокарда у хворих на хронічну серце= ву недостатність, спричинену дисфункцією лівого шлуночка, зокрема зменшує постнавантаження без несприятливого впливу на кінцево-діастолічний об’єм лі= вого шлуночка. У хворих з есенціальною гіпертензією помірного ступеня в разі лікування карведилолом відзначається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка.=

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність карведилолу становить приблизно 25-3= 5 % за рахунок метаболізму при первинному проходженні через печінку. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 1 годину. Співвідно= шення між дозою та концентрацією у плазмі є лінійним. Одночасний прийом з їжею не впливає на біодоступність та максимальну концентрацію, хоча час досягнення максимальної концентрації зменшується.

Завдяки прийому препарату під час = їжі зводиться до мінімуму ризик виникнення ортостатичної гіпотензії. Карведилол= є високоліпофільною речовиною. Приблизно 98-99 % карведилолу зв’язуєт= ься з білками плазми крові, переважно з альбуміном.

Карведилол метаболізується головним чином у печінці, в першу чергу шляхом утворення глюкуронідів. Деметилювання і гідроксилювання фенольного кільця призводить до утворення трьох метаболітів= з бета-блокуючою активністю. Середній період напіввиведення становить від 6 до 10 годин. Виводиться переважно з жовчю та калом у вигляді метаболітів. Незначна частина екскретується з сечею також у формі метаболітів.

Фармакокінетика карведилолу залежи= ть від віку хворого. В осіб літнього віку рівень карведилолу у плазмі крові прибли= зно на 50 % вищий, аніж у молодих осіб. У хворих із цирозом печінки біодоступні= сть препарату в чотири рази більша, ніж в осіб із нормальною функцією печінки. Оскільки карведилол виводиться в основному з калом, накопичення препарату у хворих із порушенням функції нирок малоймовірне. У хворих із порушенням фун= кції печінки біодоступність може підвищуватися на 80 % за рахунок зменшення пресистемної метаболізації при першому проходженні через печінку.

Клінічні характеристики.

Показання. Есенціальна гіпертензія; хронічна стабільна стенокардія; хронічна серцева недостатність помірного та тяжкого ступеня, я= к додаткова терапія.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>- Декомпенсована серцева недостатність – серцева недостатність IV класу за класифікацією NYHA, яка вимагає внутрішньовенного введення інотропних засоб= ів.

- Атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня (якщо не встановлений пості= йний кардіостимулятор).

- Супутнє внутрішньовенне введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу І).

- Тяжка брадикардія (ЧСС <50 уд= арів за хвилину).

- Синдром слабкості синусового вуз= ла (включаючи синоатріальну блокаду).

- Кардіогенний шок.

- Серцева недостатність, яка потребує внутрішньовенного введення позити= вних ізотропних засобів та/або діуретиків.

- Тяжка гіпотензія (систолічний ти= ск <85 мм рт. ст.).

- Легенева гіпертензія.=

- Легеневе серце.

- Обструктивні захворювання дихаль= них шляхів, включаючи бронхоспазм та бронхіальну астму в анамнезі.

- Виражені порушення функцій печін= ки.

- Супутнє застосування інгібіторів= МАО (за винятком інгібіторів MAO-B).=

- Метаболічний ацидоз.<= /span>

- Феохромоцитома (при відсутності адекватного контролю α-блокаторами).

- Стенокардія Принцметала.

- Непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція.

- Період вагітності або годування = груддю.

- Дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Деякі антиаритмічні, наркотичні, гіпотензивн= і засоби, препарати для лікування стенокардії, інші β-блокатори (наприклад, у вигляді очних крапель), препарати, що знижують рівень катехоламінів (наприклад, інгібітори моноаміноксидази, резерпін) і серцеві глікозиди можуть посилювати ефекти карведилолу. Тому дозу цих препаратів і препара= ту Карвидекс^{® потрібно підбирати з обережністю.}

Фармакокінетичні взаємодії.

Індуктори або інгібітори Р-глікопротеїну, С<= /span>YP2D6, CYP2D9.

Карведилол є інгібітором Р-глікопротеїну, то= му біодоступність лікарських засобів, які транспортуються Р-глікопротеїном, мо= же підвищуватися при одночасному застосуванні із карведилолом.

Інгібітори, як і індуктори СY= P2D= 6 та C= YP2D= 9, можу= ть стереоселективно змінювати системний або пресистемний метаболізм карведилол= у, збільшуючи або зменшуючи концентрацію R- та S-карведилолу у плазмі крові.

Флуоксетин.

У дослідженнях пацієнтів із серцевою недостатністю одночасне застосування флуоксетину як потужного інгібітора С<= /span>Y= P2D= 6 призв= одило до стереоселективного інгібування метаболізму карведилолу із підвищенням рівня= R= (+) енантіомеру AUC на 77 %.

β-агоністи бронходилататорів.

Некардіоселективні β-блокатори протидіють ефектам β= -агоністів бронходилататорів, тому такі пацієнти потребують ретельного нагляду.

Антиаритмічні препарати.

Спостерігалися окремі випадки порушення провідності (рідко – з гемодинамічним порушенням), коли карведилол та дилті= азем вводили паралельно. Для і= нших препаратів з β-блокуючими властивостями, якщо карвед= илол призначено перорально з блокаторами кальцієвих каналів на зразок верапамілу= або дилтіазему, рекомендується проводити = ЕКГ та моніторинг артеріального тиску. Ці препарати не слід вводити внутрішньовенн= о.

Необхідно проводити ретельний моніторинг стану пацієнта при одночас= ному застосуванні карведилолу та аміодарону (перорально) або антиаритмічних препаратів І класу. Невдовзі після початку лікування β-блокаторами повідомляли про розвиток брадикардії, зупинку серця, фібриляцію шлуночків у пацієнтів, = які одночасно застосовували аміодарон. Існує ризик розвитку серцевої недостатно= сті у випадку проведення супутньої внутрішньовенної терапії антиаритмічними препаратами класів Іа або Іс.

Фармакодинамічні взаємодії.

Дигідропіридини.

При одночасному застосуванні дигідропіридині= в та карведилолу слід забезпечити ретельний нагляд за пацієнтом, оскільки повідо= мляли про випадки розвитку серцевої недостатності та тяжкої артеріальної гіпотенз= ії.

Нітрати.<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>

Посилюють гіпотензивний ефект.

НПЗП, естрогени та кортикостероїди. =

Антигіпертензивний ефект карведилолу послаблюється при супутньому застосуванні з препаратами, які затримують рідину та натрій в організмі.

Симпатоміметики, β-міметики та α-міметики.

При одночасному застосуванні існує ризик розвитку артеріальної гіпертен= зії та вираженої брадикардії.

Ерготамін.

При одночасному застосуванні посилюється вазоконстрикція.

Міорелаксанти. =

При комбінації карведилолу з міорелаксантами посилюється нейром’язова блокада.

Похідні ксантину.

Слід з обережністю застосовувати з похідними ксантину (амінофілін, теофілін) – через зменшення β-адреноблокуючої дії.

Дигоксин.

Концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15 % при супутньому введенні дигоксину та карведилолу. Як дигоксин, так і карведилол уповільнюю= ть AV- провідність. Рекомендується підвищений моніторинг рівнів дигоксину при початку, коригуванні або припиненні прийому карведилолу.<= /p>
Інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби= .

Препарати з β-блокуючими властивостями можуть посилити ефект інсул= іну та пероральних гіпоглікемічних засобів щодо зниження рівня цукру в крові. Прояви гіпоглікемії можуть бути замасковані чи послаблені (особливо тахікардія). Тому для пацієнтів, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби, рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози в крові.

Препарати, що зменшують катехоламіни.

За пацієнтами, які приймають і препарати з β-блокуючими властивост= ями, і препарат, що може зменшити катехоламіни (наприклад резерпін, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин та інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В)), слід встановити ретельний контроль на предмет проявів гіпотензії т= а/або важкої брадикардії.

Клонідин.

Супутній прийом клонідину та препаратів з β-блокуючими властивостя= ми може посилити ефекти зниження артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. При завершенні супутнього лікування препаратами з β-блокуюч= ими властивостями та клонідином спочатку слід припинити прийом β-блокуючого препарату. Потім, через кілька днів, можна припинити терапію клонідином шля= хом поступового зниження дозування.

Анестетики.

Слід бути дуже обережними під час анестезії через синергічні, негативні інотропні та гіпотензивні ефекти карведилолу та анестетиків.

Засоби, які вплива= ють на центральну нервову систему (ЦНС).

Із засобами, які впливають на ЦНС (снодійні, транквілізатори, трициклічні антидепресанти та етиловий спирт) – через можливість взаємного посилення ефектів.

Інші антигіпертензив= ні лікарські засоби.

Як і інші препарати з β-блокуючою дією, карведилол може посилити е= фект інших супутньо введених препаратів, що є антигіпертензивними за дією (напри= клад антагоністи α₁-рецепторів) або можуть призвести до гіпотензії сто= совно свого профілю побічних ефектів.

Інші взаємодії.=

Супутнє застосування карведилолу з клонідином, гуанетидином, резерпіном,
α-метилдопою, гуанфацином та інгібіторами моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В) може посилювати гіпотензивну дію та зменшувати частоту серцевих скорочень. Тому слід встановити ретельний контроль щодо проявів гіпотензії та/або тяжкої брадикардії.

Оскільки карведилол піддається окиснювальному метаболізму, його фармакокінетика може змінюватися при індукції або пригніченні ферментною системою цитохрому P450, тому слід враховувати вплив:

- рифампіцину (відбувається 70 % зниження концентрації карведилолу у плазмі крові);

- барбітуратів (зменшують ефективність карведилолу); <= o:p>

- циметидину (збіл= ьшує біодоступність карведилолу на 30 %); <= o:p>

- дигоксину: карведилол збільшує концентрацію дигоксину у плазмі крові;

- інгібіторів ізоензиму CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон): можна припустити підвищення концентрації R(+) енантіомера карведилолу;

- карведилол затри= мує метаболізм циклоспорину.

Особливості застосування.

Ар= теріальна гіпотензія.

Препарат не рекомендується застосовува= ти пацієнтам зі зниженим артеріальним тиском.

Хронічна серцева недостатність.

У більш= ості випадків пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю карведилол необхідно призначати додатково до терапії діуретиками, інгібіторами АПФ, дигіталісом та/або вазодилататорами. Початок лікування повинен проходити у стаціонарі п= ід наглядом лікаря. Терапію можна розпочинати тільки у тому випадку, якщо при проведенні загальноприйнятої базової терапії стан пацієнта є стабільним протягом щонайменше
4 тижнів. Пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю, дефіцитом солей або дегідратацією, пацієнтам літнього віку або з низьким основним рівнем артері= ального тиску протягом приблизно 2 годин після прийому першої дози або після підвищ= ення дози необхідний постійний нагляд, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії. Артеріальну гіпотензію, що виникла внаслідок надмірного розшире= ння судин, спочатку лікують зменшенням дози діуретиків, а якщо симптоми не зникають, то можна зменшити дозу будь-якого інгібітору АПФ. На початку лікування або під час збіль= шення дози препарату може погіршитися перебіг серцевої недостатності або виникнути затримка рідини. У такому разі необхідно збільшити дозу діуретика. Однак у деяких випадках може виникнути необхідність зменшення дози або відміни препарату. Дозу карведилолу не слід збільшувати, поки симптоми, пов’язані з погіршенням перебігу серцевої недостатності або артеріальною гіпотензією внаслідок надмірного розширення судин, не будуть контрольованими.

Карведилол слід з обережністю признача= ти хворим із хронічною серцевою недостатністю, які приймають дигіталіс, оскіль= ки ця комбінація подовжує атріовентрикулярну провідність.

Карведилол може спричиняти брадикардію= . Якщо ЧСС становить < 55 уд/хв і виникають симптоми, пов’язані з брадикардією, дозу препарату необхідно зменшити.

Оскільки карведилолу притаманний негат= ивний дромотропний ефект, його з обережністю слід призначати пацієнтам з блокадою серця першого ступеня.

Карведилол слід застосовувати з обережністю у комбінації з серцевими глікозидами, оскільки обидва препарати можуть уповільнити AV- провідність.

Антиаритмічні засоби.

При одночасному застосуванні карве= дилолу з блокаторами кальцієвих каналів, такими як верапаміл та дилтіазем, або іншими антиаритмічними препаратами, особливо аміодароном, потрібно контролювати показники артеріального тиску та ЕКГ, тому слід уникати їх одночасного внутрішньовенного застосування.

Порушення функції печінки.

Карве= дилол у дуже рідкісних випадках може спричинити погіршення функції печінки. При під= озрі клінічного погіршення потрібно перевірити функцію печінки. У разі печінкової недостатності пацієнтові слід припинити приймати Карвидекс^®. Як правило, пі= сля припинення лікування відбувається нормалізація функції печінки.

Ортостатична гіпотензія.

Особливо на початку лікування преп= аратом Карвидекс^® і при збільшенні дози може виникати ортостатична гіпотензія із запамороченн= ям та вертиго, іноді також з втратою свідомості. На найбільший ризик наражають= ся пацієнти із серцевою недостатністю, люди літнього віку, а також пацієнти, я= кі приймають інші гіпотензивні засоби або діуретики. Ці ефекти можна попередити застосуванням низької початкової дози препарату Карвидекс^®, ретельним збільшенням підтримуючої дози та прийманням препарату після їди. Пацієнтам потрібно розповісти про заходи для уникнення ортостатичної гіпоте= нзії (обережність при вставанні; при появі запаморочення пацієнт має сісти або лягти).

Функція нирок при серцевій недоста= тності із застійними явищами.

Зворотне погіршення функції нирок спостерігалося при терапії карведилолом у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю з низьким артеріальним тиском (систолічний тиск нижче 100 мм = рт. ст.), ішемічною хворобою серця і дифузною хворобою судин та/або основною нирковою недостатністю. У пацієнтів із серцевою недостатністю з застійними явищами з такими факторами ризику слід перевіряти функцію нирок під час підвищення до= зи карведилолу шляхом титрування та припинити прийом препарату або зменшити до= зу, якщо буде відбуватися погіршення ниркової недостатності.<= /p>
Дисфункція лівого шлуночка після гострого інфарк= ту міокарда.

Перед лікуванням карведилолом паці= єнт має бути клінічно стабільним та приймати інгібітор АПФ протягом щонайменше 48 г= один до застосування карведилолу. При цьому доза інгібітора АПФ має бути стабіль= ною протягом щонайменше 24 годин.

Хронічна обструктивна хвороба легенів.

Карведилол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легенів з бронхоспастичним компонентом, які не приймають пероральний або інгаляційний препарат, та тільки якщо потенційна користь переважує потенційний ризик.

У пацієнтів із тенденцією до бронх= оспазму зупинка дихання може мати місце у результаті можливого підвищення резистентності. За пацієнтами слід встановити ретельний догляд під час поча= тку прийому та підвищення дози карведилолу шляхом титрування, та дозу карведило= лу слід зменшити, якщо під час лікування спостерігається будь-який доказ бронх= оспазму.

Цукровий діабет.=

Слід бути обережним при застосуван= ні карведилолу пацієнтам з цукровим діабетом, оскільки ранні прояви гострої гі= поглікемії можуть бути замасковані або зменшені. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з цукровим діабетом застосування карведилолу може асоціюватис= я з погіршенням контролю рівня глюкози в крові, тому для пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози в крові, на поч= атку прийому карведилолу або при підвищенні дози шляхом титрування, та відповідне коригування гіпоглікемічної терапії.

Хвороба периферичних судин.=

Карведилол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хворобою периферичних судин, оскільки β-блокат= ори можуть прискорити або загострити симптоми артеріальної недостатності. Оскіл= ьки карведилол також має α-блокуючі властивості, цей ефект більшою частиною балансується.

Феномен Рейно.

Карведилол слід застосовувати з об= ережністю пацієнтам, які страждають на розлади периферичного кровообігу (наприклад феномен Рейно), оскільки симптоми можуть загостритися.

Тиреотоксикоз.

Карведилол може маскувати симптоми тиреотоксикозу.

Загальна анестезія.

β-блокатори знижують ризик виникнення аритмії під час проведення анестезії, але, окрім цього, може підвищитися ризик розвитку артеріальної гіпотензії, тому необхідно обережно застосовувати деякі анестетики.

Брадикардія.

Карведилол може спричинити брадика= рдію. Якщо частота пульсу зменшується до
55 ударів на хвилину і менше, слід зменшити дозу карведилолу.

Підвищена чутливість.

Слід бути обережним при введенні карведилолу пацієнтам з наявністю в анамнезі серйозних реакцій підвищеної чутливості та пацієнтам, які проходять терапію десенсибілізації, оскільки β-блокатори можуть підвищити як чутливість до алергенів, так і серйозн= ість анафілактичних реакцій.

Псоріаз.

З обе= режністю препарат призначати хворим на псоріаз, оскільки це може посилити шкірні реакції.
Одночасне застосування блокаторів кальцієвих каналів або протиаритмічних препаратів.

Ретельний моніторинг ЕКГ та артері= ального тиску є необхідним для пацієнтів, яким призначено супутню терапію блокатора= ми кальцієвих каналів на зразок верапамілу або дилтіазему чи іншими протиаритмічними препаратами.

Феохромоцитома.<= /i>

У пацієнтів із феохромоцитомою при= йом блокатора α-рецепторів слід розпочинати до застосування будь-якого блокатору β-рецепторів. Хоча карведилол і має фармакологічну блокуючу активність проти як α, так і β-рецепторів, немає ніякого досвіду застосування карведилолу при такому стані. Тому слід бути обережним при введенні карведилолу пацієнтам, у яких підозрюється наявність феохромоцитом= и.

Стенокардія Принцметала.

Препарати з неселективною β-б= локуючою активністю можуть спровокувати біль у грудині у пацієнтів зі стенокардією Принцметала. Немає жодного клінічного досвіду з карведилолом у таких пацієн= тів, хоча α-блокуюча активність карведилолу і може попередити такі симптоми, однак слід бути обережним при введенні карведилолу пацієнтам, у яких підозр= юють наявність стенокардії Принцметала.

Контактні лінзи.=

Особам, які користуються контактни= ми лінзами, слід повідомляти про можливе зменшення сльозовиділення.=

Припинення лікування.

При різкому припиненні лікування карведилолом (так само, як і іншими β-блокаторами) може виникати пітли= вість, тахікардія, задишка та посилення стенокардії. На найбільший ризик наражають= ся ті пацієнти зі стенокардією, у яких може виникнути серцевий напад. Дозу необхідно зменшувати поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо необхідно, можна одночасно розпочати замісну терапію для запобігання загостренню захворюванн= я. Якщо лікування було тимчасово припинено більш ніж на 2 тижні, то його поновлення слід проводити, починаючи з найнижчої дози.

Важлива інформація про допоміжну речовину препарату.

Препарат містить лактозу, моногідр= ат. У разі встановленої непереносимості деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Препарат не можна призначати паціє= нтам з наступними проблемами зі здоров’ям: непереносимість галактози, недостатність лактази Л= аппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Алкоголь.

Паціє= нтам не рекомендується протягом лікування вживати алкогольні напої, тому що алкоголь може посилювати ефекти карведилолу.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а= бо іншими механізмами. Слід уникати керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами, особливо на початку лікування.

Спосіб застосування та дози= .

Таблетки приймати перорально, запи= ваючи достатньою кількістю рідини. Пацієнтам із серцевою недостатністю рекомендов= ано застосовувати карведилол під час їди з метою уповільнення абсорбції і зменш= ення ризику виникнення ортостатичної гіпотензії.

Есенціальна гіпертензія.

Карвидекс^®можна застос= овувати як у монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препарата= ми, особливо тіазидними діуретиками. Препарат рекомендовано застосовувати 1 раз= на добу, однак максимальна рекомендована разова доза становить 25 мг, а максимальна рекомендована добова доза – 50 мг.

Дорослі. Дозу індивідуально підбирає лікар. Рекоменд= ована початкова доза у перші 2 дні становить 12,5 мг 1 раз на добу. Потім лікуван= ня продовжувати у дозі 25 мг на добу. Надалі, у разі необхідності, дозу можна = поступово збільшити з інтервалом у 2 тижні або більше.

Пацієнти літнього віку.= Рекомендована початкова доза стан= овить 12,5 мг 1 раз на добу і може бути достатньою для подальшого лікування. Одна= к, якщо терапевтичний ефект цієї дози недостатній, її можна поступово збільшув= ати з інтервалом у 2 тижні або більше.

Хронічна стабільна стенокардія.

Рекомендований режим застосування = – двічі на добу.

Дорослі. Дозу індивідуально підбирає лікар. Рекоменд= ована початкова доза у перші 2 дні становить 12,5 мг двічі на добу. Потім лікуван= ня продовжувати у дозі 25 мг двічі на добу. Надалі, у разі необхідності, доза = може бути поступово збільшена з інтервалом у 2 тижні або більше до рекомендованої максимальної дози 100 мг на добу, розділеної на два прийоми.

Пацієнти літнього віку.= Дозу індивідуально підбирає лікар= . Рекомендована початкова доза у перші 2 дні становить 12,5 мг двічі на добу. Потім лікуван= ня продовжувати у дозі 25 мг двічі на добу, що є рекомендованою максималь= ною добовою дозою.

Хронічна серцева недостатність.

Карвидекс^® застосовуват= и при серцевій недостатності помірного та тяжкого ступеня як додаткову терапію до загальноприйнятої базової терапії діуретиками, інгібіторами АПФ, дигіталісом та/або судинорозширювальними засобами. Стан пацієнтів повинен бути клінічно стабільним (відсутність змін у NYНА-класі, відсутність випадків госпіталіза= ції з приводу серцевої недостатності), а базова терапія повинна бути постійною протягом щонайменше останніх 4 тижнів перед початком лікування. Додатково пацієнти повинні мати зменшену фракцію викиду лівого шлуночка, частоту серц= евих скорочень >50 ударів/хв та систолічний артеріальний тиск >85 мм = рт. ст.

Дозу індивідуально підбирає лікар.= Початкова доза протягом двох тижнів становить 3,125 мг (у разі необхідності застосовувати препарат у відповідному дозуванні) двічі на добу. За умови толерантності дозу можна повільно збільшувати з інтервалом не меншим ніж     2 тижні до дози 6,25 мг двічі на добу, потім – до 12,5 мг двічі на добу і зрештою – до 25 мг двічі на добу. Дозу потрібно збільшувати до максимального рівня, який добре переноситься пацієн= том. Рекомендована максимальна доза становить 25 мг двічі на добу для пацієнтів з масою тіла до 85 кг та 50 мг двічі на добу для пацієнтів з масою тіла понад= 85 кг за умови, що серцева недостатність не тяжкої форми. Збільшення дози до 5= 0 мг двічі на добу потрібно проводити обережно, під ретельним медичним наглядом.=

На початку лікування або при збіль= шенні дози, особливо у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю та/або тих, які приймають діуретики у високих дозах, може виникнути тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності. Це зазвичай не є причиною для відміни лікування, але дозу не потрібно збільшувати. Пацієнт повинен знаходитися під наглядом терапевта/кардіолога протягом 2 годин після початку лікування або збільшення дози. Перед кожним підвищенням дози необхідно оцінити можливі оз= наки ускладнення перебігу серцевої недостатності або симптоми, що свідчать про надмірне розширення судин (наприклад перевірити функцію нирок, масу тіла, показники артеріального тиску, частоту серцевих скорочень та ритм). Ускладн= ення перебігу серцевої недостатності або затримка рідини лікується призначенням збільшеної дози діуретиків, а дозу карведилолу не потрібно збільшувати, поки стан пацієнта не стабілізується. Якщо виникла брадикардія або у випадку подовження атріовентрикулярної провідності у першу чергу необхідно контролю= вати рівень дигоксину. Іноді може виникнути необхідність зниження дози карведило= лу або тимчасового припинення лікування. Часто навіть у таких випадках лікування м= оже бути успішно продовжене завдяки титруванню дози карведилолу. Протягом титру= вання дози слід регулярно контролювати функцію нирок, рівень тромбоцитів та глюко= зи (у випадку інсулінонезалежного та/або інсулінозалежного цукрового діабету). Однак після завершення титрування дози частота досліджень може бути зменшен= а.

Якщо прийом карведилолу було припи= нено менше ніж 2 тижні тому, подальше лікування потрібно розпочинати з дози 3,12= 5 мг (у разі необхідності застосовувати препарат у відповідному дозуванні) двічі= на добу і поступово збільшувати згідно з вищенаведеними рекомендаціями.

Порушення функції нирок.

Дозування встановлює лікар індивід= уально для кожного пацієнта. Але згідно з фармакокінетичними показниками малоймові= рно, що пацієнтам з порушенням функції

нирок буде необхідна корекція дози= .

Порушення функції печінки помірного ступеня.

Може виникнути необхідність у коре= кції дози.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнти літнього віку можуть бути чутливіші до дії карведилолу і тому їм слід перебувати під наглядом лікаря.=

У випадках, коли пацієнт приймає &= #946;-блокатори, а особливо у разі наявності ішемічної хвороби серця, відміну карведилолу не= обхідно проводити поступово, протягом 7-10 днів, наприклад, зменшуючи добову дозу вдвічі кожні три дні.

Діти. Безпеку та ефективність застосування карведи= лолу дітям (до 18 років) не досліджували.

Передозування.=

= Симптоми. Передозування мо= же спричинити серйозну гіпотензію, брадикардію, серцеву недостатність, кардіогенний шок та зупинку серця. Також можуть виникнути проблеми з боку дихальних шляхів, бронхоспазм, блювання, пригніченість свідомості, судоми, посилення проявів інших побічних реакцій.

= Лікування. Додатково до зви= чайних лікувальних процедур необхідно проводити моніторинг основних показників життєдіяльності і, у разі необхідності, корегувати їх у відділенні інтенсив= ної терапії. Можна застосовувати такі підтримуючі засоби: атропін 0,5-2 мг внутрішньовенно (для лікування вираженої брадикардії); глюкагон – спочатку =

1-10 мг внутрішнь= овенно, а потім, у разі необхідності, у вигляді повільної інфузії
2-5 мг/годину (для підтримки серцево-судинної функції).
Симпатоміметики (добутамін, ізопреналін або адреналін) застосовувати відповідно до їх ефективності та маси тіла пацієнта. Якщо головним симптомом передозування є розширення периферичних судин, то необхідно призначити норадреналін або етилефрин. У таких пацієнтів необхідно постійно контролювати циркуляцію кро= ві. У випадку виникнення брадикардії, що не реагує на фармакотерапію, необхідно запустити кардіостимулятор. Для лікування бронхоспазму необхідно призначити=
β-симпатоміметики або теофілін внутрішньовенно. При виникненні у паціє= нта судом можна повільно внутрішньовенно ввести діазепам.

Карведилол активно зв’язується з білками, тому його не можна видалити за допомогою діалізу.

Важливо! У= випадку тяжкого передозування, коли пацієнт знаходиться у шоковому стані, підтримую= ча терапія повинна бути достатньо тривалою, оскільки, імовірно, виведення та перерозподіл карведилолу буде відбуватися повільніше, ніж зазвичай. Тривалі= сть антидотного лікування залежить від тяжкості передозування; підтримуюче лікування необхідно проводити, поки стан пацієнта не стабілізується.

Побічні реакції.

Частота появи побічних реакцій не = залежить від дози, за винятком запаморочення, порушення зору та брадикардії.

Категорії частоти появи побічних р= еакцій є наступними:

= -<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'>      =    Дуже часто ≥ 1/10;

= -<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'>      =    часто ≥ 1/100 - < 1/10;

= -<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'>      =    нечасто ≥ 1/1000 - < 1/100;

= -<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'>      =    рідко ≥ 1/10000 - < 1/1000;

= -<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'>      =    дуже рідко < 1/10000.

Інфекції та інвазії.

Часто: бронхіт, пневмонія, інфекція верхнього відділу дихальних шляхів, інфекція сечовивідних шляхів.

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Часто: анемія; <= /p>
рідко: тромбоцитопенія;=

дуже рідко: лейкопенія, зменшення = рівня протромбіну, апластична анемія.

З боку імунної системи.=

Дуже рідко: підвищена чутливість (алергічна реакція), анафілактичні реакції.

З боку метаболізму та травлення.

Часто: підвищення маси тіла, гіперхолестеролемія, порушення контролю глюкози в крові (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів з уже існуючим цукровим діабетом можливі прояви латентного діабету, симптоми існуючого діабету можуть посилитися під час те= рапії, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини, гіперволемія, затримка рідини, анорексія/з= ниження маси тіла.

Психічні порушення.

Часто: депресія, депресивний настр= ій;

нечасто: розлади сну.

З боку центральної нервової систем= и.

Дуже часто: запаморочення, головни= й біль, втомлюваність;

нечасто: стан перед втратою свідом= ості, втрата свідомості, парестезія, вертиго.

З боку органів зору.

Часто: порушення зору, зниження сльозовиділення (сухість очей), подразнення очей.

З боку серцево-судинної системи.

Дуже часто: серцева недостатність, гіпотензія;

часто: брадикардія, набряк (включа= ючи генералізований, периферичний, залежний набряк і набряк статевих органів та ніг), гіперволемія, перенасичення рідиною, ортостатична гіпотензія, розлади циркуляції периферичної крові (холодні кінцівки, хвороба периферичних судин, загострення синдрому Шарко та феномен Рейно);

нечасто: атріовентрикулярна блокад= а, стенокардія (включаючи біль за грудиною), артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття.

Респіраторні, торакальні та медіас= тинальні порушення.

Часто: посилення кашлю, хри= пи, задишка, астма (в разі схильності до такої патології), набряк легенів, грипоподібні симпто= ми;

рідко: закладеність носа, <= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK'> чхання, бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт.=

З боку травного тракту.=

Часто: нудота, діарея, блювання, диспепсія, абдомінальний біль;

нечасто: запор;<= /p>
рідко: сухість у ротовій порожнині, періодонтит, мелена.

З боку печінки та жовчовивідних шл= яхів.

Рідко: реакції у вигляді гострої печінкової недостатності і порушення печінкової функції у хворих із генералізованим атеросклерозом;

дуже рідко: підвищення аланінамінотрансферази (ALT), аспартатамінотрансферази (AST) та гаммаглютамілтрансферази (GGT).

З боку шкіри та підшкірних тканин.=

Нечасто: реакції з боку шкіри (нап= риклад алергічна екзантема, дерматит, підвищена пітливість, кропив’янка, свербіж, подібні до псоріазних та червоного плескатого лишаю ураження шкіри), посиле= ння існуючих уражень, алопеція, погіршення перебігу псоріазу, підвищене потовиділення, шкірні висипання, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку скелетно-м’язового апарату = та сполучної тканини.

Часто: біль у кінцівках;

рідко: артралгія, судоми.

З боку нирок та сечовивідних шляхі= в.

Часто: ниркова недостатність та по= рушення функції нирок у пацієнтів із дифузною хворобою судин та/або основною нирков= ою недостатністю, розлади сечовипускання;

дуже рідко: нетримання сечі у жіно= к, гематурія, альбумінурія, глюкозурія, гіперурикемія.

З боку статевої системи та молочни= х залоз.

Нечасто: порушення еректильної фун= кції.

Загальні порушення.

Дуже часто: астенія (втома);<= /o:p>

часто: біль, підвищення температур= и.

Запаморочення, втрата свідомості, = головний біль та астенія зазвичай є легкими та, імовірніше, з’являються на початку лікування.

Синдром Стівенса–Джонсона, токсичн= ий епідермальний некроліз, мультиформна еритема спостерігались лише в тих випадках, коли карведилол застосовували одночасно з іншими препаратами, які можуть спричинювати зазначені реакції.

У пацієнтів із серцевою недостатні= стю з застійними явищами погіршення серцевої недостатності та затримка рідини мож= уть з’явитися під час підвищення дози карведилолу шляхом титрування.=

Про серцеву недостатність часто повідомляли як про побічне явище як у пацієнтів, які приймали плацебо, так = і у пацієнтів, які приймали карведилол (14,5 % та 15,4 % відповідно, у пацієнті= в із дисфункцією лівого шлуночка після гострого інфаркту міокарда).

Зворотне погіршення функції нирок спостерігалося при терапії карведилолом у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю з низьким артеріальним тиском, ішемічною хворобою серця та дифузною хворобою судин та/або основною нирковою недостатністю.<= /span>

Як клас, блокатори β-адреноре= цепторів можуть робити вираженим латентний цукровий діабет, погіршеним виражений цукровий діабет та пригнічувати регуляцію рівня глюкози в крові.=

Карведилол може спричиняти нетрима= ння сечі у жінок, що зникає після припинення прийому препарату.

Термін придатності.= 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище = 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у стрипі, по 2 стрипи в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Вироб= нича дільниця - ІІ

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності<= /span>.

Дільниця № 42, 45, 46, с. Бачупалі= , округ Медчал Малкайгірі, штат Телангана, Бачупалі Мандал, Індія

Повідомити про побічну реакцію або відсутність ефективності при застосуванні лікарського засобу можна за телефонами:

+380 44 207 51 97 або +380 50 414 39 39; а також за електронн= ою адресою: DrugSaf= etyUa@drreddys.com (цілодобово).